| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EC50: 0.2 μM (GABACreceptors)[1]
Muscimol is a potent orthosteric agonist of the GABAA receptor, binding to the same site as the endogenous neurotransmitter GABA. It acts as a selective agonist for GABAA (and also GABAC) receptors but has no activity at the GABAB receptor. It has an IC50 of 3.2 nM for the rat GABAA receptor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，蝇蕈醇是GABAA受体的强效激动剂，其EC50值报道范围为1.4 uM至28 uM，具体数值取决于受体构型和细胞类型。它也能激动GABAC受体，但不能激活GABAB受体，这表明其具有亚型选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将肌醇注射到腹侧前额叶皮层（1 μL，5 μg/μL；前额叶皮层灌注）后，肌醇会影响前额叶皮层功能，并降低猴子在计数测试中的表现，但注射到背侧前额叶皮层则无此作用[2]。在10秒微剂量组（每侧62.5或125 µg）中，肌醇对噪声刺激的抑制没有影响，但它会影响前扣带回皮层（ACC）的微剂量调节[3]。
在体内，蝇蕈醇能够穿过血脑屏障，并具有破坏记忆的作用。已知它会损害联想和记忆功能，因此在研究中常被用于可逆性地降低特定脑区的神经元活动，以模拟抑制性损伤。蝇蕈醇通过激活GABAA受体发挥作用，导致神经元超极化。 |
| 酶活实验 |
测定蝇蕈醇结合亲和力的非细胞方法是使用[3H]蝇蕈醇本身的放射性配体竞争试验。制备大鼠脑突触膜，并将其与[3H]蝇蕈醇和不同浓度的未标记测试化合物（例如，用于竞争研究）一起孵育，以确定GABAA受体配体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
不适用。由于蝇蕈醇直接激活离子通道，因此功能性检测最好在活细胞中进行。标准的细胞实验方案是将编码人GABAA受体亚基的cRNA注射到非洲爪蟾卵母细胞中。采用双电极电压钳电生理技术记录氯离子电流。施加递增浓度的蝇蕈醇，并测量峰值电流幅度以确定EC50值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性恒河猴（Macaca mulatta）（5 kg 和 5.5 kg）[2]
剂量：1 μL，5 μg/μL 给药途径：植入药物输送管和输注；单次给药 实验结果：增加了计数任务中的错误类型和反应时间。 为了研究局部“损伤”的影响，将导管立体定位植入大鼠的特定脑区（例如杏仁核或海马）。恢复后，向该区域注入蝇蕈醇（0.5-1 μL，浓度为 0.5-1 μg/μL 的溶液）。然后对动物进行行为学测试（例如恐惧条件反射或水迷宫测试），以评估该脑区的功能贡献。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
已知蝇蕈醇能够穿透血脑屏障（BBB）。它是一种精神活性化合物。它能够穿透血脑屏障，并且对GABAA受体具有相对较高的效力，这使其成为一种有效的中枢神经系统药物，因为它可以全身给药（尽管脑内输注对于急性效应来说更为精确）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蝇蕈醇具有毒性（被列为F类毒性物质）。它是一种已知的神经毒素，高剂量可导致严重的CNS抑制、幻觉和癫痫发作。在实验条件下，可通过局部低剂量脑组织输注来控制其毒性。其LD50取决于给药途径和物种。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
蝇蕈醇是GABAA受体研究的基石，常被用作筛选新型GABAA受体调节剂的“金标准”激动剂。它也常被用作功能性电生理实验的阳性对照。与作为变构调节剂的苯二氮卓类药物不同，蝇蕈醇可直接打开离子通道，使其成为定义正构激动剂活性的重要工具。
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| 分子式 |
C4H7CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
150.56
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| 精确质量 |
150.02
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| 元素分析 |
C, 31.91; H, 4.69; Cl, 23.55; N, 18.61; O, 21.25
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| CAS号 |
3579-03-1
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| 相关CAS号 |
Muscimol;2763-96-4; 3579-03-1 (HCl); 18174-72-6 (HBr)
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| PubChem CID |
77108154
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
1.341
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| tPSA |
72.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
141
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(ONC1=O)CN.Cl
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| InChi Key |
IIDOLBNZAZXSHC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6N2O2.ClH/c5-2-3-1-4(7)6-8-3;/h1H,2,5H2,(H,6,7);1H
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| 化学名 |
5-(aminomethyl)-1,2-oxazol-3-one;hydrochloride
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| 别名 |
Muscimol hydrochloride; NSC-304080; Muscimol HCl; NSC-304,080; Agarin HCl; Agarin hydrochloride; NSC304080; NSC 304080; 18174-72-6; 5-(Aminomethyl)-3(2H)-isoxazolone hydrobromide; 3(2H)-Isoxazolone, 5-(aminomethyl)-, monohydrobromide; 5-(Aminomethyl)-3-isoxazolol monohydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6419 mL | 33.2094 mL | 66.4187 mL | |
| 5 mM | 1.3284 mL | 6.6419 mL | 13.2837 mL | |
| 10 mM | 0.6642 mL | 3.3209 mL | 6.6419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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