规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
MAO-A 0.004 ± 0. μM (IC50) 5-HT2A Receptor 0.014 μM (IC50) MAO-B 1.05 ± 0.0 μM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
化合物 I14(MAO-A/5-HT2AR-IN-1)在 24 小时内对 CORT 诱导的细胞抑制模型具有显着的神经细胞保护作用,浓度为 0–4 μM [1]。通过利用大量的氢键力和π-π堆积相互作用,5-HT2AR和MAO-A的活性空腔可以被MAO-A/5-HT2AR-IN -1占据[1]。对于 L02 细胞 (IC50 > 100 μM)、SH-SY5Y (IC50 > 10 μM) 和 PC12 (IC50 > 10 μM),MAO-A/5-HT2AR-IN-1 显示出最小的增殖抑制作用,表明良好的安全性[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
10 和 20 mg/kg 的 MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物 I14)可显着改善小鼠的抑郁样行为[1]。在 7 天的时间里,MAO-A/5-HT2AR-IN-1 (0–1 μM) 增强了抑郁样行为和斑马鱼的运动能力[1]。 MAO-A/5-HT2AR-IN-1可降低小鼠脑组织中5-HT2AR的表达,修复海马神经元细胞损伤[1]。据报道,MAO-A/5-HT2AR-IN-1 在大鼠体内的清除率为 345.69 mL/min/kg(2 mg/kg (iv) 10 mg/kg (ig);一次)[1]。
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细胞实验 |
细胞类型:PC12 细胞
测试浓度:4.0、2.0、1.0 和 0.5 μM(以及 500 μM CORT) 孵育时间:24 小时 实验结果:与模型组相比,不同浓度的PC12细胞损伤均具有显着的保护作用,其中0.5 μM的保护作用最佳。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: ICR male mice (8−10 weeks old, weight 18-20 g)[1]
Doses: 10 mg/kg, 20 mg/kg Route of Administration: For 2 weeks Experimental Results: Dramatically improved depression-like behavior in mice, with the low dose group (10 mg/kg) being more potent than with the positive drug (Flu, 20 mg/kg). Had no relevant toxic effects on the liver, kidney, lung, and spleen of mice during the treatment period. Animal/Disease Models: Zebrafish (AB strain, Reserpine-induced zebrafish depression model)[1] Doses: 0.1, 0.5, 1 μM Route of Administration: Given 24 h after reserpine, for 7 days. Experimental Results: demonstrated that zebrafish in the I14 administered group moved Dramatically more distance, faster, and spent Dramatically more time in the upper part compared to the model group. Animal/Disease Models: SD (Sprague-Dawley) rats (male)[1] Doses: 2 mg/kg (iv) 10 mg/kg (ig) Route of Administration: IV, IG; once (pharmacokinetic/PK Analysis) Experimental Results: pharmacokinetic/PK Parameters of MAO-A/5-HT2AR-IN-1 in male SD (Sprague-Dawley) rats[1]. parameter 2 mg/kg (iv) 10 mg /kg (ig) Tm |
参考文献 |
[1]. Sun X, Li N, et al. Development of MAO-A and 5-HT2AR Dual Inhibitors with Improved Antidepressant Activity. J Med Chem. 2022 Oct 13;65(19):13385-13400.
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分子式 |
C30H28FN3O2
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分子量 |
481.56
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CAS号 |
2769156-00-3
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SMILES |
O=C1C2=CC=CC=C2C2N=CC=C3C=C(C=C1C=23)OCCCCN1CCN(C2C=CC=CC=2F)CC1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0766 mL | 10.3829 mL | 20.7658 mL | |
5 mM | 0.4153 mL | 2.0766 mL | 4.1532 mL | |
10 mM | 0.2077 mL | 1.0383 mL | 2.0766 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。