| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(E)-10-Hydroxynortriptyline retains affinity for norepinephrine and serotonin transporters, contributing to the therapeutic effects of its parent drug. It also has affinity for muscarinic acetylcholine receptors. In vitro, it is approximately 50% as effective as nortriptyline as a norepinephrine uptake inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(E)-10-羟基去甲替林是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其效力约为去甲替林的50%。它在人体内表现出较弱的抗胆碱能作用。临床药理学中，它被用于研究药物代谢和受体结合特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(E)-10-羟基去甲替林是去甲替林的活性代谢产物，具有抗焦虑活性。它会影响其母体药物的药代动力学和受体结合特性。研究(E)-10-羟基去甲替林旨在了解基于代谢差异的个体化治疗反应。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常测定(E)-10-羟基去甲替林与去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白的亲和力。放射性配体结合置换试验则使用表达这些转运蛋白的膜制备物进行。该化合物抑制神经递质摄取的能力则在突触体制备物中进行测定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达神经递质转运蛋白的细胞用不同浓度的(E)-10-羟基去甲替林处理。使用放射性标记底物测定去甲肾上腺素或血清素的摄取抑制情况。评估细胞活力以确定细胞毒性。评估该化合物对受体介导的信号通路的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常给啮齿动物服用(E)-10-羟基去甲替林，以研究其药代动力学和药效学。采集血液和脑组织样本，并通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)法对该化合物进行定量分析。还可以进行行为学研究以评估其抗焦虑作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(E)-10-羟基去甲替林（分子量 279.38）的分子式为 C₁₉H₂₁NO。它是一种白色至类白色固体粉末，logP 值为 3.708。该化合物在推荐的储存条件下（粉末在 -20°C 下）稳定。其密度为 1.164 g/cm³，沸点为 462.3°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于(E)-10-羟基去甲替林的具体毒性数据。作为已获批准的抗抑郁药去甲替林的活性代谢物，其安全性预计与三环类抗抑郁药一致。它可能会影响母体药物的副作用。
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| 参考文献 |
[1]. Shimoda K, et al. The impact of CYP2C19 and CYP2D6 genotypes on metabolism of amitriptyline in Japanese psychiatric patients. J Clin Psychopharmacol. 2002 Aug;22(4):371-8.
[2]. Shimoda K, et al. Dean L. Amitriptyline Therapy and CYP2D6 and CYP2C19 Genotype. Biotechnology Information (US); 2012-2017 Mar 23. [3]. Bertilsson L, Nordin C, Otani K, et al. Disposition of single oral doses of E-10-hydroxynortriptyline in healthy subjects, with some observations on pharmacodynamic effects. Clin Pharmacol Ther. 1986;40(3):261-267. [4]. Dumont E, von Bahr C, Perry TL Jr, Bertilsson L. Glucuronidation of the enantiomers of E-10-hydroxynortriptyline in human and rat liver microsomes. Pharmacol Toxicol. 1987;61(5):335-341. |
| 其他信息 |
(E)-10-羟基诺曲普汀（CAS# 47132-16-1）是诺曲普汀的活性代谢物，诺曲普汀是一种用于治疗抑郁症和慢性疼痛的三环类抗抑郁药。它尚未被批准作为单独的治疗药物。该化合物用于研究药物代谢、疗效和个体化治疗反应。它也被称为E-10-OH-NT。
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| 分子式 |
C19H21NO
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|---|---|
| 分子量 |
279.38
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| 精确质量 |
279.162
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| CAS号 |
47132-16-1
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| 相关CAS号 |
(Z)-10-Hydroxynortriptyline;47132-19-4;(E)-10-Hydroxynortriptyline maleate;74853-74-0;(E)-10-Hydroxynortriptyline-d3
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| PubChem CID |
6440567
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.164g/cm3
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| 沸点 |
462.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
142.1ºC
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| LogP |
3.708
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
365
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCCC=C1C2=CC=CC=C2CC(C3=CC=CC=C31)O
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| InChi Key |
VAGXZGJKNUNLHK-LFIBNONCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NO/c1-20-12-6-11-16-15-8-3-2-7-14(15)13-19(21)18-10-5-4-9-17(16)18/h2-5,7-11,19-21H,6,12-13H2,1H3/b16-11+
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| 化学名 |
(2E)-2-[3-(methylamino)propylidene]tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaen-9-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 3.57 mg/mL (12.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5794 mL | 17.8968 mL | 35.7935 mL | |
| 5 mM | 0.7159 mL | 3.5794 mL | 7.1587 mL | |
| 10 mM | 0.3579 mL | 1.7897 mL | 3.5794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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