规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
2 μM (Bovine LOX), 3.2 μM (rh LOXL1), 0.6 μM (rh LOXL2), 1.4 μM (rh LOXL3), 0.2 μM (rh LOXL4)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
赖氨酰氧化酶通过稳定胶原蛋白(疤痕组织的主要成分)来促进疤痕的硬度和外观[1]。 PXS-4787(0-10 μM;15 分钟-4 小时)以剂量和时间依赖性方式抑制赖氨酰氧化酶,在所有物种中显示出相似的抑制功效[1]。原代人真皮成纤维细胞对 PXS-4787(0–100 μM;72 小时)的耐受性良好;但是,在体外培养的原代人真皮成纤维细胞中,PXS-4787(10 μM;11 天)会降低胶原蛋白合成、沉积和交联 [1]。 PXS-4787(10 μM;48 h)可诱导成纤维细胞和角质形成细胞中的差异基因表达,例如 COL1A1、LOX、GAPDH 和 PGK1[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在损伤和纤维化的小鼠模型中,局部施用 PXS-4787(3%,水包油霜;每天一次,持续 28 天)可降低交联素和胶原沉积[1]。在猪损伤模型中,PXS-4787(3%,水包油霜;外部治疗;每天一次,持续 12 周)同样可显着改善疤痕外观,且不会削弱组织[1]。
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细胞实验 |
免疫荧光[1]
细胞类型:体外培养的原代人真皮成纤维细胞 测试浓度: 0、1、10 μM 孵育持续时间: 11 天 实验结果: 10 μM 治疗组显着减少。 RT-PCR[1] 细胞类型:培养的成纤维细胞和角质形成细胞(从五名不同患者中分离) 测试浓度: 10 μM 孵育持续时间:48小时 实验结果:得到了4个在成纤维细胞中具有显着差异表达的基因和2个在角质形成细胞中具有显着差异表达的基因。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Porcine excision injury model (female Juvenile pigs, 18-20 kg)[1]
Doses: 3%, oil in water cream; 400 mg cream applied to 16 cm2 Route of Administration: External application; 1, 2 and 3 weeks post-injury; one time/day, for 12 weeks Experimental Results: Improved the appearance of scar in relevant in vivo models, indicative of a target driven, as opposed to compound-specific, effect. |
参考文献 |
[1]. Chaudhari N, et al. Topical application of an irreversible small molecule inhibitor of lysyl oxidases ameliorates skin scarring and fibrosis. Nat Commun. 2022 Sep 22;13(1):5555.
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分子式 |
C10H12FNO2S
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分子量 |
229.27
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CAS号 |
2409963-50-2
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SMILES |
C(N)/C=C(\F)/CS(C1=CC=CC=C1)(=O)=O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.3617 mL | 21.8083 mL | 43.6167 mL | |
5 mM | 0.8723 mL | 4.3617 mL | 8.7233 mL | |
10 mM | 0.4362 mL | 2.1808 mL | 4.3617 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。