Glycine-15N (glycine 15N)

别名: 甘氨酸-15N;甘氨酸-<>N;甘氨酸-15N(Glycine-15N);甘氨酸-<<15>>N;[15N]甘氨酸
目录号: V70418 纯度: ≥98%
Glycine-15N 是一种 15N(氮 15)标记的甘氨酸。
Glycine-15N (glycine 15N) CAS号: 7299-33-4
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
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  • 甘氨酸
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
甘氨酸-15N 是一种用 15N(氮-15)标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统 (CNS) 中的一种抑制性神经递质,也是谷氨酸的共激动剂,具有促进谷氨酸能 NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体兴奋的潜力。
甘氨酸-15N 是一种稳定同位素标记的甘氨酸,其中 15 位上的氮原子被 15N 同位素(99 原子富集度)取代。甘氨酸本身是最简单的氨基酸,在中枢神经系统 (CNS) 中作为抑制性神经递质发挥作用,并作为 NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体的共激动剂,促进谷氨酸能兴奋。作为一种15N标记化合物,甘氨酸-15N在化学和生物学性质上与天然甘氨酸完全相同,但含有较重的氮同位素,可通过质谱或核磁共振(NMR)波谱法检测。这使其成为代谢示踪研究中不可或缺的工具,可用于追踪氮掺入各种生物分子(包括核苷酸、氨基酸和其他含氮代谢物)的情况。该化合物以高纯度研究试剂的形式提供,通常用于稳定同位素分辨代谢组学(SIRM)和代谢通量分析实验。它并非治疗药物,也未获批准任何临床适应症。甘氨酸-15N仅供研究用途,不得用于人类治疗。
生物活性&实验参考方法
靶点
NMDA Receptor
Glycine-15N does not have a distinct pharmacological target separate from natural glycine. Glycine acts as an inhibitory neurotransmitter in the central nervous system (CNS) by binding to strychnine-sensitive glycine receptors (GlyRs), where it mediates fast inhibitory synaptic transmission. Additionally, glycine serves as a co-agonist at the NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor, binding to the glycine modulatory site on the NR1 subunit and potentiating glutamate-induced receptor activation. Glycine also plays a role as a precursor in the biosynthesis of heme, creatine, glutathione, and purines. In the context of Glycine-15N as a stable isotope tracer, the compound targets the same metabolic and receptor pathways as unlabeled glycine but is used primarily to study nitrogen metabolism and flux rather than receptor pharmacology.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素标记化合物,甘氨酸-15N 的药理活性与天然甘氨酸并无显著差异。体外实验表明,甘氨酸本身可通过作为共激动剂来调节 NMDA 受体活性,增强谷氨酸诱导的 NMDA 受体兴奋作用。15N 标记不会改变甘氨酸的生物活性,因为同位素取代不影响化合物的化学反应性或受体结合特性。因此,甘氨酸-15N 的体外活性与未标记的甘氨酸相同。在细胞培养研究中,甘氨酸-15N 被用作代谢示踪剂,以追踪氮掺入细胞代谢物的情况,从而深入了解氮代谢和通量。
体内研究 (In Vivo)
在体内,甘氨酸-15N主要用作代谢示踪剂,而非药理活性化合物。当给动物或人体受试者注射15N标记的甘氨酸-15N时,研究人员可以追踪甘氨酸衍生的氮在各种组织和体液中的代谢途径。甘氨酸本身具有重要的生理功能,包括作为脊髓和脑干中的抑制性神经递质,以及作为蛋白质、谷胱甘肽、肌酸和嘌呤合成的前体。该化合物已被用于稳定同位素示踪研究,以探究各种生理和病理条件下(包括肝病、肾病和癌症)的氮代谢。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常不用于评估甘氨酸-15N的受体结合或酶抑制作用,因为该化合物用作代谢示踪剂而非药理调节剂。然而,作为参考,可以使用放射性配体结合试验,以脑组织或表达NMDA受体的细胞膜制备物为研究对象,来研究甘氨酸与NMDA受体甘氨酸位点的结合。可以使用放射性标记的甘氨酸或甘氨酸位点拮抗剂,例如[3H]-MDL-105,519,来评估结合亲和力。由于甘氨酸-15N的同位素标记更适合基于质谱的检测,因此通常不将其用于此类试验。
细胞实验
利用甘氨酸-15N进行的体外细胞分析通常包括将培养细胞与标记化合物孵育,以研究氮代谢。细胞在含有甘氨酸-15N的培养基中培养,经过指定的孵育时间后,提取代谢物并通过质谱分析,以确定15N标记掺入各种含氮化合物的情况。这种方法用于稳定同位素分辨代谢组学(SIRM)中,以绘制代谢通路图并量化代谢通量。该化合物可用于多种细胞类型,包括癌细胞、肝细胞和神经元。
动物实验
使用甘氨酸-15N进行的体内动物研究通常包括通过灌胃、静脉注射或腹腔注射将标记化合物给予啮齿动物或其他模式生物。给药后,在不同时间点采集血液、组织和尿液样本,并通过质谱分析追踪标记氮的代谢途径。该方法用于研究各种生理和病理状态下的全身氮代谢、氨基酸周转以及含氮代谢物的生物合成。
药代性质 (ADME/PK)
给药方案是根据具体的研究问题和所研究的代谢途径来确定的。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
甘氨酸-15N并非药物,其药代动力学特性与天然甘氨酸并无显著差异。甘氨酸是一种小型极性氨基酸,可迅速从胃肠道吸收并分布至全身。它主要在肝脏和肾脏代谢,参与多种代谢途径,包括糖异生、谷胱甘肽合成和尿素循环。甘氨酸在血液循环中的半衰期相对较短,主要通过代谢和肾脏排泄排出体外。15N标记化合物的药代动力学行为与未标记的甘氨酸完全相同。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Glycine potentiates the NMDA response in cultured mouse brain neurons. Nature. 1987 Feb 5-11;325(6104):529-31.

其他信息
目前没有公开的甘氨酸-15N的特定毒性数据。作为内源性氨基酸甘氨酸的稳定同位素标记形式,该化合物预计具有与天然甘氨酸相似的低毒性特征。甘氨酸通常被认为是安全的(GRAS),在生理浓度下耐受良好。高剂量的甘氨酸可能导致胃肠道不适,包括恶心、呕吐和腹泻。15N标记不会引入额外的毒性,因为该同位素是非放射性和稳定的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C2H515NO2
分子量
76.06
精确质量
75.032
CAS号
7299-33-4
相关CAS号
Glycine;56-40-6
PubChem CID
134627
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
240.9±23.0 °C at 760 mmHg
熔点
240ºC (dec.)(lit.)
闪点
99.5±22.6 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.461
LogP
-1.03
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
5
分子复杂度/Complexity
42.9
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(C(=O)O)[15NH2]
InChi Key
DHMQDGOQFOQNFH-LBPDFUHNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C2H5NO2/c3-1-2(4)5/h1,3H2,(H,4,5)/i3+1
化学名
2-(15N)azanylacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 13.1475 mL 65.7376 mL 131.4752 mL
5 mM 2.6295 mL 13.1475 mL 26.2950 mL
10 mM 1.3148 mL 6.5738 mL 13.1475 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们