1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolic Enzyme/Protease | 代谢酶/蛋白酶
  5. Phosphodiesterase(PDE)

Kuraridine (Hypomatrine)

别名: 34981-25-4; KURAIDIN; kuraridin; (E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]phenyl]-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one; (E)-1-(2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-((2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl)phenyl)-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one; CHEMBL243362; Z399B8AG6Z; 次苦参素;次苦参黄素
目录号: V72030 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Kuraridine 是从苦参根中提取的酮醇提取物。
Kuraridine (Hypomatrine) CAS号: 34981-25-4
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Kuraridine 是从苦参根中提取的酮醇提取物。 Kuraridine 抑制 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5)，IC50 为 0.64 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Phosphodiesterase type 5 (PDE5) (IC50 = 0.64 μM)
体外研究 (In Vitro)
Kuraridine 对 cGMP PDE5 具有很强的抑制作用（IC50=0.64 μM），其选择性分别是 PDE3 和 PDE4 的 2.0 倍和 12.9 倍[1]。在没有 GABA 的情况下，苦参定会引起显着的氯化物内向电流。电流不会超过饱和 GABA 浓度 (1 mM) 产生的最大 IGABA 的 10% [2]。 Kuraridine 在表达由 α1、β2 和 γ2S 亚基组成的 GABAA 受体的非洲爪蟾卵母细胞中引起浓度-反应曲线，导致 IGABA 增加 (EC50=4.0±2.4 μM)[2]。
在寻找天然存在的环鸟苷酸（cGMP）特异性磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂的过程中，发现苦参提取物对大鼠膈肌制备的cGMP PDE5具有强效抑制活性。因此，我们测定了从S.flavescens中分离出的五种黄酮类化合物kushenol H（1）、kushenol K（2）、kurarinol（3）、Sophoflawescenol（4）和kuraridine（5）对cGMP PDE5的抑制活性，以鉴定有效的cGMP-PDE5抑制成分。在受试化合物中，槐黄酮醇（4）是一种C-8异戊二烯基黄酮醇，对cGMP PDE5的抑制活性最强（IC（50）=0.013微M），其选择性分别是PDE3和PDE4的31.5倍和196.2倍。动力学分析表明，槐醚酚是PDE5的混合抑制剂，K（i）值为0.005微M[1]。
酶活实验
GABAA受体的表达[2]
制备非洲爪蟾V-VI期卵母细胞，并按照Khom等人之前的描述注射cRNA。雌性非洲爪蟾在手术切除部分卵巢之前，通过将其暴露于0.2%MS-222（3-氨基苯甲酸乙酯的甲磺酸盐）溶液中15分钟进行麻醉。用2mg/mL胶原酶酶消化分离卵母细胞的卵泡膜。从线性化的cDNA模板（pCMV载体）中获得封端的径流聚（A+）cRNA转录物的合成。酶分离后一天，向卵母细胞注射50 nL经DEPC处理的水，该水含有不同的cRNAs，每个亚基的浓度约为300-3000pg/nL。为确保α1β2γ2S受体的表达，将α1、β2和γ2S亚基的大鼠cRNA以1:1:10的比例混合。通过NanoDrop ND-1000测定注射的cRNA混合物的量。然后将卵母细胞在18°C下储存在ND96溶液（90mM NaCl、1mM KCl、1mM MgCl2、1mM CaCl2和5mM HEPES；pH 7.4）中。在cRNA注射后第1至5天进行电压钳测量。
两项微电极电压钳研究[2]
电生理实验采用双微电极电压钳法，利用TURBO TEC-03X放大器在-70 mV的保持电位下和pCLAMP 10数据采集软件进行。电流以1kHz进行低通滤波，以3kHz进行采样。使用ND 96溶液作为浴液。电极填充溶液由2M KCl组成。丢弃最大电流振幅>3μA的卵母细胞，以排除电压钳误差。在应用测试溶液之前，进行了GABA浓度在0.1至1 mM范围内的剂量反应实验，以确定GABA EC3-10（通常在3至10μM之间）。
参考文献

[1]. A prenylated flavonol, sophoflavescenol: a potent and selective inhibitor of cGMP phosphodiesterase 5. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 2;12(17):2313-6.

[2]. HPLC-based activity profiling for GABAA receptor modulators from the traditional Chinese herbal drug Kushen (Sophora flavescens root). Mol Divers. 2011 May;15(2):361-72.
其他信息
苦参（Sophora flavescens）中已报道含有苦参碱（Kuraridin），并有相关数据。
苦参根的乙酸乙酯提取物可增强瞬时表达亚基组成为α(1)β(2)γ(2S)的GABA(A)受体的非洲爪蟾卵母细胞中γ-氨基丁酸（GABA）诱导的氯离子内流。基于高效液相色谱（HPLC）的活性分析鉴定出8-薰衣草基黄酮类化合物、苦参醇I、苦参黄酮G、(-)-苦参酮和苦参碱均为GABA(A)受体调节剂。此外，还鉴定出一系列结构相关的无活性黄酮类化合物。其中，苦参醇Y (4)被鉴定为一种新的天然产物。 8-薰衣草基黄酮是该靶标的新型骨架的首批代表。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H30O6
分子量
438.51
精确质量
438.204
元素分析
C, 71.21; H, 6.90; O, 21.89
CAS号
34981-25-4
PubChem CID
44428631
外观&性状
White to yellow solid powder
LogP
5.504
tPSA
107.22
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
694
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(=CC[C@H](CC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)/C=C/C2=C(C=C(C=C2)O)O)O)C(=C)C)C
InChi Key
PIAPWPAWQGDOMN-SXAWMYDMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H30O6/c1-15(2)6-7-18(16(3)4)12-20-23(30)14-24(32-5)25(26(20)31)21(28)11-9-17-8-10-19(27)13-22(17)29/h6,8-11,13-14,18,27,29-31H,3,7,12H2,1-2,4-5H3/b11-9+/t18-/m1/s1
化学名
(E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]phenyl]-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
别名
34981-25-4; KURAIDIN; kuraridin; (E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]phenyl]-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one; (E)-1-(2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-((2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl)phenyl)-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one; CHEMBL243362; Z399B8AG6Z;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 100 mg/mL (228.04 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2804 mL 11.4022 mL 22.8045 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2804 mL 4.5609 mL
10 mM 0.2280 mL 1.1402 mL 2.2804 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • Enpp-1/3-IN-1
    V120295 1g
    Enpp-1/3-IN-1 (compound 5j) is an ENPP1/ENPP3 inhibitor with IC50 values of 0.59 μM for h-ENPP1 and 0.62 μM for h-ENPP3.
    Get Quote
  • PDE5-IN-15
    V120194 366444-83-9 1g
    PDE5-IN-15 (compound 21) is a xanthine derivative and a PDE5 inhibitor with IC50 values of 0.002, 0.180, 2.85 and 2.22 μM for hPDE5, bPDE6, bPDE1 and hPDE3, respectively.
    Get Quote
  • PDEδ-IN-1
    V120213 903157-37-9 1g
    PDEδ-IN-1 is a ligand of PDEδ.
    Get Quote
  • Nelvutamig
    V119883 3029433-56-2 1g
    Nelvutamig is a humanized immunoglobulin (H-gamma1_L-kappa)_scFvkh-G1(h-CH2-CH3) antibody that targets ENPP3/CD203c and CD3E.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member