| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
NMDA Receptor
Glycine-d5 does not have a distinct pharmacological target separate from natural glycine. Glycine acts as an inhibitory neurotransmitter in the CNS by binding to strychnine-sensitive glycine receptors (GlyRs) and as a co-agonist at the NMDA receptor, binding to the glycine modulatory site on the NR1 subunit. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。作为一种稳定同位素标记化合物，甘氨酸-d5 的药理活性与天然甘氨酸并无显著差异。氘标记不会改变甘氨酸的生物活性，因为同位素取代不影响化合物的化学反应性或受体结合特性。因此，甘氨酸-d5 的体外活性与未标记的甘氨酸相同。在细胞培养研究中，该标记化合物被用作代谢示踪剂和内标。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甘氨酸-d5主要用作内标和代谢示踪剂，而非药理活性化合物。当给动物或人体受试者服用氘标记的甘氨酸-d5时，研究人员可以追踪甘氨酸在各种组织和体液中的代谢途径。甘氨酸本身具有重要的生理功能，包括作为抑制性神经递质以及合成蛋白质、谷胱甘肽、肌酸和嘌呤的前体。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常不用于评估甘氨酸-d5的受体结合或酶抑制作用，因为该化合物通常用作分析标准品而非药理调节剂。然而，作为参考，可以使用放射性配体结合试验研究甘氨酸与NMDA受体甘氨酸位点的结合。甘氨酸-d5本身通常不用于此类试验。
|
| 细胞实验 |
体外细胞分析通常使用甘氨酸-d5，即将培养细胞与标记化合物孵育，以研究甘氨酸代谢。细胞在含有甘氨酸-d5的培养基中培养，经过指定的孵育时间后，提取代谢物并通过质谱分析，以确定氘标记掺入各种代谢物的情况。这种方法用于稳定同位素分辨代谢组学，以绘制代谢通路图并量化代谢通量。
|
| 动物实验 |
体内动物实验中，通常采用灌胃、静脉注射或腹腔注射的方式，将标记的甘氨酸-d5 给予啮齿动物或其他模式生物。给药后，在不同时间点采集血液、组织和尿液样本，并利用质谱分析追踪标记甘氨酸的代谢途径。该方法用于研究全身甘氨酸代谢及其衍生代谢物的生物合成。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代甘氨酸（Glycine-d5）并非药物，其药代动力学特性与天然甘氨酸并无显著差异。甘氨酸是一种小型极性氨基酸，可迅速从胃肠道吸收并分布至全身。它主要在肝脏和肾脏代谢。氘代化合物的药代动力学行为与未标记的甘氨酸完全相同。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的甘氨酸-d5的具体毒性数据。作为内源性氨基酸甘氨酸的稳定同位素标记形式，该化合物预计具有与天然甘氨酸相似的低毒性。甘氨酸通常被认为是安全的，并且在生理浓度下耐受性良好。氘标记不会引入任何额外的毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘氨酸-d5是一种重氢化合物，是甘氨酸的一种同位素，其中所有五个氢原子都被重氢原子替代。它既是重氢化合物，也是甘氨酸。
甘氨酸-d5是氨基酸甘氨酸的完全重氢化同位素，其中所有五个氢原子都被重氢替代。它旨在用作通过气相色谱（GC）或液相色谱-质谱（LC-MS）定量甘氨酸的内标。它还用作高通量液相色谱/质谱（LC/MS）或气相色谱-质谱（GC-MS）代谢组学分析的浓度标准。甘氨酸-d5不是药物，严格用于研究目的。 |
| 分子式 |
C2D5NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
80.10
|
| 精确质量 |
80.063
|
| CAS号 |
4896-77-9
|
| 相关CAS号 |
Glycine;56-40-6
|
| PubChem CID |
2723970
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
240.9±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
240ºC (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
99.5±22.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.461
|
| LogP |
-1.03
|
| tPSA |
63.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
5
|
| 分子复杂度/Complexity |
42.9
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
[2H]C([2H])(C(=O)O[2H])N([2H])[2H]
|
| InChi Key |
DHMQDGOQFOQNFH-LGLHGEJLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C2H5NO2/c3-1-2(4)5/h1,3H2,(H,4,5)/i1D2/hD3
|
| 化学名 |
deuterio 2,2-dideuterio-2-(dideuterioamino)acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 125 mg/mL (1560.55 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 12.4844 mL | 62.4220 mL | 124.8439 mL | |
| 5 mM | 2.4969 mL | 12.4844 mL | 24.9688 mL | |
| 10 mM | 1.2484 mL | 6.2422 mL | 12.4844 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
