用rel-反苯环丙明（SKF 385；静脉注射，0.1 至 3.0 mg/kg；杂种狗，5-10 kg）可升高血压。服用的剂量决定了药物升高血压的程度和持续时间。通常可以通过重复给药来获得动物对 rel-Tranylcypromine 的抑制反应[1]。

吸收、分布和排泄
个体间吸收存在差异。部分个体可能呈双相吸收。口服给药后1小时内血浆药物浓度达峰，2-3小时内出现次峰。双相吸收可能代表药物立体异构体的吸收速率不同，但仍需进一步研究证实。
1.1-5.7 L/kg
单胺氧化酶抑制剂口服后易于吸收。这些药物在5-10天内即可达到对单胺氧化酶的最大抑制作用。
尽管由于其与酶相互作用的特性，它们的生物活性得以延长，但当给药频率低于每日一次时，其临床疗效似乎会降低。/单胺氧化酶抑制剂/

---

代谢/代谢物
肝脏代谢。

---

生物半衰期
肾功能和肝功能正常的患者为1.5-3.2小时

肝毒性
与大多数单胺氧化酶抑制剂一样，反苯环丙胺可导致部分患者出现短暂的血清转氨酶升高。这些升高通常较轻、无症状且可自行消退，无需调整剂量。反苯环丙胺也与罕见的急性、临床表现明显的肝损伤病例相关。少数已报道的病例与其他单胺氧化酶抑制剂引起的肝损伤相似。临床症状通常在1至4个月内出现，血清酶升高的常见模式为肝细胞性（病例1），但也曾有胆汁淤积性肝损伤的报道。免疫过敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）和自身抗体形成均不常见。
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见病因）。

---

妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于关于哺乳期使用反苯环丙胺的信息有限，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位患有严重抑郁症的女性在妊娠期和产后每天服用100至120毫克反苯环丙胺，以及匹莫齐特、地西泮和阿普唑仑。她一直母乳喂养婴儿，直到产后约2周，婴儿出现腹胀和喂养不耐受。停止哺乳后，症状消失。
◉ 对泌乳和母乳的影响
9 名受试者平均每日口服 29 毫克（范围 10 至 40 毫克）反苯环丙胺，平均疗程为 16 天。血清催乳素水平升高 3 微克/升。这些发现对哺乳期妇女的临床意义尚不明确。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。

---

相互作用
帕尔纳特可延长己巴比妥的睡眠时间，表明其可能通过干扰其他药物的解毒作用而增强其他药物的作用。 /帕纳特/
单胺氧化酶抑制剂还能增强外源性胺类药物（如5-羟色胺和去甲肾上腺素）及其前体药物（如3,4-羟苯丙氨酸（多巴）和5-羟色氨酸）的作用。/单胺氧化酶抑制剂/
哌替啶绝不应用于治疗伴有高血压发作的头痛，服用单胺氧化酶抑制剂的患者若出现剧烈搏动性头痛或头部压迫感，应立即评估血压。/单胺氧化酶抑制剂/
单胺氧化酶抑制剂会干扰某些其他药物的解毒机制。它们会延长并增强中枢抑制剂（如全身麻醉剂、镇静剂、抗组胺药、酒精和强效镇痛药）的作用；增强抗胆碱能药物（特别是用于治疗帕金森病的药物）的作用；增强抗抑郁药（特别是丙咪嗪和阿米替林）的作用。/单胺氧化酶抑制剂/
有关曲尼环丙胺（共37种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. TODA N, et al. The sympathomimetic effects of SKF-385 on blood pressure in dog. Jpn J Pharmacol. 1962;12:166-179.

(1R,2S)-反苯环丙胺是一种2-苯基环丙烷-1-胺，是反苯环丙胺的(1R,2S)-对映异构体。它是(1R,2S)-反苯环丙胺(1+)的共轭碱。它是(1S,2R)-反苯环丙胺的对映异构体。
它是一种丙胺，由苯丙胺侧链环化形成。这种单胺氧化酶抑制剂可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症。它也可用于治疗惊恐障碍和恐惧症（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第311页）。反苯环丙胺是一种外消旋体，由等量的(1R,2S)-和(1S,2R)-2-苯基环丙烷-1-胺组成，其手性中心均位于环丙烷环上。一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用作抗抑郁药（国际非专利名称：反苯环丙胺）。
反苯环丙胺是一种单胺氧化酶抑制剂。其作用机制是作为单胺氧化酶抑制剂。
反苯环丙胺是一种非肼类单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂），用于治疗重度抑郁症。反苯环丙胺治疗与罕见的临床表现明显的急性肝损伤病例相关。
反苯环丙胺是一种口服生物利用度高、非选择性、不可逆、非肼类单胺氧化酶（MAO）和赖氨酸特异性去甲基酶1（LSD1/BHC110）抑制剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性，以及潜在的抗肿瘤活性。口服反苯环丙胺后，其抗抑郁和抗焦虑作用是通过抑制单胺氧化酶（MAO）实现的。MAO是一种催化单胺类神经递质（包括血清素、去甲肾上腺素、肾上腺素和多巴胺）分解的酶。这可以提高这些神经递质的浓度和活性。反苯环丙胺的抗肿瘤作用是通过抑制LSD1实现的。抑制LSD1可以阻止LSD1靶基因的转录。LSD1是一种黄素依赖性单胺氧化还原酶和组蛋白去甲基酶，在多种癌症中表达上调，并在肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭中发挥关键作用。
苯丙胺是由苯丙胺侧链环化形成的丙胺类化合物。这种单胺氧化酶抑制剂可有效治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症。它也可用于治疗惊恐障碍和恐惧症。 （摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第311页）
另见：硫酸反苯环丙胺（有盐形式）。

