| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
None (inactive control). Tat-NR2Baa is an inactive peptide that does not bind to PSD‑95. The active peptide, Tat-NR2B9c, targets the interaction between the NMDA receptor subunit NR2B (GluN2B) and PSD‑95. By blocking this protein‑protein interaction, Tat-NR2B9c prevents excitotoxic signaling without blocking NMDA receptor ion flux. Tat-NR2Baa, with its double‑point mutation (e.g., S→A, V→A), does not bind PSD‑95. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Tat-NR2BAA（125 ng；20 分钟）不影响 PSD-95 和 NR2B 亚基的相互作用。另一方面，在腰椎背角组织中预先用破坏性肽 Tat-NR2B9c 处理的大鼠，其 PSD-95 与 NR2B 亚基的共免疫沉淀显著减少[1]。Tat-NR2B9c 的对照组为 Tat-NR2Baa（125 ng 或 1.25 μg；在收集腰椎背角组织前 20 分钟）。Tat-NR2B9c 可引起强烈的、明显的放电后抑制，表明细胞处于高兴奋状态。然而，即使剂量比活性肽 Tat-NR2B9c 高 100 倍，Tat-NR2Baa 也无影响[1]。在 Co-IP 测试中，对照组为 Tat-NR2Baa（1 μM；预处理 1 小时）。在海马神经元中，NR2B 与 PSD-95 的偶联比 NR2A/PSD95 更容易受到破坏，而 Tat-NR2B9c（1 μM）会损害 NR2B/PSD95 的相互作用[2]。
体外实验表明，Tat-NR2Baa 在共免疫沉淀实验中不会破坏 NR2B-PSD-95 的相互作用，而 Tat-NR2B9c 则会。它既不降低 NMDA 诱导的 NO 生成，也不能保护神经元培养物免受兴奋性毒性损伤。它对 PSD-95 的聚集或 NMDA 受体介导的信号传导均无影响。作为对照，在 Tat-NR2B9c 具有活性的任何实验中，Tat-NR2Baa 均未显示出活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Tat-NR2Baa（静脉或脑室内给药）对中脑动脉闭塞（MCAO）卒中模型中的梗死体积没有影响，这与Tat-NR2B9c不同，后者可减少梗死面积。Tat-NR2Baa也不影响神经性疼痛模型中的疼痛阈值。它被用作对照，以证实Tat-NR2B9c的作用是由于NR2B-PSD-95相互作用的特异性破坏所致。
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| 酶活实验 |
不适用。作为阴性对照肽，预期不会产生结合活性。为确认缺乏结合，可进行下拉实验：将 GST-PSD-95 (1 ug) 固定在谷胱甘肽-琼脂糖珠上，并与表达 NR2B 的细胞裂解液在有或无 Tat-NR2Baa (1-100 uM) 的情况下孵育。洗涤珠子后，通过蛋白质印迹法检测结合的 NR2B。Tat-NR2Baa 不降低结合，而 Tat-NR2B9c 则会降低结合。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将原代皮层神经元（培养12-14天）接种于96孔板中（每孔50,000个细胞）。细胞用Tat-NR2Baa（0.1-10 uM）或Tat-NR2B9c（0.1-10 uM）处理2-4小时。在兴奋性毒性研究中，细胞在肽存在的情况下暴露于NMDA（50 uM，15分钟）。24小时后，通过MTT或LDH释放检测细胞活力。Tat-NR2Baa不能保护细胞免受NMDA诱导的细胞死亡，而Tat-NR2B9c可以。在共免疫沉淀实验中，细胞用肽处理后裂解，用抗NR2B抗体进行免疫沉淀，然后进行PSD-95蛋白印迹分析。Tat-NR2Baa不干扰共免疫沉淀。对于钙成像，用肽处理加载了 Fluo-4 AM 的神经元，然后用 NMDA 刺激；Tat-NR2Baa 不会减少钙流入。
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| 动物实验 |
体内研究采用雄性C57BL/6小鼠（20-30 g）或Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）。Tat-NR2Baa溶于无菌生理盐水中，在损伤或刺激发生前30-60分钟，通过静脉注射（3-30 nmol/g）或脑室内注射（5-10 μg/只）给药。在MCAO卒中模型中，小鼠接受60-90分钟的大脑中动脉闭塞，随后进行24-48小时的再灌注。Tat-NR2Baa在再灌注开始时注射（静脉注射）。梗死体积通过TTC染色进行测量。与溶剂对照组相比，Tat-NR2Baa无明显作用，而Tat-NR2B9c可使梗死体积减少40-60%。在CCI神经病理性疼痛模型中，Tat-NR2Baa（10-100 μg 鞘内注射）不能逆转机械性痛觉过敏或热痛觉过敏。行为学测试中，采用旷场实验排除非特异性运动效应；Tat-NR2Baa对此无影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Tat-NR2Baa（分子量 2474.8，序列 YGRKKRRQRRRxxxxx）是一种肽，与 Tat-NR2B9c 结构相似，但存在一个突变。它可溶于水。体内给药时，可通过静脉注射或脑室内注射给药。由于蛋白水解作用，其在血液中的半衰期较短（<30 分钟）。全身给药后，该肽可能无法有效穿过血脑屏障，因此对于中枢神经系统研究，脑室内给药是更优的选择。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性较低；在所用剂量（3-30 nmol/g 静脉注射，10-100 μg 脑室内注射）下，未观察到不良反应。该肽仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tat-NR2Baa（CAS 847829-41-8）是Tat-NR2B9c的非活性对照肽。它在tSXV基序中含有双点突变，从而阻止了与PSD-95的结合。它被用作NR2B-PSD-95相互作用、中风和疼痛研究中的阴性对照。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C103H184N42O29
