| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GBR 12783 dihydrochloride targets the dopamine transporter (DAT). By inhibiting DAT, it blocks the reuptake of dopamine from the synaptic cleft, leading to increased extracellular dopamine levels. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of dopamine in various physiological and pathological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞体系中，GBR 12783二盐酸盐能高效抑制[³H]多巴胺的摄取。其在大鼠纹状体突触体中的IC50值为1.8 nM，在小鼠纹状体突触体中的IC50值为1.2 nM。这些实验证实了其对多巴胺转运蛋白的高效选择性抑制作用。细胞摄取实验表明，GBR 12783二盐酸盐能高效抑制神经元细胞对多巴胺的摄取。该化合物阻断DAT介导的多巴胺转运，导致细胞外多巴胺水平升高。其高效性和选择性使其成为研究细胞培养模型中多巴胺能功能的有效工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GBR 12783（10 mg/kg；腹腔注射；100 分钟；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗可增加海马乙酰胆碱释放，增强仅在瞬时激活的突触处的多巴胺传递，并提高被动回避任务中的记忆表现[1]。
在体内，GBR 12783 二盐酸盐用于研究多巴胺能信号增强的行为和神经化学效应。它通过抑制多巴胺再摄取来增强多巴胺能传递。它被用于动物模型中，以研究多巴胺在奖赏、运动和神经精神疾病中的作用。 |
| 酶活实验 |
采用大鼠或小鼠纹状体突触体标本进行GBR 12783二盐酸盐的多巴胺摄取抑制试验。以[³H]多巴胺为底物，在不同浓度化合物存在下测定其摄取情况。IC50值由抑制曲线确定。
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| 细胞实验 |
GBR 12783二盐酸盐的细胞活性测定采用神经元细胞培养物或表达多巴胺转运蛋白的细胞进行。将细胞与不同浓度的化合物预孵育，然后加入[³H]多巴胺。在设定的时间后终止摄取，并测量累积的放射性。IC50值根据浓度-效应数据计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（180-200 g）[1]
剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；持续100分钟 实验结果：中等强度电击（0.4 mA）可改善记忆保持能力，并增加体内海马乙酰胆碱的释放。 使用GBR 12783二盐酸盐的体内研究是在啮齿类动物等动物模型中进行的。该化合物经全身给药，并评估其对行为（如运动活性）和神经化学（如多巴胺水平）的影响。这些研究有助于阐明DAT在体内的作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于GBR 12783二盐酸盐的药代动力学特性报道不多。作为一种强效的DAT抑制剂，它有望穿过血脑屏障。其亲脂性可能与其在中枢神经系统中的活性有关。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GBR 12783二盐酸盐的临床前毒性数据有限。该化合物在研究中使用浓度可抑制多巴胺的摄取。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Nail-Boucherie K, et al. The specific dopamine uptake inhibitor GBR 12783 improves learning of inhibitory avoidance and increases hippocampal acetylcholine release. Brain Res Cogn Brain Res. 1998 Oct;7(2):203-5.
[2]. Bonnet JJ, et al. GBR 12783, a potent and selective inhibitor of dopamine uptake: biochemical studies in vivo and ex vivo. Eur J Pharmacol. 1986 Feb 18;121(2):199-209. |
| 其他信息 |
GBR 12783 二氢氯化物是一种用于研究多巴胺转运体和多巴胺能神经传递的研究工具。其高效能和选择性使其成为研究多巴胺在神经精神疾病中的作用以及开发潜在治疗药物的宝贵化合物。它尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C28H34CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
485.49
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| 精确质量 |
484.205
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| CAS号 |
67469-75-4
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| 相关CAS号 |
GBR 12783;67469-57-2
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| PubChem CID |
24744862
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.603
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| tPSA |
15.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
477
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/CN2CCN(CC2)CCOC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl.Cl
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| InChi Key |
HJDXBLLTRMCYNC-JFXLULTRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H32N2O.2ClH/c1-4-11-25(12-5-1)13-10-18-29-19-21-30(22-20-29)23-24-31-28(26-14-6-2-7-15-26)27-16-8-3-9-17-27;;/h1-17,28H,18-24H2;2*1H/b13-10+;;
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| 化学名 |
1-(2-benzhydryloxyethyl)-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0598 mL | 10.2989 mL | 20.5977 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0598 mL | 4.1195 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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