| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(Z)-10-Hydroxy Nortriptyline targets the norepinephrine transporter (NET), similar to its parent drug Nortriptyline. By inhibiting NET, it blocks the reuptake of norepinephrine from the synaptic cleft, increasing norepinephrine availability in the synapse. The compound also likely targets the serotonin transporter (SERT) to some extent, characteristic of tricyclic antidepressants. It has lower anticholinergic effects compared to Nortriptyline, suggesting reduced activity at muscarinic acetylcholine receptors. The compound contributes to the antidepressant effects of Nortriptyline.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，(Z)-10-羟基去甲替林具有强效的去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制活性。与母体药物去甲替林相比，其抗胆碱能作用较弱。作为去甲替林的代谢产物，它对母体药物的整体药理学特性有所贡献。该化合物被用作研究抗抑郁药药理学和代谢的工具。其对其他靶点（例如血清素转运体和组胺受体）的活性是三环类抗抑郁药的特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，(Z)-10-羟基去甲替林作为去甲替林的代谢产物，有助于发挥其抗抑郁作用。去甲替林用于缓解抑郁症状。该代谢产物具有强效的去甲肾上腺素转运体（NET）抑制活性，可影响体内去甲肾上腺素神经传递。与去甲替林相比，其抗胆碱能作用较弱，提示其副作用更少。该化合物用于三环类抗抑郁药的药代动力学和药效学研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）测定（Z）-10-羟基去甲替林通常涉及神经递质转运体结合研究。将去甲肾上腺素转运体 (NET) 与浓度递增的化合物（0.1 nM - 10 μM）和固定浓度的放射性标记 NET 配体（例如，³H-尼索西汀）在结合缓冲液中于室温下孵育 1-2 小时。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。采用液体闪烁计数法测量放射性。IC50 值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出，Ki 值则使用 Cheng-Prusoff 方程计算得出。类似的测定方法也可用于血清素转运体 (SERT) 和多巴胺转运体 (DAT)。毒蕈碱受体结合可使用³H-QNB 进行评估。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将神经元细胞系或表达重组NET的细胞培养于合适的培养基中。用浓度范围为0.1 nM至10 μM的(Z)-10-羟基去甲替林处理细胞1至24小时。通过将细胞与³H-去甲肾上腺素孵育（有或无化合物预处理），然后进行闪烁计数，测定细胞相关放射性，从而测量去甲肾上腺素的摄取。计算摄取抑制的IC50值。通过MTT或CCK-8法评估细胞活力。与去甲替林相比，该化合物的抗胆碱能作用较弱，这可在毒蕈碱受体功能测定中得到证实。
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| 动物实验 |
(Z)-10-羟基去甲替林的体内动物研究通常用于研究去甲替林及其代谢物的药理学。抑郁症啮齿动物模型（例如，强迫游泳试验、悬尾试验）用于评估抗抑郁样作用。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定。采用微透析或高效液相色谱法（HPLC）测定脑区去甲肾上腺素和5-羟色胺的水平。在给药后的特定时间点进行行为学观察。通过比较去甲替林在有无代谢物生成时的作用，可以评估该化合物对去甲替林抗抑郁作用的贡献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
E-10-羟基去甲替林是已知的去甲替林的人体代谢物。 (Z)-10-羟基去甲替林的分子量为279.38 g/mol，分子式为C19H21NO。该化合物是去甲替林的代谢物，由CYP450介导的羟基化作用生成。其药代动力学性质与其他三环类抗抑郁药代谢物相似，具有中等的蛋白结合率和肝脏代谢。该化合物主要以结合物的形式经尿液排泄。它被用作研究抗抑郁药药理学和代谢的科研工具。该化合物不用于治疗用途。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为去甲替林的代谢产物，(Z)-10-羟基去甲替林预计与其他三环类抗抑郁药代谢产物具有相似的毒性特征。三环类抗抑郁药在高剂量下可引起口干、镇静、头晕和心脏不良反应等副作用。与去甲替林相比，该化合物的抗胆碱能作用较低，提示其抗胆碱能副作用的风险也较低。该化合物仅用作研究试剂，用量极少，在正常操作条件下不会造成显著的毒性风险。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(Z)-10-羟基去甲替林（(Z)-10-羟基去甲替林）是三环类抗抑郁药去甲替林的代谢产物，也是阿米替林的主要活性代谢产物。其分子量为279.38 g/mol，分子式为C19H21NO。该化合物具有强效的去甲肾上腺素转运体（NET）抑制活性，且与母体药物去甲替林相比，其抗胆碱能作用较弱。它有助于去甲替林发挥抗抑郁作用。(Z)-10-羟基去甲替林尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究和分析用途。
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| 分子式 |
C₁₉H₂₁NO
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|---|---|
| 分子量 |
279.38
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| 精确质量 |
279.162
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| CAS号 |
47132-19-4
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| 相关CAS号 |
(Z)-10-Hydroxynortriptyline-d3;(E)-10-Hydroxynortriptyline;47132-16-1;(E)-10-Hydroxynortriptyline maleate;74853-74-0
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| PubChem CID |
6420504
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.708
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
365
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCC/C=C\1/C2=CC=CC=C2CC(C3=CC=CC=C31)O
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| InChi Key |
VAGXZGJKNUNLHK-WJDWOHSUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NO/c1-20-12-6-11-16-15-8-3-2-7-14(15)13-19(21)18-10-5-4-9-17(16)18/h2-5,7-11,19-21H,6,12-13H2,1H3/b16-11-
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| 化学名 |
(2Z)-2-[3-(methylamino)propylidene]tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaen-9-ol
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| 别名 |
(Z)10Hydroxy Nortriptyline; (Z) 10 Hydroxy Nortriptyline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5794 mL | 17.8968 mL | 35.7935 mL | |
| 5 mM | 0.7159 mL | 3.5794 mL | 7.1587 mL | |
| 10 mM | 0.3579 mL | 1.7897 mL | 3.5794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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