| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg | |||
| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Adrenergic receptor, Renin, 5-HT receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bopindolol是β1-和β2-肾上腺素受体（AR）的非选择性拮抗剂，通过药理学、分子生物学技术和分子建模发现，它具有几种独特的性质。Bopindolol可持续阻断β1-和β2-AR，具有内在的拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素分泌，并与5-HT受体相互作用。此外，我们最近的分子建模研究确定了bopindolol和β-AR亚型之间可能的相互作用位点。经审查的研究支持了我们的发现，即博平多洛尔对β1-和β2-AR没有选择性，对β3-AR亚型的亲和力低，并且具有可能有益于治疗心血管疾病的药理学特性[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
波吲洛尔（静脉注射；8、16 和 32 μg/kg）可对异丙肾上腺素诱导的心动过速产生剂量依赖性抑制，该药物对麻醉狗的作用比普萘洛尔强 4 倍[1]。波吲洛尔（0.3、1 和 3 mg/kg；IP；单剂量）会产生剂量依赖性的舒张压和心率下降[2]。动物模型：雄性 Wistar 大鼠（260-300 g）[2] 剂量：0.3、1 和 3 mg/kg 给药方式：IP；单剂量结果：舒张压产生剂量依赖性降低，3 mg/kg 时降低约 8 mmHg。以剂量依赖性方式降低心率。
1.比较了具有部分激动剂活性的β肾上腺素受体拮抗剂博平多洛尔和博平多洛对髓心大鼠舒张压和心率的影响。2.bopindolol和pindolol均能降低髓心大鼠的舒张压（DBP）。Bopindolol（3.0mg/kg）和pindolol（1.0mg/kg）在DBP方面产生了约8mmHg的类似下降；因此，与博平多洛尔相比，平多洛尔的降压效力高出3倍。3.这两种药物都会使心率呈剂量依赖性下降。4.普萘洛尔（5mg/kg）对博平多洛尔或平多洛尔产生的DBP降低没有拮抗作用。5.这些结果表明，博匹多洛尔和匹多洛尔都通过一些独立于β肾上腺素受体的机制降低了髓内大鼠的DBP和心率[2]。 |
| 动物实验 |
Male Wistar rats (260-300 g)
0.3, 1 and 3 mg/kg IP; single dosage |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Bopindolol is a nonselective beta-adrenoceptor antagonist [corrected] with partial agonist activity which is used in the treatment of hypertension. The drug is rapidly metabolised to an active hydrolysed form. The antihypertensive effects of bopindolol 0.5 to 4 mg are sustained for more than 24 hours after once daily dosing, and the drug appears similar in efficacy to propranolol, metoprolol, atenolol, pindolol and slow release nifedipine in the treatment of mild to moderate forms of this disease. In limited trials bopindolol has also successfully reduced symptoms in patients with angina pectoris, anxiety and essential tremor. Thus, bopindolol is an effective and well-tolerated beta-adrenoceptor antagonist. [1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
636368 rat LD50 oral 824 mg/kg SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYE; BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD; GASTROINTESTINAL: ULCERATION OR BLEEDING FROM STOMACH Kiso to Rinsho. Clinical Report., 23(4369), 1989
636368 rat LD50 subcutaneous 481 mg/kg BEHAVIORAL: ATAXIA; LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: CYANOSIS; SKIN AND APPENDAGES (SKIN): HAIR: OTHER Kiso to Rinsho. Clinical Report., 23(4369), 1989 636368 mouse LD50 oral 228 mg/kg Drugs in Japan, -(1293), 1995 636368 rabbit LD50 oral 318 mg/kg Drugs in Japan, -(1293), 1995 636368 rat LD50 intravenous 9200 ug/kg SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYE; BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD; LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: OTHER CHANGES Kiso to Rinsho. Clinical Report., 23(4369), 1989 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bopindolol malonate is a benzoate ester.
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| 分子式 |
C26H32N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
484.54
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| 精确质量 |
380.21
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| 元素分析 |
C, 64.45; H, 6.66; N, 5.78; O, 23.11
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| CAS号 |
82857-38-3
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| 相关CAS号 |
Bopindolol; 62658-63-3; 79125-22-7 (furamate); 82857-38-3 (malonate)
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| PubChem CID |
636368
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.859
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| tPSA |
63.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
582
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(N1)C=CC=C2OCC(CNC(C)(C)C)OC(=O)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
LDOONRJGLKHGJI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28N2O3.C3H4O4/c1-16-13-19-20(25-16)11-8-12-21(19)27-15-18(14-24-23(2,3)4)28-22(26)17-9-6-5-7-10-17;4-2(5)1-3(6)7/h5-13,18,24-25H,14-15H2,1-4H3;1H2,(H,4,5)(H,6,7)
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| 化学名 |
[1-(tert-butylamino)-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]propan-2-yl] benzoate;propanedioic acid
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| 别名 |
Bopindolol hydrogen malonate; LS-120081; D01794; Sandonorm; Bopindolol malonate; Bopindolol Malonate; AC1LCS45; SCHEMBL348872; CTK8F8315; HE393689; Wandonorm; Sandonorm (TN); Bopindolol hydrogen malonate; Bopindolol malonate [JAN];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0638 mL | 10.3191 mL | 20.6381 mL | |
| 5 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL | |
| 10 mM | 0.2064 mL | 1.0319 mL | 2.0638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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