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α-MSH (CZEN-002)

别名: CZEN 002 ALPHA-MSH a-MSHCZEN002 CZEN-002Melanotropin a-Melanotropin a-Melanocyte Stimulating Hormone α-促黑激素;黑素细胞刺激素; 促黑激素
目录号: V19051 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MSH（α-黑素细胞刺激激素；CZEN-002）是一种新型的基于肽的 NF-κB 激活抑制剂，具有用于治疗外阴阴道念珠菌病的潜力。
α-MSH (CZEN-002) CAS号: 581-05-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of α-MSH (CZEN-002):

  • α-MSH TFA (α-Melanocyte-Stimulating Hormone TFA)
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纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
α-MSH（α-促黑素细胞激素；CZEN-002）是一种新型的肽类NF-κB激活抑制剂，具有治疗外阴阴道念珠菌病的潜力。作为一种内源性神经肽，它是黑皮质素受体4 (MC4R) 的激动剂，具有抗炎和解热作用。α-MSH是促阿片黑素皮质素原 (POMC) 的翻译后衍生物。
α-MSH是一种内源性神经肽，也是黑皮质素1受体的激动剂，可激活腺苷酸环化酶。它具有抗炎和解热作用。它是一种NF-κB激活抑制剂，具有治疗外阴阴道念珠菌病的潜力。该化合物的分子量为 1664.88，分子式为 C77H109N21O19S。
生物活性&实验参考方法
靶点
MC4R (melanocortin receptor 4)
α-MSH targets melanocortin receptors, particularly MC1R and MC4R. It acts as an agonist, activating these receptors and stimulating adenylyl cyclase, leading to the production of cyclic AMP. This activates various downstream signaling pathways involved in pigmentation, inflammation, and energy homeostasis.
体外研究 (In Vitro)
α-MSH 直接作用于神经星形胶质细胞黑色素瘤受体，从而调节中枢神经系统因子。NFκB 的激活受 α-MSH 控制。因子 κB 向细胞核的转运也受 α-MSH 调控 [3]。
α-MSH 是黑皮质素 1 受体的激动剂，可激活腺苷酸环化酶。它具有抗炎和解热作用。它抑制 NF-κB 的激活。它是一种神经肽，可调节多种生理过程，包括色素沉着、炎症和食欲。
体内研究 (In Vivo)
α-MSH（50 μg/0.2 ml 生理盐水；腹腔注射）全身给药可有效调节机体反应[3]。α-MSH 已被研究用于治疗外阴阴道念珠菌病。它具有抗炎和解热作用。它是一种用于治疗急性肾损伤和真菌感染的在研药物。它是一种内源性神经肽。
酶活实验
利用表达黑皮质素受体的膜制剂，在无细胞受体结合试验中评估α-MSH。进行放射性配体结合置换试验，以确定α-MSH对MC1R及其他亚型的亲和力。进行竞争性结合实验，使用递增浓度的α-MSH和固定浓度的标记参考配体。
细胞实验
