| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Braylin targets phosphodiesterase-4 (PDE4), a key enzyme involved in the degradation of cyclic AMP (cAMP). By inhibiting PDE4, Braylin increases intracellular cAMP levels, which in turn modulates inflammatory responses. It also activates the glucocorticoid receptor and inhibits the transcriptional activity of NF-κB, contributing to its anti-inflammatory profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,布雷林具有抗炎和免疫调节作用。研究证实其能够抑制PDE4活性。该化合物激活糖皮质激素受体和抑制NF-κB转录活性是其发挥抗炎作用的关键机制。它是一种具有治疗免疫炎症性疾病潜力的强效化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,Braylin有望展现出抗炎和免疫调节活性,这与其体外实验结果一致。作为一种PDE4抑制剂,它可能对炎症和免疫疾病的动物模型有效。其作为糖皮质激素受体配体的能力可能产生协同效应,从而有望成为传统类固醇疗法的替代方案。
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| 酶活实验 |
体外PDE4抑制酶活性测定包括将Braylin与PDE4酶和底物(例如cAMP)在合适的缓冲液中孵育。酶活性通过放射性测定法、荧光法或高效液相色谱法定量水解产物(AMP)的量来测定。化合物的IC₅₀值由剂量-反应曲线确定,用于评估其效力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将巨噬细胞或淋巴细胞等免疫细胞进行培养,并用布雷林处理。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6)的产生。通过荧光素酶报告基因检测或测量p65亚基的核转位来评估该化合物对NF-κB活化的影响。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,通常采用灌胃或腹腔注射的方式将Braylin给药于啮齿动物,用于构建炎症模型,例如角叉菜胶诱导的爪水肿或实验性自身免疫性脑脊髓炎。通过检测炎症标志物、细胞因子水平和免疫细胞浸润情况来评估该化合物的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
布雷林(分子量约为258.27)的分子式为C₁₅H₁₄O₄。该化合物通常以粉末形式储存于-20℃。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。其在各种条件下的稳定性已得到充分表征,适用于研究应用。作为一种香豆素衍生物,它具有良好的类药性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Braylin仅供研究使用。目前尚无具体的毒性数据。作为一种PDE4抑制剂和糖皮质激素受体配体,其毒性预计与其免疫调节活性相关。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布雷林已在Cedrelopsis grevei、Geleznowia verrucosa及其他有相关数据的生物体中被发现。
布雷林(CAS# 6054-10-0)是一种天然产物和研究化合物,具有强效的抗炎和免疫调节特性。它尚未被批准为治疗药物。该化合物用于免疫炎症疾病、哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)的研究。它是研究PDE4生物学和糖皮质激素受体信号传导的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C15H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
258.27
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| 精确质量 |
258.089
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| CAS号 |
6054-10-0
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| PubChem CID |
618370
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
441.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
198.5±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
3.15
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| tPSA |
48.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
437
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1(C)C=CC2=C(C(=CC3=C2OC(=O)C=C3)OC)O1
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| InChi Key |
UOFNVZWWIXXTMZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O4/c1-15(2)7-6-10-13-9(4-5-12(16)18-13)8-11(17-3)14(10)19-15/h4-8H,1-3H3
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| 化学名 |
6-methoxy-8,8-dimethylpyrano[2,3-f]chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8719 mL | 19.3596 mL | 38.7192 mL | |
| 5 mM | 0.7744 mL | 3.8719 mL | 7.7438 mL | |
| 10 mM | 0.3872 mL | 1.9360 mL | 3.8719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。