---

药物适应症
用于治疗无忧郁症的重度抑郁发作。

---

作用机制
反苯环丙胺不可逆且非选择性地抑制单胺氧化酶（MAO）。在神经元内，MAO似乎调节突触放电时释放的单胺水平。由于抑郁症与单胺类神经递质水平低下有关，抑制单胺氧化酶（MAO）可缓解抑郁症状，因为这会导致中枢神经系统内这些神经递质的浓度升高。
结果表明，D-和DL-反式环丙胺对色胺能神经传递具有直接和间接作用。
向大鼠腹腔注射盐酸反式环丙胺（20 mg/kg）：海马和间脑中2-苯乙胺和色胺的浓度增加远高于M-和P-酪胺。这些可能参与中枢神经系统神经元功能，因此是反式环丙胺活性的组成部分。
血小板单胺氧化酶（MAO）活性显著降低（口服DL-反式环丙胺硫酸盐10和20毫克）：5-羟色胺、多巴胺和间羟胺的摄取仅略有降低。MAO抑制剂的抗抑郁活性可能与儿茶酚胺摄取抑制的关系较小，而与氧化酶抑制的关系较大。
……通过与酶形成稳定的复合物，导致MAO不可逆失活。有证据表明，某些单胺氧化酶抑制剂能阻止神经冲动传递至神经末梢，从而抑制去甲肾上腺素的释放。/单胺氧化酶抑制剂/
……反式环丙胺是一种强效但非特异性的CYP2C19抑制剂。

---

治疗用途
抗抑郁药；单胺氧化酶抑制剂；抗焦虑药
特定单胺氧化酶抑制剂对特定器官中单胺氧化酶的抑制程度各不相同。由于单胺氧化酶抑制剂起效缓慢且作用持续时间长，因此在临床情况下难以监测其抑制情况，故此类药物绝不采用肠外给药。单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）
各种单胺氧化酶抑制剂最有效的作用是改善抑郁症患者的情绪。单胺氧化酶抑制剂是目前已知最有效的快速眼动睡眠抑制剂之一。这种作用已被用于治疗发作性睡病。……单胺氧化酶抑制剂可降低血压并缓解心绞痛症状。 /单胺氧化酶抑制剂/
有关曲尼环丙胺（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
少数死亡病例中，大多数发生在服用超过350毫克剂量后；然而，也有患者在服用此药后存活。偶有曲尼环丙胺依赖性的报告。 /硫酸盐/
……禁用于患有脑血管缺陷、心血管疾病或嗜铬细胞瘤的患者……/硫酸盐/
患者从一种单胺氧化酶抑制剂换用另一种单胺氧化酶抑制剂或换用三环类抗抑郁药需要10-14天的休息期。/单胺氧化酶抑制剂/
……如果苯乙肼的药效尚未消退，服用反式环丙胺可能会引起不良反应。
有关反式环丙胺（共20条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
反式环丙胺属于一类称为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的抗抑郁药。反式环丙胺是一种非肼类单胺氧化酶抑制剂，起效迅速。单胺氧化酶（MAO）是一种催化多种胺类物质（包括血清素、去甲肾上腺素、肾上腺素和多巴胺）氧化脱氨的酶。体内存在两种MAO同工酶，MAO-A和MAO-B。MAO-A主要存在于外周细胞中，催化血清素、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和酪胺的分解。MAO-B作用于苯乙胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和酪胺，定位于细胞外，主要存在于脑组织中。虽然单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的作用机制尚不完全清楚，但普遍认为它们通过增加中枢神经系统（CNS）中游离血清素和去甲肾上腺素的浓度，和/或改变其他胺类物质的浓度发挥作用。有研究假设抑郁症是由血清素和/或去甲肾上腺素水平过低引起的，而增加血清素能和去甲肾上腺素能神经传递可以缓解抑郁症状。与MAO B抑制相比，MAO A抑制被认为与抗抑郁活性更为相关。选择性MAO B抑制剂，例如司来吉兰，不具有抗抑郁作用。

C9H11N

133.19

133.089

155-09-9

Tranylcypromine hemisulfate;13492-01-8;Tranylcypromine-d5 hydrochloride;107077-98-5

19493

Liquid

1.1±0.1 g/cm3

218.3±29.0 °C at 760 mmHg

79-80 °C at 1.50E+00 mm Hg
MP: 164-166 °C /Hydrochloride/

90.8±19.6 °C

0.1±0.4 mmHg at 25°C

1.584

1.25

26.02

1

1

1

10

116

2

C1C=CC(C2C[C@H]2N)=CC=1

AELCINSCMGFISI-DTWKUNHWSA-N

InChI=1S/C9H11N/c10-9-6-8(9)7-4-2-1-3-5-7/h1-5,8-9H,6,10H2/t8-,9+/m0/s1

(1R,2S)-2-phenylcyclopropan-1-amine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。