α-促黑素细胞激素（α-MSH）是一种内源性神经肽，以其抗炎和解热作用而闻名。我们最近证实，α-MSH具有杀葡萄球菌活性，并能造成细菌膜损伤。为了解其氨基酸序列在杀葡萄球菌机制中的作用，本研究考察了α-MSH不同片段（即α-MSH(6-13)、α-MSH(11-13)和α-MSH(1-5)）的抗菌活性，并将其与完整肽段的抗菌活性进行了比较。结果表明，含有α-MSH C端区域的肽段，即α-MSH(6-13)和α-MSH(11-13)，在微摩尔浓度范围内能有效杀灭90%以上的甲氧西林敏感和耐药金黄色葡萄球菌，在纳摩尔浓度范围内也能杀灭约50%的此类细菌。它们的抗菌效率与完整的α-MSH相当，而含有N端区域的肽段α-MSH(1-5)对金黄色葡萄球菌无效。α-MSH及其C端片段的抗菌活性不受NaCl甚至二价阳离子（如Ca²⁺和Mg²⁺）的影响。与母体肽类似，α-MSH(6-13)和α-MSH(11-13)也能使葡萄球菌细胞去极化并使其通透化（在微摩尔浓度下，肽段暴露2小时后，约70%至80%的细胞发生去极化和裂解）。此外，扫描电镜和透射电镜显示，暴露于α-MSH基肽段后，金黄色葡萄球菌细胞表面发生了显著的形态和超微结构变化。因此，我们的观察结果表明，α-MSH 的 C 端片段保留了完整肽段的抗菌活性，并且其作用机制与全长肽段相似。这些观察结果非常重要，对于合理设计具有最佳疗效的基于 α-MSH 的治疗药物至关重要[1]。
α-MSH 在基于细胞的检测中用于评估其在黑皮质素受体上的激动剂活性。表达 MC1R 或 MC4R 的细胞用 α-MSH 处理，并通过评估下游信号通路（例如 cAMP 积累）来测量受体激活情况。其抗炎作用在免疫细胞中得到研究。
动物实验
动物/疾病模型：IL-10缺陷小鼠[3]
剂量：50 μg/0.2 ml生理盐水
给药途径：腹腔注射
实验结果：全身给药可有效调节炎症反应。
下丘脑中的黑皮质素-4受体（MC4R）被认为在生理性食物摄入调节中发挥重要作用。我们使用内源性MC4R激动剂α-促黑素细胞激素（α-MSH）和内源性MC4R拮抗剂刺鼠相关肽（Agrp）研究了已知表达MC4R的下丘脑哪些区域参与摄食调节。将插管插入大鼠下丘脑室旁核（PVN）、弓状核（Arc）、背内侧核（DMN）和腹内侧核（VMN）；内侧视前区（MPO）、前下丘脑区（AHA）和外侧下丘脑区（LHA）；以及下丘脑外杏仁核中央核（CeA）。分别向喂食和禁食的大鼠注射 Agrp (83-132) (0.1 nmol) 和稳定的 α-MSH 类似物 [Nle4, D-Phe7]α-MSH (NDP-MSH) (0.1 nmol)。PVN、DMN 和 MPO 是 Agrp 和 NDP-MSH 反应最显著的区域。注射后 8 小时，与生理盐水对照组相比，Agrp 使 PVN 的摄食量增加了 218 ± 23% (P < 0.005)，DMN 的摄食量增加了 268 ± 42% (P < 0.005)，MPO 的摄食量增加了 236 ± 31% (P < 0.01)。NDP-MSH 使 PVN 的摄食量减少了 52 ± 6% (P < 0.005)，DMN 的摄食量减少了 44 ± 6% (P < 0.005)。注射后1小时，在MPO中，食物摄入量减少了55±6%（P<0.0001）。注射到AHA和CeA后，食物摄入量的变化较小。在Arc、LHA或VMN中注射Agrp后，未观察到摄食量的变化，但NDP-MSH抑制了Arc和LHA中的食物摄入量。这项研究表明，表达MC4R的下丘脑核团对Agrp和α-MSH的敏感性存在差异，这与其对摄食的影响有关[2]。
α-MSH常用于动物模型中，以评估其抗炎和抗感染作用。它已被用于外阴阴道念珠菌病、急性肾损伤和其他炎症性疾病的模型研究。然而，具体的动物研究方案尚未得到充分记录。
药代性质 (ADME/PK)
α-MSH 的分子量为 1664.88，分子式为 C77H109N21O19S，CAS 编号为 581-05-5。该化合物为肽类，应在推荐条件下储存。它易溶于水。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无α-MSH的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。现有文献对其安全性描述尚不充分。
参考文献

[1]. C-terminal amino acids of alpha-melanocyte-stimulating hormone are requisite for its antibacterial activity against Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):1920-9.

[2]. Hypothalamic localization of the feeding effect of agouti-related peptide and alpha-melanocyte-stimulating hormone. Diabetes. 2000 Feb;49(2):177-82.

