| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GABAA receptor[1]
2'MeO6MF targets GABAA receptors, a class of ligand-gated ion channels that mediate inhibitory neurotransmission in the central nervous system. It is a positive allosteric modulator at α2β1γ2L and all α1-containing GABAA receptors. 2'MeO6MF also directly activates α2β2/3 and α2β2/3γ2L GABAA receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
2'MeO6MF（100-300 µM；60 分钟）可使 [3H]-氟硝西泮与大鼠脑突触膜的结合位点轻微偏移 5-10%。2'MeO6MF 以浓度依赖的方式增加 [3H]-蝇蕈醇与大鼠脑突触膜的结合，导致表观 EC50=20.8 nM 和平均 Emax 为 219.8%[1]。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组 α1β2γ2L GABAA 受体上，2'MeO6MF（1-300 µM）以浓度依赖的方式增强低剂量 GABA 诱发的反应。在不直接激活的情况下，2'MeO6MF 可放大 GABA 在重组 α1β1,3η2L 和 α1β2 GABAA 受体上引起的反应[1]。 2'MeO6MF（1-10 µM；60 分钟）以浓度依赖的方式增强颗粒细胞中的持续性抑制电流[2]。在 RAWblue™ 巨噬细胞中，2'MeO6MF（100-1000 µM；6.5 小时）抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性增加[2]。2'MeO6MF 以浓度依赖的方式增强 [3H]-蝇蕈醇与大鼠脑突触膜的结合，其表观 EC50 为 20.8 nM。它增强 GABA 在重组 α1β2γ2L GABAA 受体上引起的反应。2'MeO6MF 以浓度依赖的方式增强颗粒细胞中的持续性抑制电流。它抑制 LPS 诱导的 RAWblue 巨噬细胞中 NF-κB 活性增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在高架十字迷宫和明暗箱测试中，2'-MeO6MF（1-100 mg/kg；腹腔注射）表现出类似抗焦虑的作用。较高剂量的MeO6MF在穿孔板、活动记录仪和巴比妥类药物诱导睡眠时间测试中产生镇静作用[1]。中风后，小鼠第2/3层锥体神经元在静脉注射30 mg/kg MeO6MF后，其张力电流增加[2]。2'-MeO6MF（0.1-30 mg/kg；腹腔注射）可保护神经元并改善小鼠局部脑缺血后的功能恢复[2]。
2'-MeO6MF在小鼠高架十字迷宫和明暗箱测试中，以1-100 mg/kg的剂量腹腔注射表现出类似抗焦虑的作用。较高剂量时，它会产生镇静作用。 2'MeO6MF（30 mg/kg 腹腔注射）可增加中风小鼠第 2/3 层锥体神经元的强直电流。它具有神经保护作用，并且在 0.1-30 mg/kg 腹腔注射剂量下可增强小鼠局灶性脑缺血后的功能恢复。 |
| 酶活实验 |
2'MeO6MF 的体外受体结合试验包括测量其对 GABAA 受体活性的调节作用。该试验通常采用放射性配体结合或电生理技术。将 2'MeO6MF 与不同浓度的 GABAA 受体孵育。通过将调节数据拟合到剂量反应曲线来确定 EC50 值。
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| 细胞实验 |
2'MeO6MF 的体外细胞活性检测通常使用表达 GABAA 受体的细胞系或非洲爪蟾卵母细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理。采用电生理技术或荧光检测方法测量受体活性。量化化合物调节受体功能的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Balb-c小鼠（8-10周龄，25-35克）[1]
剂量：1、10、30、100 mg/kg 给药途径：腹腔注射 实验结果：未观察到明显的急性毒性。低剂量时表现出抗焦虑作用，高剂量时表现出镇静作用，但无肌肉松弛作用。 2'MeO6MF已在小鼠模型中进行体内评估。在1-100 mg/kg腹腔注射剂量下，其在高架十字迷宫和明暗箱测试中均表现出类似抗焦虑的作用。2'MeO6MF（30 mg/kg腹腔注射）可增加中风小鼠第2/3层锥体神经元的强直电流。它具有神经保护作用，并且在小鼠局部脑缺血后，以 0.1-30 mg/kg 的剂量进行腹腔注射可增强功能恢复。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
2'MeO6MF 的药代动力学特性尚未得到充分研究。该化合物分子量为 266.29，属于小分子，预计具有良好的生物利用度。它能够穿透血脑屏障。为了全面了解其药代动力学特征，需要开展进一步的药代动力学研究，包括吸收、分布、代谢和排泄的评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2'MeO6MF 的毒理学数据在公开领域并不广泛。作为一种用于体外和体内研究的研究化合物，它尚未经过全面的毒理学评估。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。在进行临床开发之前，需要开展进一步的临床前毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Karim N, et, al. 2'-Methoxy-6-methylflavone: a novel anxiolytic and sedative with subtype selective activating and modulating actions at GABA(A) receptors. Br J Pharmacol. 2012 Feb;165(4):880-96.
[2]. Clarkson AN, et, al. The flavonoid, 2'-methoxy-6-methylflavone, affords neuroprotection following focal cerebral ischaemia. J Cereb Blood Flow Metab. 2019 Jul;39(7):1266-1282. |
| 其他信息 |
镇静剂和抗焦虑药；其结构在第一个来源中描述。\n2'MeO6MF（2'-甲氧基-6-甲基黄酮）是一种合成的黄酮衍生物，作为α2β1γ2L和所有含α1的GABAA受体的脑穿透性正变构调节剂。它具有抗焦虑和镇静特性，并提供神经保护。该化合物的分子量为266.29。目前尚未报告临床试验或监管批准。
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| 分子式 |
C17H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
266.29
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| 精确质量 |
266.094
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| CAS号 |
89112-85-6
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| PubChem CID |
930492
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.777
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| tPSA |
39.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3OC
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| InChi Key |
QEIHFNZSIRWEBX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O3/c1-11-7-8-16-13(9-11)14(18)10-17(20-16)12-5-3-4-6-15(12)19-2/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(2-methoxyphenyl)-6-methylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.5530 mL | |
| 5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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