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  5. Melatonin Receptor

UCM 608 (2-Phenylmelatonin)

别名: UCM-608 (2-Phenylmelatonin)
目录号: V70586
COA 产品数据 产品说明书 SDS
UCM 608 是一种高亲和力褪黑激素 (MT) 膜受体激动剂。
UCM 608 (2-Phenylmelatonin) CAS号: 151889-03-1
产品类别: Melatonin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
UCM 608 是一种高亲和力褪黑素 (MT) 膜受体激动剂。其对 MT1 和 MT2 受体的 pKi 值分别为 10.7 和 10.4。
UCM 608（2-苯基褪黑素）是一种高亲和力褪黑素膜受体激动剂。它对 MT1 和 MT2 褪黑素受体的 pKi 值分别为 10.7 和 10.4，表明其对两种受体亚型均具有极高的结合亲和力。该化合物是褪黑素膜受体的强效激动剂。在受体亚型表达不同的系统中，2-苯基褪黑素表现出混合的拮抗剂/激动剂活性。它是一种高效的褪黑素激动剂，在某些检测中其效力甚至高于褪黑素本身。该化合物用作研究工具，用于研究褪黑素受体的药理学特性以及褪黑素在调节昼夜节律、睡眠和其他褪黑素介导过程中的生理作用。2-苯基褪黑素的分子量为308.4 g/mol，分子式为C19H20N2O2。该化合物也称为N-[2-(5-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺。作为一种高亲和力褪黑素受体激动剂，UCM 608是研究褪黑素受体功能以及开发治疗睡眠障碍和其他涉及褪黑素信号传导疾病的新疗法的宝贵工具。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
pKi: 10.7 (MT1)[1]. pKi: 10.4 (MT2)[1]
MT1 and MT2 melatonin membrane receptors. UCM 608 is a high-affinity agonist at these receptors.
体外研究 (In Vitro)
UCM 608 是褪黑素膜受体的强效激动剂。MT1 和 MT2 的 pKi 值分别为 10.7 和 10.4 [1]。
UCM 608（2-苯基褪黑素）是一种高亲和力褪黑素受体激动剂，对 MT1 和 MT2 受体的 pKi 值分别为 10.7 和 10.4。它是褪黑素膜受体的强效激动剂。在受体亚型表达不同的系统中，该化合物表现出混合的拮抗剂/激动剂活性。它是一种高效的褪黑素激动剂，在某些检测中，其效力甚至高于褪黑素本身。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无关于 UCM 608 的详细体内活性数据公开。作为一种强效的褪黑素受体激动剂，其体内作用预计与褪黑素的生理功能有关，包括调节昼夜节律、睡眠和神经保护。
酶活实验
进行体外受体结合试验以确定UCM 608与MT1和MT2受体的亲和力。利用表达这些受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。测量化合物从每个受体上置换特定放射性标记配体的能力，以计算其pKi值。
细胞实验
体外细胞实验采用表达重组MT1或MT2受体的细胞进行。用UCM 608处理细胞，并通过评估下游信号通路（例如cAMP积累的抑制）来检测受体激活情况。通过这些功能性实验确定化合物对每种受体的效力。
动物实验
将在动物模型中开展体内研究，以评估 UCM 608 对昼夜节律、睡眠和其他褪黑激素介导过程的影响。可以评估该化合物对睡眠-觉醒周期、体温和褪黑激素受体介导的行为的影响。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于 UCM 608 的详细药代动力学数据公开。作为一种具有高受体亲和力的小分子，其 ADME 特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于UCM 608的具体毒性数据公开。作为一种褪黑素受体激动剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。任何治疗药物的研发都需要进行标准的安全性评估。
参考文献

[1]. Rapid and transient stimulation of intracellular reactive oxygen species by melatonin in normal and tumor leukocytes. Toxicol Appl Pharmacol. 2009;239(1):37-45.

[2]. Synthesis, pharmacological characterization and QSAR studies on 2-substituted indole melatonin receptor ligands. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 9(4), 1045–1057.
其他信息
N-[2-(5-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺是一种苯基吲哚。
UCM 608（2-苯基褪黑激素）是一种高亲和力的褪黑激素受体激动剂，对MT1和MT2受体的pKi值分别为10.7和10.4。它作为研究工具用于研究褪黑激素受体的药理学和生理学。该化合物未获得人类治疗使用的批准，严格用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20N2O2
分子量
308.37
精确质量
308.152
CAS号
151889-03-1
PubChem CID
4018512
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.172g/cm3
沸点
612.4ºC at 760 mmHg
闪点
324.2ºC
蒸汽压
6.16E-15mmHg at 25°C
折射率
1.619
LogP
3.913
tPSA
54.12
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
395
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(=O)NCCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)OC)C3=CC=CC=C3
InChi Key
OFCLARYYBGKCHN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20N2O2/c1-13(22)20-11-10-16-17-12-15(23-2)8-9-18(17)21-19(16)14-6-4-3-5-7-14/h3-9,12,21H,10-11H2,1-2H3,(H,20,22)
化学名
N-[2-(5-methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (324.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2429 mL 16.2143 mL 32.4286 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2429 mL 6.4857 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6214 mL 3.2429 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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