| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cassiaside targets BACE1 (beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1). It exhibits mixed inhibition of BACE1 with an IC50 of 4.45 μM and a Ki of 9.85 μM. By inhibiting BACE1, Cassiaside reduces the production of amyloid-beta peptides, which are involved in Alzheimer's disease pathology. The compound's mechanism involves binding to BACE1 and preventing it from cleaving amyloid precursor protein. Cassiaside also exhibits antioxidant, hepatoprotective, and anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,决明子苷对BACE1表现出混合抑制作用,IC50值为4.45 μM,Ki值为9.85 μM。该化合物具有抗氧化、保肝和抗炎作用。标准的体外实验包括使用荧光底物测定BACE1酶活性、抗氧化活性测定(例如DPPH自由基清除)以及测量免疫细胞中细胞因子产生的抗炎活性测定。该化合物潜在的抗阿尔茨海默病活性通过其BACE1抑制活性进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,决明子苷在预防氧化性肝损伤和代谢紊乱方面具有潜在疗效,并具有轻微的通便作用。该化合物表现出较强的抗氧化和保肝作用。然而,目前关于其在阿尔茨海默病治疗中的体内疗效数据仍然有限。该化合物正被用于研究其在保肝、抗炎和阿尔茨海默病治疗方面的潜在应用。未来需要开展更多体内研究以全面评估其疗效。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验,可使用纯化的BACE1酶评估决明子苷。酶活性测定采用一种可被BACE1酶切的荧光底物。逐步加入待测化合物,并通过荧光强度测定底物裂解速率。IC50值由抑制曲线计算得出。通过在不同底物浓度下进行酶动力学实验并分析Lineweaver-Burk作图,证实了混合抑制机制。Ki值由动力学数据计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将表达淀粉样前体蛋白(APP)的细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的决明子苷处理细胞,并使用酶联免疫吸附试验(ELISA)或免疫测定法检测细胞培养上清液中Aβ的生成量。在抗氧化活性测定中,在有或无化合物存在的情况下,用氧化应激剂处理细胞,并检测氧化应激标志物。在抗炎活性测定中,用脂多糖(LPS)或其他炎症刺激物刺激免疫细胞,并检测细胞因子的生成量。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,决明子苷通常通过灌胃法给予啮齿动物。在氧化性肝损伤模型中,给药后会检测肝酶水平(ALT、AST)和氧化应激标志物。在炎症模型中,会评估炎症标志物和组织损伤情况。在阿尔茨海默病模型中,可以评估脑内Aβ水平和认知功能。给药方案因具体模型而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
决明苷的分子量为420.37,分子式为C20H20O10。它是一种酚类糖苷,其核心结构为蒽醌或萘并吡喃酮,并与糖基相连。该化合物可溶于适宜的溶剂,适用于科研用途。其纯度高(≥95%)。决明苷是从决明属植物中分离得到的,特别是决明(Cassia tora)和钝叶决明(Cassia obtusifolia)。应按照生产商的建议进行储存。本品仅供科研使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
决明苷的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种来自决明属植物的天然产物,它预计具有良好的安全性。该化合物具有很强的抗氧化和保肝作用,表明其可能具有保护性而非毒性。它还具有轻微的泻药作用。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肉桂苷是一种苷类和苯并色酮。已报道肉桂苷存在于肉桂(Cassia obtusifolia)和肉桂(Cassia tora)中,并有相关数据可供参考。
肉桂苷是一种从肉桂属植物中分离的酚类苷,特别是肉桂和肉桂。它对BACE1表现出混合抑制,IC50为4.45 μM,Ki为9.85 μM。该化合物具有潜在的抗阿尔茨海默病活性。它还表现出强抗氧化、肝保护和抗炎作用。肉桂苷用于研究其在肝脏保护、炎症和阿尔茨海默病中的潜在治疗应用。 |
| 分子式 |
C20H20O9
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|---|---|
| 分子量 |
404.367406845093
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| 精确质量 |
404.11
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| CAS号 |
13709-03-0
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| PubChem CID |
164146
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
652
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O)OC1=CC=CC2=CC3=C(C(C=C(C)O3)=O)C(=C12)O
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| InChi Key |
SBVZTBIAKFTNIJ-CZNQJBLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20O9/c1-8-5-10(22)15-12(27-8)6-9-3-2-4-11(14(9)17(15)24)28-20-19(26)18(25)16(23)13(7-21)29-20/h2-6,13,16,18-21,23-26H,7H2,1H3/t13-,16-,18+,19-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-methyl-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxybenzo[g]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4730 mL | 12.3649 mL | 24.7298 mL | |
| 5 mM | 0.4946 mL | 2.4730 mL | 4.9460 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2365 mL | 2.4730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。