[3]. Mechanisms of antiinflammatory action of alpha-MSH peptides. In vivo and in vitro evidence. Ann N Y Acad Sci. 1999;885:173-182.
其他信息
α-促黑素细胞激素 (α-MSH) 是一种由 13 个氨基酸组成的肽类激素。其结构单元依次为：N-乙酰-L-丝氨酸、L-酪氨酸、L-丝氨酸、L-蛋氨酸、L-谷氨酸、L-组氨酸、L-苯丙氨酸、L-精氨酸、L-色氨酸、甘氨酸、L-赖氨酸、L-脯氨酸和L-缬氨酸，这些氨基酸通过肽键连接。α-MSH 是一种内源性黑素皮质素受体激动剂，具有抗炎活性。它是一种抗炎剂。α-MSH 是由促肾上腺皮质激素 (ACTH) N 端片段经蛋白水解切割产生的 13 个氨基酸肽。 ACTH(1-13)经C端酰胺化生成ACTH(1-13)NH2，后者在分泌颗粒中进一步乙酰化生成α-MSH。α-MSH刺激哺乳动物和低等脊椎动物黑素细胞中黑色素的合成和分布。α-MSH是一种内源性神经肽，CAS号为581-05-5。它是黑素皮质素受体的激动剂，具有抗炎和解热作用。目前它是一种在研药物，尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C77H109N21O19S
分子量
1664.9
精确质量
1663.792
元素分析
C, 55.55; H, 6.60; N, 17.67; O, 18.26; S, 1.93
CAS号
581-05-5
相关CAS号
171869-93-5 (TFA salt)
PubChem CID
16133793
序列
Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
短序列
Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH2
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.682
LogP
-1.77
tPSA
668.28
氢键供体(HBD)数目
23
氢键受体(HBA)数目
23
可旋转键数目(RBC)
51
重原子数目
118
分子复杂度/Complexity
3370
定义原子立体中心数目
12
SMILES
CC(C)[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CC5=CNC=N5)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)C
InChi Key
WHNFPRLDDSXQCL-UAZQEYIDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C77H109N21O19S/c1-42(2)64(65(79)106)97-75(116)61-20-13-30-98(61)76(117)54(18-10-11-28-78)88-62(103)38-85-66(107)57(34-46-36-84-50-17-9-8-16-49(46)50)94-67(108)51(19-12-29-83-77(80)81)89-70(111)55(32-44-14-6-5-7-15-44)92-72(113)58(35-47-37-82-41-86-47)95-68(109)52(25-26-63(104)105)90-69(110)53(27-31-118-4)91-74(115)60(40-100)96-71(112)56(33-45-21-23-48(102)24-22-45)93-73(114)59(39-99)87-43(3)101/h5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H,10-13,18-20,25-35,38-40,78H2,1-4H3,(H2,79,106)(H,82,86)(H,85,107)(H,87,101)(H,88,103)(H,89,111)(H,90,110)(H,91,115)(H,92,113)(H,93,114)(H,94,108)(H,95,109)(H,96,112)(H,97,116)(H,104,105)(H4,80,81,83)/t51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,64-/m0/s1
化学名
(4S,7S,10S,13S,16S,22S)-7-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-16-((1H-indol-3-yl)methyl)-26-amino-22-((S)-2-(((S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-10-benzyl-13-(3-guanidinopropyl)-4-((2S,5S,8S,11S)-8-(4-hydroxybenzyl)-5,11-bis(hydroxymethyl)-2-(2-(methylthio)ethyl)-4,7,10,13-tetraoxo-3,6,9,12-tetraazatetradecanamido)-5,8,11,14,17,20-hexaoxo-6,9,12,15,18,21-hexaazahexacosanoic acid
别名
CZEN 002 ALPHA-MSH a-MSHCZEN002 CZEN-002Melanotropin a-Melanotropin a-Melanocyte Stimulating Hormone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~25 mg/mL (~15.02 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6006 mL 3.0032 mL 6.0064 mL
5 mM 0.1201 mL 0.6006 mL 1.2013 mL
10 mM 0.0601 mL 0.3003 mL 0.6006 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06293664 Recruiting Other: α-MSH infusion
Other: Placebo solutions		 Type 2 Diabetes Mellitus Dasman Diabetes Institute March 4, 2024 Not Applicable
NCT06153134 Recruiting Drug: 2% Kojic Acid Melasma Universitas Padjadjaran December 22, 2023 Early Phase 1
NCT01717079 Terminated Anorexia Nervosa Procedure: Sham rTMS
Procedure: rTMS		 University Hospital, Rouen May 2013 Not Applicable
NCT05709444 Recruiting Drug: Bremelanotide
Drug: RAAS inhibition therapy		 Kidney Disease Palatin Technologies, Inc December 26, 2022 Phase 2
NCT05600985 Recruiting Procedure: FS-LASIK Dry Eye Peking University
Third Hospital		 October 29, 2022
生物数据图片

