CB2R/FAAH modulator-1 中文名称: CB2R/FAAH调节剂-1

别名: 2-（苯基甲氧基）-N-三环[3.3.1.13,7]癸-1-基苯甲酰胺

目录号: V71593 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CB2R/FAAH modulator-1 是一种完全大麻素 2 型受体 (CB2R) 激动剂/激活剂，CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。

CB2R/FAAH modulator-1 CAS号: 928892-60-8
产品类别: FAAH

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CB2R/FAAH 调节剂-1 是一种完全的大麻素 2 型受体 (CB2R) 激动剂/激活剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH 调节剂-1 也是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂（拮抗剂），IC50 值为 4 μM。CB2R/FAAH 调节剂-1 可减少促炎细胞因子的产生并增加抗炎细胞因子的产生。
CB2R/FAAH 调节剂-1（化合物 13）是一种双靶点调节剂，既是完全的大麻素 2 型受体 (CB2R) 激动剂，又是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。该化合物分别以14.8 nM和241.3 nM的Ki值与CB2R和CB1R结合，并以4 µM的IC50值抑制FAAH。该化合物可减少促炎细胞因子的产生并增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	CB2R 14.8 nM (Ki) CB2R 123.6 nM (EC50) CB1R 241.3 nM (Ki) CB1R 489 nM (EC50) CB2R/FAAH modulator-1 targets the cannabinoid type 2 receptor (CB2R) as a full agonist and the fatty acid amide hydrolase (FAAH) as an inhibitor. It shows selectivity for CB2R (Ki = 14.8 nM) over CB1R (Ki = 241.3 nM). FAAH is the primary enzyme responsible for the degradation of endocannabinoids such as anandamide. By inhibiting FAAH, the compound increases endocannabinoid levels, while CB2R agonism directly activates CB2 receptor signaling. This dual mechanism may produce synergistic anti-inflammatory effects.
体外研究 (In Vitro)	在未受刺激的单核细胞和巨噬细胞中，CB2R/FAAH 调节剂-1（化合物 13；10 μM；24 小时）可降低促炎细胞因子 TNFα、IFN-γ、IL-1β 和 IL-6 的产生 [1]。体外实验表明，CB2R/FAAH 调节剂-1 作为 CB2R 的完全激动剂，以 4 μM 的 IC50 值抑制 FAAH 的活性。在 10 μM 浓度下作用 24 小时，该化合物可降低未受刺激的单核细胞和巨噬细胞中促炎细胞因子 TNFα、IFN-γ、IL-1β 和 IL-6 的产生。该化合物对 CB2R 的选择性高于 CB1R，选择性约为 16 倍。标准体外试验包括受体结合研究、FAAH 酶活性测定以及通过 ELISA 或多重试验测量细胞因子产生。
体内研究 (In Vivo)	在体内，CB2R/FAAH调节剂-1已在炎症模型中进行了研究。该化合物的双重机制（CB2R激动剂+FAAH抑制剂）有望产生协同抗炎作用。CB2R激活可减轻炎症反应，而FAAH抑制可提高内源性大麻素水平，从而进一步调节炎症。然而，已发表文献中关于该化合物体内疗效的全面数据有限。目前，该化合物正用于临床前研究，以探索炎症性疾病。
酶活实验	对于非细胞受体结合实验，可使用表达人CB2或CB1受体的细胞膜制备物评估CB2R/FAAH调节剂-1。放射性配体结合置换实验采用[3H]-CP55940作为放射性标记配体。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在30°C下孵育60分钟。通过GF/B滤膜过滤将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。根据置换曲线计算Ki值。对于FAAH抑制，进行酶活性测定。
细胞实验	对于体外细胞实验，将单核细胞或巨噬细胞培养于适宜的培养基中。用浓度为 10 µM 的 CB2R/FAAH 调节剂-1 处理细胞 24 小时。使用 ELISA 或多重微珠法检测细胞培养上清液中的细胞因子（TNFα、IFN-γ、IL-1β、IL-6）生成情况。对于 CB2R 功能测定，用该化合物处理表达 CB2 受体的细胞，并通过检测 [35S]GTPγS 结合或 cAMP 积累来确认激动剂活性。对于 FAAH 抑制实验，将重组 FAAH 酶与该化合物和荧光底物孵育，并检测酶活性。
动物实验	在体内动物研究中，CB2R/FAAH调节剂-1可通过腹腔注射或口服给药给啮齿动物。在炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、弗氏完全佐剂诱导的关节炎或脂多糖诱导的全身炎症）中，需评估炎症标志物、爪肿胀程度和细胞因子水平。在疼痛模型中，需测量伤害性感受反应。给药方案因具体模型而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学和药效学分析。
药代性质 (ADME/PK)	CB2R/FAAH调节剂-1的药代动力学特性尚未得到充分表征。根据其分子特性，该化合物预计具有中等亲脂性和良好的口服生物利用度。该化合物以DMSO溶液形式提供，供研究使用。需要进行全面的ADME研究，以进行完整的药代动力学表征，包括评估口服生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CB2R/FAAH调节剂-1的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种CB2R激动剂和FAAH抑制剂，其潜在的不良反应可能包括与大麻素受体激活和内源性大麻素水平升高相关的反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究，以及对中枢神经系统和免疫功能影响的评估。
参考文献	[1]. Development of N-(1-Adamantyl)benzamides as Novel Anti-Inflammatory Multitarget Agents Acting as Dual Modulators of the Cannabinoid CB2 Receptor and Fatty Acid Amide Hydrolase. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):235-250.
其他信息	CB2R/FAAH调节剂-1（化合物13）是一种双靶向化合物，作为CB2R全激动剂（Ki = 14.8 nM）和FAAH抑制剂（IC50 = 4 µM）。它对CB2R的选择性约为CB1R的16倍。该化合物在单核细胞和巨噬细胞中减少促炎细胞因子的产生，并增加抗炎细胞因子的产生。它用于炎症研究，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H27NO2
精确质量	361.204
CAS号	928892-60-8
PubChem CID	17649671
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	5.3
tPSA	38.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	497
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4OCC5=CC=CC=C5
InChi Key	PXQAGCHSGRCYSI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H27NO2/c26-23(25-24-13-18-10-19(14-24)12-20(11-18)15-24)21-8-4-5-9-22(21)27-16-17-6-2-1-3-7-17/h1-9,18-20H,10-16H2,(H,25,26)
化学名	N-(1-adamantyl)-2-phenylmethoxybenzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。