| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
D2 Receptor D3 Receptor
BP 897 targets the dopamine D3 receptor as a partial agonist and the D2 receptor as a weak antagonist. It shows high affinity for the D3 receptor (Ki=0.92 nM) and significantly lower affinity for the D2 receptor (Ki=61 nM). This selectivity makes it a valuable tool for studying D3 receptor function. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BP 897 对以下受体类型具有活性：α1 和 α2 肾上腺素能受体（Ki 分别为 60 nM 和 83 nM）、D1 和 D4 受体（Ki 分别为 3 μM 和 0.3 μM）以及 5HT1A 和 5HT7 受体（Ki 分别为 84 nM 和 345 nM）。对阿片受体、组胺受体和毒蕈碱受体的亲和力较低（Ki>1 μM）[1]。在表达人 D3 受体的 NG 108-15 细胞中，BP 897 可抑制福斯克林诱导的环磷酸腺苷 (cAMP) 积累，EC50=1 nM。BP 897 还可促进有丝分裂，而 D3 受体拮抗剂那法多曲德 (1 μM) 可特异性抑制该反应。此外，BP 897 可部分减弱喹吡罗 (10 nM) 诱导的反应 [1]。
在无细胞受体结合实验中，BP 897 对多巴胺 D3 受体表现出高亲和力，Ki 值为 0.92 nM。其对 D2 受体的亲和力低 70 倍 (Ki=61 nM)。功能性实验证实了其作为 D3 受体部分激动剂和 D2 受体拮抗剂的活性。细胞功能性实验表明，BP 897 可激活有丝分裂，而这种反应可被优先 D3 受体拮抗剂萘法多曲拮抗。它还能部分拮抗喹吡罗 (10 nM) 诱导的反应。这些结果证实了其对 D3 受体的部分激动剂活性和对 D2 受体的弱拮抗剂活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，BP 897 能选择性抑制可卡因渴求行为。这种作用归因于其对多巴胺 D3 受体的作用。该化合物独特的 D3 部分激动剂和 D2 弱拮抗剂特性使其成为治疗成瘾和其他神经精神疾病的潜在候选药物。
|
| 酶活实验 |
BP 897 的无细胞受体结合试验采用表达人多巴胺 D2 和 D3 受体的细胞膜制备物进行。放射性配体置换研究使用 [³H]螺哌隆或其他 D2/D3 选择性配体。Ki 值由竞争性结合曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
BP 897 的细胞功能分析采用表达多巴胺 D3 受体的细胞进行。该化合物的部分激动剂活性通过其激活 D3 受体介导的信号通路（例如促有丝分裂）的能力来评估。其 D2 受体拮抗剂活性通过其抑制喹吡罗诱导反应的能力来评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Listar hooded大鼠[1]
剂量：0.05、0.5、1 mg/kg 给药途径：腹腔注射；实验前30分钟 实验结果：在首次注射可卡因前，BP 897以剂量依赖的方式降低了大鼠的觅药行为，其剂量与BP 897在旋转和c-fos表达方面产生反应的剂量相似。 BP 897的体内研究是在成瘾动物模型（例如可卡因自我给药模型）中进行的。研究评估了该化合物抑制觅药行为的能力。这些研究证实了其作为成瘾治疗药物的潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中对BP 897的药代动力学特性报道不多。作为一种小分子D3受体配体，预计它能够穿过血脑屏障。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BP 897 的临床前毒性数据有限。作为一种研究化合物，需要进行全面的毒理学评估才能将其开发为治疗药物。
|
| 参考文献 |
[1]. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist [published correction appears in Nature 1999 Sep 23;401(6751):403]. Nature. 1999;400(6742):371-375.
|
| 其他信息 |
N-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丁基]-2-萘酰胺是一种萘酰胺。
BP 897 是一种研究化合物，具有治疗成瘾和神经精神疾病的潜在应用。它在 D3 受体的选择性部分激动作用和在 D2 的弱拮抗作用使其成为研究多巴胺受体功能的宝贵工具。它未获得临床使用批准。 |
| 分子式 |
C26H31N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
417.54324
|
| 精确质量 |
417.241
|
| CAS号 |
192384-87-5
|
| 相关CAS号 |
BP 897 hydrochloride;314776-92-6
|
| PubChem CID |
3038495
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
654.5±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
349.6±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.606
|
| LogP |
4.52
|
| tPSA |
44.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
549
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCCCNC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4C=C3
|
| InChi Key |
MNHDKMDLOJSCGN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H31N3O2/c1-31-25-11-5-4-10-24(25)29-18-16-28(17-19-29)15-7-6-14-27-26(30)23-13-12-21-8-2-3-9-22(21)20-23/h2-5,8-13,20H,6-7,14-19H2,1H3,(H,27,30)
|
| 化学名 |
N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl]naphthalene-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3950 mL | 11.9749 mL | 23.9498 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3950 mL | 4.7900 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1975 mL | 2.3950 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