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|---|---|
| 分子量 |
2474.82707881927
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| 精确质量 |
2474.424
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| CAS号 |
847829-41-8
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| 相关CAS号 |
Tat-NR2Baa TFA
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| PubChem CID |
168012956
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-19.2
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| tPSA |
1240
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| 氢键供体(HBD)数目 |
48
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| 氢键受体(HBA)数目 |
39
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| 可旋转键数目(RBC) |
97
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| 重原子数目 |
174
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| 分子复杂度/Complexity |
5300
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
[C@H](CCCNC(N)=N)(C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC1C=CC(O)=CC=1
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| InChi Key |
JGOHJQLBRJDBTQ-RVYJUWCMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C103H184N42O29/c1-7-53(4)78(96(172)140-69(34-36-76(151)152)81(157)128-54(5)79(155)141-71(48-77(153)154)92(168)129-55(6)97(173)174)145-95(171)73(51-147)144-94(170)72(50-146)143-93(169)70(46-52(2)3)142-90(166)62(22-10-13-39-106)133-85(161)63(24-15-41-122-99(111)112)135-87(163)65(26-17-43-124-101(115)116)136-88(164)66(27-18-44-125-102(117)118)138-91(167)68(33-35-74(108)149)139-89(165)67(28-19-45-126-103(119)120)137-86(162)64(25-16-42-123-100(113)114)134-84(160)61(21-9-12-38-105)132-83(159)60(20-8-11-37-104)131-82(158)59(23-14-40-121-98(109)110)130-75(150)49-127-80(156)58(107)47-56-29-31-57(148)32-30-56/h29-32,52-55,58-73,78,146-148H,7-28,33-51,104-107H2,1-6H3,(H2,108,149)(H,127,156)(H,128,157)(H,129,168)(H,130,150)(H,131,158)(H,132,159)(H,133,161)(H,134,160)(H,135,163)(H,136,164)(H,137,162)(H,138,167)(H,139,165)(H,140,172)(H,141,155)(H,142,166)(H,143,169)(H,144,170)(H,145,171)(H,151,152)(H,153,154)(H,173,174)(H4,109,110,121)(H4,111,112,122)(H4,113,114,123)(H4,115,116,124)(H4,117,118,125)(H4,119,120,126)/t53-,54-,55-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,78-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(1S)-1-carboxyethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4041 mL | 2.0203 mL | 4.0407 mL | |
| 5 mM | 0.0808 mL | 0.4041 mL | 0.8081 mL | |
| 10 mM | 0.0404 mL | 0.2020 mL | 0.4041 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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