| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MC4R (melanocortin receptor 4)
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| 体外研究 (In Vitro) |
α-MSH直接影响神经星形胶质细胞黑色素瘤受体来调节CNS因子。 NFκB 激活由 α-MSH 控制。 κB 因子向细胞核的转运受 α-MSH 调节 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
α-MSH（50 μg/0.2 ml 生理盐水；腹腔注射）是全身给药时改变调节反应的有效方法 [3]。
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| 细胞实验 |
α-黑素细胞刺激素（α-MSH）是一种内源性神经肽，以其抗炎和解热活性而闻名。我们最近证明，α-MSH具有杀葡萄球菌活性，并导致细菌膜损伤。为了了解其氨基酸序列在杀葡萄机制中的作用，在本研究中，我们研究了α-MSH不同片段的抗菌活性，即α-MSH（6-13）、α-MSH11-13和α-MSH 1-5，并将其与整个肽的抗菌活性进行了比较。我们的研究结果表明，含有α-MSH C末端区域的肽，即α-MSH（6-13）和α-MSH；它们的效率与整个α-MSH的效率相当，而发现含有N-末端区域的肽α-MSH（1-5）对金黄色葡萄球菌无效。α-MSH及其C末端片段的抗菌活性不受NaCl甚至二价阳离子如Ca2+和Mg2+的存在的影响。与亲代肽的情况类似，α-MSH（6-13）和α-MDH（11-13）也使葡萄球菌细胞去极化和透化（在微摩尔浓度的肽暴露2小时后，约70%至80%的细胞被去极化和裂解）。此外，扫描和透射电子显微镜显示，由于暴露于基于α-MSH的肽，金黄色葡萄球菌细胞表面发生了显著的形态学和超微结构变化。因此，我们的观察结果表明，α-MSH的C末端片段保留了整个肽的抗菌活性，其作用机制与全长肽相似。这些观察结果非常重要，对合理设计具有最佳疗效的基于α-MSH的治疗方法至关重要[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：IL-10缺陷小鼠[3]
剂量：50 μg/0.2 ml生理盐水 给药途径：腹腔注射 实验结果：全身给药可有效调节炎症反应。 下丘脑中的黑皮质素-4受体（MC4R）被认为在生理性食物摄入调节中发挥重要作用。我们使用内源性MC4R激动剂α-促黑素细胞激素（α-MSH）和内源性MC4R拮抗剂刺鼠相关肽（Agrp）研究了已知表达MC4R的下丘脑哪些区域参与摄食调节。将插管插入大鼠下丘脑室旁核（PVN）、弓状核（Arc）、背内侧核（DMN）和腹内侧核（VMN）；内侧视前区（MPO）、前下丘脑区（AHA）和外侧下丘脑区（LHA）；以及下丘脑外杏仁核中央核（CeA）。分别向喂食和禁食的大鼠注射 Agrp (83-132) (0.1 nmol) 和稳定的 α-MSH 类似物 [Nle4, D-Phe7]α-MSH (NDP-MSH) (0.1 nmol)。PVN、DMN 和 MPO 是 Agrp 和 NDP-MSH 反应最显著的区域。注射后 8 小时，与生理盐水对照组相比，Agrp 使 PVN 的摄食量增加了 218 ± 23% (P < 0.005)，DMN 的摄食量增加了 268 ± 42% (P < 0.005)，MPO 的摄食量增加了 236 ± 31% (P < 0.01)。NDP-MSH 使 PVN 的摄食量减少了 52 ± 6% (P < 0.005)，DMN 的摄食量减少了 44 ± 6% (P < 0.005)。注射后1小时，MPO中食物摄入量显著减少55±6%（P < 0.0001），AHA和CeA中食物摄入量变化较小。Agrp注射到Arc、LHA或VMN后，摄食量未见变化，但NDP-MSH抑制了Arc和LHA中的食物摄入量。本研究表明，表达MC4R的下丘脑核团对Agrp和α-MSH的敏感性存在差异，这与其对摄食的影响有关[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-促黑素细胞激素（α-MSH）是一种由13个氨基酸组成的肽类激素，其结构单元依次为N-乙酰-L-丝氨酸（N-acetyl-L-Ser）、L-酪氨酸（L-Tyr）、L-丝氨酸（L-Ser）、L-蛋氨酸（L-Met）、L-谷氨酸（L-Glu）、L-组氨酸（L-His）、L-苯丙氨酸（L-Phe）、L-精氨酸（L-Arg）、L-色氨酸（L-Trp）、甘氨酸（Gly）、L-赖氨酸（L-Lys）、L-脯氨酸（L-Pro）和L-缬氨酰胺，这些单元通过肽键连接。α-MSH是一种内源性黑素皮质素受体激动剂，具有抗炎活性。它是一种抗炎剂。α-MSH是由促肾上腺皮质激素（ACTH）的N端片段经蛋白水解切割而产生的13个氨基酸肽。ACTH(1-13)在C端酰胺化形成ACTH(1-13)NH2，后者在分泌颗粒中进一步乙酰化形成α-MSH。 α-MSH 刺激哺乳动物黑素细胞和低等脊椎动物黑素细胞中黑色素的合成和分布。
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| 分子式 |
C77H109N21O19S
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|---|---|
| 分子量 |
1664.9
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| 精确质量 |
1663.792
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| 元素分析 |
C, 55.55; H, 6.60; N, 17.67; O, 18.26; S, 1.93
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| CAS号 |
581-05-5
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| 相关CAS号 |
171869-93-5 (TFA salt)
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| PubChem CID |
16133793
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| 序列 |
Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
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| 短序列 |
Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.682
