| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
β1 adrenoceptor β2 adrenoceptor β3 adrenoceptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bopindolol是β1-和β2-肾上腺素受体(AR)的非选择性拮抗剂,通过药理学、分子生物学技术和分子建模发现,它具有几种独特的性质。Bopindolol可持续阻断β1-和β2-AR,具有内在的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。此外,我们最近的分子建模研究确定了bopindolol和β-AR亚型之间可能的相互作用位点。经审查的研究支持了我们的发现,即博平多洛尔对β1-和β2-AR没有选择性,对β3-AR亚型的亲和力低,并且具有可能有益于治疗心血管疾病的药理学特性[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
波吲洛尔(静脉注射;8、16 和 32 μg/kg)对麻醉犬的疗效是普萘洛尔的四倍,并且以剂量依赖性方式抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速[1]。二吲哚洛尔(0.3、1 和 3 mg/kg;IP;单剂量)对心率和舒张压的影响具有剂量依赖性[2]。 动物模型:雄性 Wistar 大鼠(260-300 g)[2] 剂量:0.3、1 和 3 mg/kg 给药方式:IP;单剂量结果:舒张压产生剂量依赖性降低,3 mg/kg 时降低约 8 mmHg。以剂量依赖性方式降低心率。
1.比较了具有部分激动剂活性的β肾上腺素受体拮抗剂博平多洛尔和博平多洛对髓心大鼠舒张压和心率的影响。2.bopindolol和pindolol均能降低髓心大鼠的舒张压(DBP)。Bopindolol(3.0mg/kg)和pindolol(1.0mg/kg)在DBP方面产生了约8mmHg的类似下降;因此,与博平多洛尔相比,平多洛尔的降压效力高出3倍。3.这两种药物都会使心率呈剂量依赖性下降。4.普萘洛尔(5mg/kg)对博平多洛尔或平多洛尔产生的DBP降低没有拮抗作用。5.这些结果表明,博匹多洛尔和匹多洛尔都通过一些独立于β肾上腺素受体的机制降低了髓内大鼠的DBP和心率[2]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠(260-300克)[2]
剂量:0.3、1和3毫克/千克 给药途径:腹腔注射;单次给药 实验结果:可剂量依赖性地降低舒张压,3毫克/千克剂量下舒张压降低约8毫米汞柱。心率也呈剂量依赖性降低。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
波匹洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性,用于治疗高血压。该药物可迅速代谢为活性水解形式。每日一次服用0.5至4毫克波匹洛尔,其降压作用可持续24小时以上。在治疗轻度至中度高血压方面,该药的疗效与普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、匹尼洛尔和缓释硝苯地平相似。在有限的临床试验中,波匹洛尔也成功减轻了心绞痛、焦虑和特发性震颤患者的症状。因此,波匹洛尔是一种有效且耐受性良好的β-肾上腺素受体拮抗剂。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
636368 大鼠口服 LD50 824 mg/kg 感觉器官和特殊感觉:眼睑下垂;行为:惊厥或影响癫痫阈值;胃肠道:胃溃疡或出血。《木曾与临床》临床报告,23(4369),1989。
636368 大鼠皮下注射 LD50 481 mg/kg 行为:共济失调;肺、胸腔或呼吸:紫绀;皮肤及附属器官(皮肤):毛发:其他。《木曾与临床》临床报告,23(4369),1989 636368 小鼠口服LD50 228 mg/kg 日本药品,-(1293),1995 636368 兔口服LD50 318 mg/kg 日本药品,-(1293),1995 636368 大鼠静脉注射LD50 9200 ug/kg 感觉器官和特殊感觉:瞳孔散大:眼睛;行为:惊厥或对癫痫阈值的影响;肺、胸腔或呼吸:其他变化 Kiso to Rinsho. 临床报告,23(4369),1989 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(叔丁基氨基)-3-[(2-甲基-1H-吲哚-4-基)氧基]丙-2-基苯甲酸酯是一种甲基吲哚,它是 2-甲基-1H-吲哚-4-醇,其中羟基的氢被 2-(苯甲酰氧基)-3-(叔丁基氨基)丙基取代。它是一种甲基吲哚、仲氨基化合物、芳香醚和苯甲酸酯。
波匹吲哚洛尔(INN)是β受体阻滞剂[吲哚洛尔]的酯类前药。 药物适应症 用于治疗高血压、水肿、室性心动过速和心房颤动。 作用机制 波匹吲哚洛尔(与吲哚洛尔一样)主要在心脏中非选择性地阻断β1肾上腺素能受体,抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,从而降低心率和血压。吲哚洛尔通过与肾小球旁器中的β2受体结合,抑制肾素的生成,从而抑制血管紧张素II和醛固酮的生成,进而抑制血管紧张素II和醛固酮分别引起的血管收缩和水潴留。 药效学 博匹吲哚洛尔是吲哚洛尔的前体药物。吲哚洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂(β受体阻滞剂),在治疗剂量范围内具有内在拟交感活性(ISA),但不具有类似奎尼丁的膜稳定活性。吲哚洛尔可损害房室结传导,降低窦性心率,并可能升高血浆甘油三酯水平,降低高密度脂蛋白胆固醇水平。吲哚洛尔为非极性疏水性药物,脂溶性低至中等。吲哚洛尔几乎没有或完全没有内在的拟交感神经活性,而且与其他一些β-肾上腺素能阻滞剂不同,吲哚洛尔几乎没有直接的心肌抑制活性,也没有类似麻醉剂的膜稳定作用。 |
| 分子式 |
C27H32N2O7
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|---|---|
| 精确质量 |
496.22
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| CAS号 |
79125-22-7
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| 相关CAS号 |
Bopindolol;62658-63-3; 79125-22-7 (furamate); 82857-38-3 (malonate)
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| PubChem CID |
13302095
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
138
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
618
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(N1)C=CC=C2OCC(CNC(C)(C)C)OC(=O)C3=CC=CC=C3.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
SRGXLPJWUNBTKJ-WLHGVMLRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28N2O3.C4H4O4/c1-16-13-19-20(25-16)11-8-12-21(19)27-15-18(14-24-23(2,3)4)28-22(26)17-9-6-5-7-10-17;5-3(6)1-2-4(7)8/h5-13,18,24-25H,14-15H2,1-4H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;[1-(tert-butylamino)-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]propan-2-yl] benzoate
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| 别名 |
Bopindolol fumarate; Sandonorm; 79125-22-7; Bopindolol (fumarate); UNII-GM76OF8LS3; GM76OF8LS3; 2-Propanol, 1-((1,1-dimethylethyl)amino)-3-((2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy)-, benzoate (ester), (2E)-2-butenedioate (1:1) (salt); DTXSID101017990;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。