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Osavampator (TAK-653)

别名: 奥沙帕托 (TAK653)
目录号: V70396 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Osavampator (TAK-653) 是一种新型 AMPA 受体 -PAM（正变构调节剂）。
Osavampator (TAK-653) CAS号: 1358751-06-0
产品类别: iGluR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
Osavampator (TAK-653) 是一种新型 AMPA 受体正向变构调节剂 (PAM)。Osavampator 以谷氨酸依赖的方式选择性地结合 AMPA 受体，并诱导 hGluA1i CHO 细胞中 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在多种模型中均能增强学习和记忆能力。目前，Osavampator 正在开发用于治疗抑郁症。
Osavampator (TAK-653，NBI-1065845) 是一种新型 AMPA 受体正向变构调节剂 (PAM)。它能以 3.3 μM 的 EC50 值增强表达人 AMPA 受体的 CHO 细胞中谷氨酸诱导的钙离子内流，并以 4.4 μM 的 EC50 值增强大鼠原代海马神经元中 AMPA 受体介导的电流。奥沙瓦帕托（Osavampator）是一种新型AMPA受体增强剂，它以谷氨酸依赖的方式选择性结合，通过干扰GluA1蛋白Ser743位点的结构，严格增强表达hGluA1i的CHO细胞中谷氨酸诱导的Ca2+内流。该化合物正被研究其选择性增强学习和记忆的能力，目前也正在针对抑郁症等认知障碍进行研究。奥沙瓦帕托已在多种模型中显示出增强学习和记忆的作用。作为一种正向变构调节剂，它通过与一个不同于正构结合位点的变构位点结合，增强受体对内源性激动剂谷氨酸的反应。这种方法的优势在于，它能够在选择性增强AMPA受体介导的信号传导的同时，保持受体激活的时空模式。奥沙瓦帕托尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-LO
AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor. Osavampator (TAK-653) is a positive allosteric modulator (PAM) of AMPA receptors.
体外研究 (In Vitro)
Osavampator 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂，能以 3.3 μM 的 EC50 值增强表达人 AMPA 受体的 CHO 细胞中谷氨酸诱导的钙离子内流。它能以 4.4 μM 的 EC50 值增强大鼠原代海马神经元中 AMPA 受体介导的电流。它以谷氨酸依赖的方式选择性结合，并通过干扰 GluA1 蛋白 Ser743 位点的结构，增强表达 hGluA1i 的 CHO 细胞中谷氨酸诱导的 Ca2+ 内流。
体内研究 (In Vivo)
奥沙伐帕托（0.03-0.3 mg/kg，口服，单次给药）可改善正常大鼠的视觉学习和记忆能力[2]。对于表现较差的大鼠，奥沙伐帕托（0.3 mg/kg，口服，单次给药）可改善其持续注意力[2]。在猴子中，奥沙伐帕托（0.06 mg/kg，口服，单次给药）可增强工作记忆[2]。在低顺从行为模型（RSBM）中，给予奥沙伐帕托（1 mg/kg，口服，单次给药）后，大鼠表现出类似抗抑郁药的作用[1]。体内研究表明，奥沙伐帕托可在多种模型中增强学习和记忆能力。目前正在研究其选择性增强学习和记忆的能力，并正在研究其在抑郁症等认知障碍中的应用。作为AMPA受体的正向变构调节剂，它可增强谷氨酸能神经传递，这可能改善认知功能。
酶活实验
为了评估奥沙伐帕特与AMPA受体变构位点的结合情况，我们进行了体外受体结合试验。此外，我们还利用表达AMPA受体的细胞膜制备物进行了放射性配体结合研究。虽然该化合物的PAM活性主要通过功能性试验来表征，但我们仍对其与变构位点的结合能力进行了评估。
细胞实验
体外细胞实验采用表达人AMPA受体（hGluA1i）的CHO细胞进行。将细胞置于亚最大浓度的谷氨酸溶液中，并加入不同浓度的Osavampator。通过检测钙离子内流来测量受体活性的增强情况。根据浓度-反应曲线确定增强效应的EC50值。采用大鼠原代海马神经元进行类似实验，以测量AMPA受体介导的电流。
动物实验
动物/疾病模型：正常大鼠[2]
剂量：0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg
给药途径：po（灌胃）
实验结果：提高了新异性辨别指数（NDI）。
动物/疾病模型：学习能力差的大鼠[2]
剂量：0.3 mg/kg
给药途径：po（灌胃）
实验结果：提高了学习能力差的大鼠的正确反应率，并减少了漏答次数。
动物/疾病模型：禁食猴[2]
剂量：0.06 mg/kg
给药途径：口服（po）
实验结果：显著提高了延迟匹配样本（DMTS）测试中16秒延迟间隔的准确率。给药后24小时仍保持有益效果。
动物/疾病模型：顺从行为模型[1]
剂量：0.1 mg/kg，1 mg/kg
给药途径：口服（po）
实验结果：与载体对照组相比，从治疗第七天开始，优势水平显著降低，并在整个研究期间保持稳定。在0.1和1 mg/kg剂量下，Osavampator能显著降低优势水平。体内研究采用动物模型评估Osavampator的认知增强作用。该化合物通常通过口服或腹腔注射给药。研究人员在多种模型中评估了其对学习和记忆任务（例如莫里斯水迷宫或新物体识别）的影响。此外，研究人员还在抑郁症模型中评估了其潜在的抗抑郁作用。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无公开的Osavampator详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。该化合物能否穿过血脑屏障是其用于中枢神经系统研究的关键参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于奥沙伐帕特（Osavampator）的具体毒性数据公开。作为一种AMPA受体的正向变构调节剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。AMPA受体过度激活可导致兴奋性毒性，进而表现为神经元损伤或癫痫发作。
参考文献