  • (a) Killing activities of α-MSH and its fragments, at different concentrations, against logarithmic-phase MSSA ATCC 29213 cells after 120 min of peptide administration. These data represent the means (±SDs) from three independent experiments. Multiple comparisons among data sets indicate significant changes (*, P < 0.001; **, P < 0.01;***, P < 0.05). (b) Killing activities of α-MSH and its C-terminal fragments (each at 1 μM), at different time points from 0 min to 120 min, against MSSA ATCC 29213. These data represent the means (±SDs) from three independent experiments. *, P < 0.001 compared to PBS control.Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):1920-9.

  • Membrane permeabilization of S. aureus ATCC 29213 by α-MSH(6-13) and α-MSH(11-13). (a) Calcein leakage assay. Logarithmic-phase MSSA ATCC 29213 and MRSA ATCC 33591 cells were labeled with calcein and analyzed for membrane permeabilization after incubation with α-MSH-based peptides and gramicidin D. A total of 10,000 cells were acquired for each flow cytometry analysis. Cells at or above a threshold of 10 fluorescence units (FL1 units) were considered to have retained calcein, indicative of an intact cytoplasmic membrane; those cells exhibiting <10 FL1 units were interpreted to have lost calcein as a result of α-MSH-induced membrane permeabilization. (b) Time-dependent changes in membrane permeabilization of MSSA ATCC 29213 by α-MSH, α-MSH(6-13), α-MSH(11-13), and gramicidin D as quantified by calcein leakage using flow cytometry. The data show that 30-min and 60-min treatment with all the tested peptide could cause only ∼10% calcein leakage, which was followed by sharp increase in calcein release after 120 min of peptide treatment. These data represent the means (±SDs) from three independent experiments. *, P < 0.001 (comparing data for 30 min versus 60 min versus 120 min). (c) Percentage of calcein leakage from MRSA ATCC 33591 on exposure to 1 μM α-MSH, α-MSH(6-13) and α-MSH(11-13). These data represent the means (±SDs) from three independent experiments.Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):1920-9.

  • Membrane depolarization of S. aureus by α-MSH, α-MSH(6-13), and α-MSH(11-13). (a) Depolarization of the bacterial membrane leads to uptake of the anionic dye DiBAC4(3), resulting in increase in the fluorescence signal. MSSA and MRSA were incubated without peptide (control) or with a 1 μM concentration of each peptide for 2 h and then incubated with DiBAC4(3) and analyzed by flow cytometry, with a total of 10,000 cells being acquired for analysis. Cells below 10 FL1 units were considered unloaded, and those above 10 FL1 units were considered loaded. Histograms show uptake of DiBAC4(3) by both MSSA and MRSA cells treated with α-MSH, α-MSH(6-13), and α-MSH(11-13) compared to an untreated control and demonstrate the shift of the fluorescence peak in case of peptide-treated loaded cells. (b) Time-dependent changes in MSSA bacterial membrane potential, expressed as percentage of depolarized cells after 30 min, 60 min, and 120 min of peptide treatment compared to untreated control S. aureus. These data represent the means (±SDs) from three independent experiments. **, P ≤ 0.01 (comparing data for 30 min versus 60 min versus 120 min). (c) Percentage of depolarization occurring in MRSA ATCC 33591 on exposure to α-MSH, α-MSH(6-13), and α-MSH(11-13) at 1 μM each for 2 h. These data represent the means (±SDs) from three independent experiments.Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):1920-9.
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