α-MSH TFA (α-Melanocyte-Stimulating Hormone TFA)

目录号: V70562 纯度: ≥98%
α-MSH(α-黑素细胞刺激激素)TFA 作为一种内源性神经肽,是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂/激活剂,具有抗炎和解热作用。
α-MSH TFA (α-Melanocyte-Stimulating Hormone TFA) CAS号: 171869-93-5
产品类别: Melanocortin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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  • α-促黑激素
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产品描述
α-MSH(α-黑素细胞刺激激素)TFA 作为一种内源性神经肽,是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂/激活剂,具有抗炎和解热作用。 α-MSH TFA 是原上皮黑皮质素 (POMC) 的翻译后类似物。
生物活性&实验参考方法
靶点
MC4R
体外研究 (In Vitro)
α-MSH TFA 直接作用于神经胶质细胞黑皮质素受体来控制中枢神经系统炎症。 NFκB 激活受 α-MSH TFA 调节。转录因子 κB 向细胞核的易位受到 α-MSH TFA 的抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)
α-MSH TFA(50 μg/0.2 ml 生理盐水;腹腔注射)可全身给药,以有效控制炎症反应[3]。
细胞实验
α-黑素细胞刺激素(α-MSH)是一种内源性神经肽,以其抗炎和解热活性而闻名。我们最近证明,α-MSH具有杀葡萄球菌活性,并导致细菌膜损伤。为了了解其氨基酸序列在杀葡萄机制中的作用,在本研究中,我们研究了α-MSH不同片段的抗菌活性,即α-MSH(6-13)、α-MSH11-13和α-MSH 1-5,并将其与整个肽的抗菌活性进行了比较。我们的研究结果表明,含有α-MSH C末端区域的肽,即α-MSH(6-13)和α-MSH;它们的效率与整个α-MSH的效率相当,而发现含有N-末端区域的肽α-MSH(1-5)对金黄色葡萄球菌无效。α-MSH及其C末端片段的抗菌活性不受NaCl甚至二价阳离子如Ca2+和Mg2+的存在的影响。与亲代肽的情况类似,α-MSH(6-13)和α-MDH(11-13)也使葡萄球菌细胞去极化和透化(在微摩尔浓度的肽暴露2小时后,约70%至80%的细胞被去极化和裂解)。此外,扫描和透射电子显微镜显示,由于暴露于基于α-MSH的肽,金黄色葡萄球菌细胞表面发生了显著的形态学和超微结构变化。因此,我们的观察结果表明,α-MSH的C末端片段保留了整个肽的抗菌活性,其作用机制与全长肽相似。这些观察结果非常重要,对合理设计具有最佳疗效的基于α-MSH的治疗方法至关重要[1]。
动物实验
下丘脑中的黑皮质素-4受体(MC4R)被认为在生理性食物摄入调节中发挥重要作用。我们利用内源性MC4R激动剂α-促黑素细胞激素(α-MSH)和内源性MC4R拮抗剂刺鼠相关肽(Agrp),研究了已知表达MC4R的下丘脑哪些区域参与摄食调节。我们将导管插入大鼠下丘脑室旁核(PVN)、弓状核(Arc)、背内侧核(DMN)和腹内侧核(VMN);内侧视前区(MPO)、前下丘脑区(AHA)和外侧下丘脑区(LHA);以及下丘脑外杏仁核中央核(CeA)。分别向喂食和禁食的大鼠注射 Agrp (83-132) (0.1 nmol) 和稳定的 α-MSH 类似物 [Nle4, D-Phe7]α-MSH (NDP-MSH) (0.1 nmol)。PVN、DMN 和 MPO 是 Agrp 和 NDP-MSH 反应最显著的区域。注射后 8 小时,与生理盐水对照组相比,Agrp 使 PVN 的摄食量增加了 218 ± 23% (P < 0.005),DMN 的摄食量增加了 268 ± 42% (P < 0.005),MPO 的摄食量增加了 236 ± 31% (P < 0.01)。NDP-MSH 使 PVN 的摄食量减少了 52 ± 6% (P < 0.005),DMN 的摄食量减少了 44 ± 6% (P < 0.005)。注射后1小时,MPO中食物摄入量显著减少55±6%(P < 0.0001),AHA和CeA中食物摄入量变化较小。Agrp注射到Arc、LHA或VMN后,摄食量未见变化,但NDP-MSH抑制了Arc和LHA中的食物摄入量。本研究表明,表达MC4R的下丘脑核团对Agrp和α-MSH的敏感性存在差异,这与其对摄食的影响有关[2]。
参考文献

[1]. C-terminal amino acids of alpha-melanocyte-stimulating hormone are requisite for its antibacterial activity against Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):1920-9.

[2]. Hypothalamic localization of the feeding effect of agouti-related peptide and alpha-melanocyte-stimulating hormone. Diabetes. 2000 Feb;49(2):177-82.

[3]. Mechanisms of antiinflammatory action of alpha-MSH peptides. In vivo and in vitro evidence. Ann N Y Acad Sci. 1999;885:173-182.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C77H109N21O19S.XC2HF3O2
分子量
1778.90702676773
精确质量
1777.785
CAS号
171869-93-5
相关CAS号
581-05-5
PubChem CID
145710782
序列
Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
短序列
Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH2
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
706Ų
氢键供体(HBD)数目
24
氢键受体(HBA)数目
28
可旋转键数目(RBC)
51
重原子数目
125
分子复杂度/Complexity
3460
定义原子立体中心数目
12
SMILES
CC(C)[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CC5=CNC=N5)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)C.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key
FEOXCJFWEWYJIH-VLZMNQITSA-N
InChi Code
InChI=1S/C77H109N21O19S.C2HF3O2/c1-42(2)64(65(79)106)97-75(116)61-20-13-30-98(61)76(117)54(18-10-11-28-78)88-62(103)38-85-66(107)57(34-46-36-84-50-17-9-8-16-49(46)50)94-67(108)51(19-12-29-83-77(80)81)89-70(111)55(32-44-14-6-5-7-15-44)92-72(113)58(35-47-37-82-41-86-47)95-68(109)52(25-26-63(104)105)90-69(110)53(27-31-118-4)91-74(115)60(40-100)96-71(112)56(33-45-21-23-48(102)24-22-45)93-73(114)59(39-99)87-43(3)101;3-2(4,5)1(6)7/h5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H,10-13,18-20,25-35,38-40,78H2,1-4H3,(H2,79,106)(H,82,86)(H,85,107)(H,87,101)(H,88,103)(H,89,111)(H,90,110)(H,91,115)(H,92,113)(H,93,114)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,112)(H,97,116)(H,104,105)(H4,80,81,83);(H,6,7)/t51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,64-;/m0./s1
化学名
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 25 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5621 mL 2.8107 mL 5.6214 mL
5 mM 0.1124 mL 0.5621 mL 1.1243 mL
10 mM 0.0562 mL 0.2811 mL 0.5621 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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