[1]. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats . Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2021, 211: 173289.

[2]. Strictly regulated agonist-dependent activation of AMPA-R is the key characteristic of TAK-653 for robust synaptic responses and cognitive improvement . Scientific Reports, 2021, 11(1): 14532.

[3]. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2021 Dec;211:173289.
其他信息
TAK-653正在进行临床试验NCT03312894（TAK-653在治疗耐药性抑郁症中的疗效和安全性）的研究。
Osavampator（TAK-653，NBI-1065845）是一种新型的正向变构调节剂（PAM），作用于AMPA受体。它增强谷氨酸诱导的钙流入（EC50 = 3.3 μM），并增强AMPA受体介导的电流（EC50 = 4.4 μM）。目前正在研究其选择性增强学习和记忆的能力，并且正在针对抑郁症等认知障碍进行研究。该化合物尚未获得人类治疗用途的批准，仅用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H23N3O3S
分子量
373.47
精确质量
373.146
CAS号
1358751-06-0
PubChem CID
56655833
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
540.8±52.0 °C at 760 mmHg
闪点
280.9±30.7 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.669
LogP
2.17
tPSA
79.7
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
722
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=CN2CCS(=O)(=O)N=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)OC4CCCCC4
InChi Key
PXJBHEHFVQVDDS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H23N3O3S/c1-14-13-22-11-12-26(23,24)21-19(22)18(20-14)15-7-9-17(10-8-15)25-16-5-3-2-4-6-16/h7-10,13,16H,2-6,11-12H2,1H3
化学名
9-(4-cyclohexyloxyphenyl)-7-methyl-3,4-dihydropyrazino[2,1-c][1,2,4]thiadiazine 2,2-dioxide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 12.5 mg/mL (33.47 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6776 mL 13.3880 mL 26.7759 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6776 mL 5.3552 mL
10 mM 0.2678 mL 1.3388 mL 2.6776 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Long-Term Study to Assess the Safety and Tolerability of NBI-1065845 as an Adjunctive Treatment in Participants With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-23
Ctid:NCT06966401

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06966401

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:NBI-1065845
Phase:Phase 3
Title:NBI-1065845-MDD3026: Study to Assess the Efficacy and Safety of NBI-1065845 as an Adjunctive Treatment in Participants With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-15
Ctid:NCT06963021

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06963021

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:A Study to Evaluate the Maintenance Effect of NBI-1065845 as an Adjunctive Treatment in Participants With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Recruiting
updateDate:2026-03-19
Ctid:NCT07196501

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07196501

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
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Title:NBI-1065845-MDD3025: Study to Assess the Efficacy and Safety of NBI-1065845 as an Adjunctive Treatment in Participants With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Recruiting
updateDate:2025-12-01
Ctid:NCT06911112

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06911112

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Study to Assess the Efficacy and Safety of NBI-1065845 as an Adjunctive Treatment in Participants With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Recruiting
updateDate:2025-10-29
Ctid:NCT06786624

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06786624

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Study to Assess the Efficacy and Safety of NBI-1065845 in Adults With Major Depressive Disorder (MDD)
Status:Completed
updateDate:2025-01-15
Ctid:NCT05203341

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05203341

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:NBI-1065845
Phase:Phase 2
Title:A Study to Evaluate Central Nervous System (CNS) Pharmacodynamic Activity of TAK-653 in Healthy Participants Using Transcranial Magnetic Stimulation (TMS)
Status:Completed
updateDate:2021-03-19
Ctid:NCT03792672

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03792672

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:Ketamine
Phase:Phase 1
Title:TAK-653 Escalating Single and Multiple Dose Study in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2021-03-03
Ctid:NCT02561156

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02561156

Conditions:Depressive Disorder
Interventions:TAK-653
Phase:Phase 1
Title:Efficacy and Safety of TAK-653 in Treatment-Resistant Depression
Status:Withdrawn
updateDate:2018-02-22
Ctid:NCT03312894

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03312894

Conditions:Treatment-Resistant Depression
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

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