| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2B Receptor 11.2 nM (Ki) 5-HT2C Receptor 324 nM (Ki) 5-HT2A Receptor 1516 nM (Ki)
(+)-Norfenfluramine hydrochloride targets serotonin receptors, specifically 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C. It is a selective 5-HT2B receptor agonist with a Ki of 11.2 nM. It exhibits higher potency than fenfluramine in activating these receptors, which is critical in understanding its effects on mood and appetite regulation. The compound is also more potent than fenfluramine at inducing dopamine release, suggesting additional effects on dopaminergic signaling. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
大鼠的主动脉和肠系膜阻力动脉的收缩阈值显著降低，可被盐酸(+)-去甲芬氟拉明（1 nM 至 100 μM）诱导收缩[1]。正常血压和高血压状态下的大鼠组织均表现出对盐酸(+)-去甲芬氟拉明（1 和 10 μM，3 分钟）的主动脉收缩反应[1]。盐酸(+)-去甲芬氟拉明（0-10 μM，3 分钟）以钙离子依赖的方式诱导大鼠海马突触体释放 5-羟色胺[2]。体外实验表明，盐酸(+)-去甲芬氟拉明是一种选择性 5-HT2B 受体激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达 5-HT2B 受体的细胞中钙动员或肌醇磷酸积累的能力来评估。该化合物在诱导多巴胺释放方面比芬氟拉明效力更高，这可能有助于解释其对奖赏和动机的影响。标准的体外实验包括受体结合实验、测量钙信号的功能性实验以及突触体制备物中的多巴胺释放实验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在清醒的假手术组和DOCA盐处理组大鼠中，(+)-去甲芬氟拉明（1-300 μg/kg，静脉注射）盐酸盐可引起升压反应[1]。(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐（2.5和5 mg/kg，腹腔注射）可降低大鼠端脑和脑干中的5-羟色胺（5-HT）和5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）水平[3]。
在体内，(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐是芬氟拉明厌食作用的主要成分。作为5-HT2B受体激动剂，它调节参与食欲调节的5-羟色胺能信号通路。该化合物也参与芬氟拉明的副作用，包括与5-HT2B受体激活相关的心血管效应。其诱导多巴胺释放的效力较高，提示其也可能影响奖赏通路。该化合物用于研究中，以研究芬氟拉明代谢物的药理作用。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT2A、5-HT2B或5-HT2C受体的细胞膜制备物来评估(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐。放射性配体结合置换实验可使用合适的放射性标记配体，例如[3H]-酮色林用于5-HT2A受体，[3H]-美舒麦角林用于5-HT2C受体。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达人5-HT2B受体的细胞培养于合适的培养基中。对于功能性实验，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，用不同浓度的(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。对于多巴胺释放实验，用化合物处理突触体制备物或细胞培养物，并使用高效液相色谱法（HPLC）或电化学检测法测量多巴胺释放。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：清醒的假手术组和DOCA-盐组大鼠[1]。
剂量：1-300 μg/kg 给药途径：静脉注射（iv），以6分钟为间隔累积给药。 实验结果：在清醒的假手术组和DOCA-盐组大鼠中诱导了升压反应。（300 μg/kg剂量下平均动脉血压变化，mmHg，假手术组溶剂=36，假手术组酮色林=7，DOCA=51，DOCA-酮色林=19）。 对于体内动物研究，(+)-去甲氟拉明盐酸盐可通过腹腔注射给药于啮齿动物。在食欲调节模型中，化合物给药后监测食物摄入量和体重。在血清素综合征或副作用评估模型中，需评估行为和生理参数。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐的分子量为239.67，分子式为C10H12F3N·HCl。其纯度≥98%。该化合物在水中的溶解度≥10 mg/mL。应以粉末形式储存于-20°C下，可保存长达3年；或在4°C下，可保存长达2年。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(+)-去甲芬氟拉明盐酸盐的毒性特征与其作为芬氟拉明代谢产物的作用密切相关。5-HT2B受体激动剂与瓣膜性心脏病有关，而瓣膜性心脏病是芬氟拉明及其相关化合物的已知副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估将包括对心血管系统（特别是心脏瓣膜功能）以及中枢神经系统的影响的评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(+)-诺芬氟胺盐酸盐（CAS 37936-89-3）是 (+)-芬氟胺的主要肝脏代谢物，主要负责其食欲抑制作用及副作用。它是一种选择性 5-HT2B 受体激动剂，Ki 值为 11.2 nM，并且在诱导多巴胺释放方面比芬氟胺具有更高的效能。它作为 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 血清素受体的激动剂。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H13CLF3N
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|---|---|
| 分子量 |
239.67
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| 精确质量 |
239.069
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| CAS号 |
37936-89-3
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| 相关CAS号 |
(+)-Norfenfluramine;19036-73-8
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| PubChem CID |
71311600
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.097
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@@H](CC1=CC(=CC=C1)C(F)(F)F)N.Cl
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| InChi Key |
PIDLOFBRTWNFAR-FJXQXJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12F3N.ClH/c1-7(14)5-8-3-2-4-9(6-8)10(11,12)13;/h2-4,6-7H,5,14H2,1H3;1H/t7-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 18.75 mg/mL (78.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1724 mL | 20.8620 mL | 41.7240 mL | |
| 5 mM | 0.8345 mL | 4.1724 mL | 8.3448 mL | |
| 10 mM | 0.4172 mL | 2.0862 mL | 4.1724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Diclofensine-d3 (hydrochloride)
PUC-55
TAAR1/5-H-2CR agonist-1
NLX-266
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