Beta-secretase

Beta-secretase

淀粉样前体蛋白 (APP) 被 β 分泌酶 (BACE)(一种跨膜天冬氨酸蛋白酶)分解,产生可溶性胞外域 (sAPPbeta) 及其 C 末端片段 (CTFbeta)。阿尔茨海默病 (AD) 的治疗经常以 BACE 为目标。该酶有两种不同的品种:BACE1 和 BACE2。阿尔茨海默氏病 (AD) 的标志性神经病理学是淀粉样蛋白 (A) 沉积以产生神经炎斑块。通过-和-分泌酶引起的裂解,由APP产生A。 β-分泌酶 BACE1 被抑制时会引起严重的副作用,而 BACE2 通常通过在 A 结构域的 β-位点 (Phe20) 处裂解 APP/A 来抑制 A。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71466 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814) 1384082-96-5 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是 Lanabecestat 活性较低的异构体。
V34041 Aloeresin D 105317-67-7 Aloeresin D 是一种从芦荟中分离出来的新型强效色酮苷。
V71467 AM-6494 1874232-80-0 AM-6494 是一种有效的口服 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性优于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
V3813 Atabecestat (JNJ-54861911) 1200493-78-2 Atabecestat(原名 JNJ-54861911)是一种新型强效、口服、脑渗透性 BACE1 抑制剂,可抑制 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1),这是一种在阿尔茨海默病中上调的酶。
V71451 BACE-1 inhibitor 2 2563970-92-1 BACE-1抑制剂2是一种有效的BBB(血脑屏障)可渗透/可穿透的BACE-1抑制剂(拮抗剂),IC50为1.5 nM。
V71468 BACE1-IN-10 2799658-44-7 BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。
V71449 BACE1-IN-13 1397683-26-9 BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种口服生物活性 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.9 nM。
V71463 BACE1-IN-5 2581114-83-0 BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 9.1 nM,还抑制细胞 Aβ,IC50 为 0.82 nM。
V71459 BACE1-IN-6 2079945-75-6 BACE1-IN-6 是一种 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.5 nM。
V71465 BACE1-IN-9 2872604-91-4 BACE1-IN-9 (compound 82b) 是一种有效的 BACE1 (beta APP lyase 1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.2 µM。
V71454 Cassiaside 13709-03-0 Cassiaside 是一种萘基糖苷,对 BACE1 表现出混合抑制作用(IC50= 4.45 μM;Ki=9.85 μM)。
V71446 Elenbecestat (E2609) 1388651-30-6 Elenbecestat (E2609) 是一种有效的、具有口服生物活性、CNS 穿透性的 BACE-1 抑制剂。
V71460 GL189 552337-94-7 GL189 是一种 β-分泌酶抑制剂。
V71452 JNJ-67569762 2380313-26-6 JNJ-67569762 是一种靶向 S3 的选择性 BACE1 抑制剂 (IC50 = 2.7 nM)。
V71457 Kushenol C 99119-73-0 Kushenol C 是从苦参根中提取的,具有抗炎和抗氧化特性。
V3023 LX2343 333745-53-2 LX2343是经高通量筛选发现的一种小分子化合物,可在体外和体内有效逆转链脲佐菌素(STZ)诱导的神经元凋亡和tau蛋白过度磷酸化。
V1313 LY2811376 1194044-20-6 LY2811376 (LY-2811376; LY 2811376) 是一种新型、有效、选择性的、第一个口服生物可利用的非肽类 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂,具有治疗阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
V71447 LY2886721 hydrochloride 1262036-49-6 LY2886721 HCl 是一种特异性口服生物活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂(拮抗剂),针对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。
V71448 Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 1802078-31-4 Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β-分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β-分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。
V71403 Multitarget AD inhibitor-1 2205015-77-4 多靶点 AD 抑制剂-1 是一种选择性、可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 值分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。
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