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| LogP |
-1.77
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| tPSA |
668.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
51
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| 重原子数目 |
118
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| 分子复杂度/Complexity |
3370
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CC5=CNC=N5)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)C
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| InChi Key |
WHNFPRLDDSXQCL-UAZQEYIDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C77H109N21O19S/c1-42(2)64(65(79)106)97-75(116)61-20-13-30-98(61)76(117)54(18-10-11-28-78)88-62(103)38-85-66(107)57(34-46-36-84-50-17-9-8-16-49(46)50)94-67(108)51(19-12-29-83-77(80)81)89-70(111)55(32-44-14-6-5-7-15-44)92-72(113)58(35-47-37-82-41-86-47)95-68(109)52(25-26-63(104)105)90-69(110)53(27-31-118-4)91-74(115)60(40-100)96-71(112)56(33-45-21-23-48(102)24-22-45)93-73(114)59(39-99)87-43(3)101/h5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H,10-13,18-20,25-35,38-40,78H2,1-4H3,(H2,79,106)(H,82,86)(H,85,107)(H,87,101)(H,88,103)(H,89,111)(H,90,110)(H,91,115)(H,92,113)(H,93,114)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,112)(H,97,116)(H,104,105)(H4,80,81,83)/t51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,64-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,7S,10S,13S,16S,22S)-7-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-16-((1H-indol-3-yl)methyl)-26-amino-22-((S)-2-(((S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-10-benzyl-13-(3-guanidinopropyl)-4-((2S,5S,8S,11S)-8-(4-hydroxybenzyl)-5,11-bis(hydroxymethyl)-2-(2-(methylthio)ethyl)-4,7,10,13-tetraoxo-3,6,9,12-tetraazatetradecanamido)-5,8,11,14,17,20-hexaoxo-6,9,12,15,18,21-hexaazahexacosanoic acid
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| 别名 |
CZEN 002 ALPHA-MSH a-MSHCZEN002 CZEN-002Melanotropin a-Melanotropin a-Melanocyte Stimulating Hormone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~15.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6006 mL | 3.0032 mL | 6.0064 mL | |
| 5 mM | 0.1201 mL | 0.6006 mL | 1.2013 mL | |
| 10 mM | 0.0601 mL | 0.3003 mL | 0.6006 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06293664 | Recruiting | Other: α-MSH infusion Other: Placebo solutions |
Type 2 Diabetes Mellitus | Dasman Diabetes Institute | March 4, 2024 | Not Applicable |
| NCT06153134 | Recruiting | Drug: 2% Kojic Acid | Melasma | Universitas Padjadjaran | December 22, 2023 | Early Phase 1 |
| NCT01717079 | Terminated | Anorexia Nervosa | Procedure: Sham rTMS Procedure: rTMS |
University Hospital, Rouen | May 2013 | Not Applicable |
| NCT05709444 | Recruiting | Drug: Bremelanotide Drug: RAAS inhibition therapy |
Kidney Disease | Palatin Technologies, Inc | December 26, 2022 | Phase 2 |
| NCT05600985 | Recruiting | Procedure: FS-LASIK | Dry Eye | Peking University Third Hospital |
October 29, 2022 |
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