Beta-secretase

Beta-secretase

淀粉样前体蛋白 (APP) 被 β 分泌酶 (BACE)(一种跨膜天冬氨酸蛋白酶)分解,产生可溶性胞外域 (sAPPbeta) 及其 C 末端片段 (CTFbeta)。阿尔茨海默病 (AD) 的治疗经常以 BACE 为目标。该酶有两种不同的品种:BACE1 和 BACE2。阿尔茨海默氏病 (AD) 的标志性神经病理学是淀粉样蛋白 (A) 沉积以产生神经炎斑块。通过-和-分泌酶引起的裂解,由APP产生A。 β-分泌酶 BACE1 被抑制时会引起严重的副作用,而 BACE2 通常通过在 A 结构域的 β-位点 (Phe20) 处裂解 APP/A 来抑制 A。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71466 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814) 1384082-96-5 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是 Lanabecestat 活性较低的异构体。
V108412 2,2′,4,4′-Tetrahydroxychalcone 123702-96-5 2,2′,4,4′-四羟基查尔酮(化合物18)是一种高选择性、高活性的BACE1抑制剂,IC50值为0.62 μM。
V71467 AM-6494 1874232-80-0 AM-6494 是一种有效的口服 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性优于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
V115402 AZD3839 fumarate 1421852-78-9 AZD3839 富马酸盐是一种口服有效的、可穿过血脑屏障的、选择性的、可逆的β-淀粉样前体蛋白裂解酶BACE1抑制剂。
V71451 BACE-1 inhibitor 2 2563970-92-1 BACE-1抑制剂2是一种有效的BBB(血脑屏障)可渗透/可穿透的BACE-1抑制剂(拮抗剂),IC50为1.5 nM。
V117352 BACE-1/Mpro-IN-1 BACE-1/Mpro-IN-1 是一种双重抑制剂,可同时抑制 BACE-1(IC50 = 0.26 μM)和 SARS-CoV-2 Mpro(IC50 = 0.91 μM),并能轻易穿过血脑屏障。
V71468 BACE1-IN-10 2799658-44-7 BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。
V71449 BACE1-IN-13 1397683-26-9 BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种口服生物活性 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.9 nM。
V87781 BACE1-IN-14 BACE1-IN-14(化合物 27f)是一种 BACE1 抑制剂,EC50 为 0.7 μM。
V71463 BACE1-IN-5 2581114-83-0 BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 9.1 nM,还抑制细胞 Aβ,IC50 为 0.82 nM。
V71459 BACE1-IN-6 2079945-75-6 BACE1-IN-6 是一种 BACE1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.5 nM。
V71465 BACE1-IN-9 2872604-91-4 BACE1-IN-9 (compound 82b) 是一种有效的 BACE1 (beta APP lyase 1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.2 µM。
V71454 Cassiaside 13709-03-0 Cassiaside 是一种萘基糖苷,对 BACE1 表现出混合抑制作用(IC50= 4.45 μM;Ki=9.85 μM)。
V115512 CTS-21166 1226777-95-2 CTS-21166 是一种 BACE1 抑制剂,能够穿过血脑屏障,口服有效。
V71446 Elenbecestat (E2609) 1388651-30-6 Elenbecestat (E2609) 是一种有效的、具有口服生物活性、CNS 穿透性的 BACE-1 抑制剂。
V71460 GL189 552337-94-7 GL189 是一种 β-分泌酶抑制剂。
V117104 GRL-8234 913071-81-5 GRL-8234 是一种强效的 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂,具有血脑屏障通透性 (Ki = 1.8 nM)。
V71452 JNJ-67569762 2380313-26-6 JNJ-67569762 是一种靶向 S3 的选择性 BACE1 抑制剂 (IC50 = 2.7 nM)。
V100297 K284-6111 702668-62-0 K284-6111 是一种口服的几丁质酶 3-样 1(CHI3L1)抑制剂。
V71457 Kushenol C 99119-73-0 Kushenol C 是从苦参根中提取的,具有抗炎和抗氧化特性。
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