L-Tyrosine-d7 (L-tyrosine d7)

别名: L-4-羟基苯基-d4-丙氨酸-2,3,3-d3;L-酪氨酸-D7;L-酪氨酸-D7氘代内标
目录号: V72373 纯度: ≥98%
L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘标记形式。
L-Tyrosine-d7 (L-tyrosine d7) CAS号: 130551-49-4
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

Other Forms of L-Tyrosine-d7 (L-tyrosine d7):

  • L-酪氨酸
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
L-酪氨酸-d7 是 L-酪氨酸的氘标记形式。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,能够抑制后部皮层中的柠檬酸合酶活性。
L-酪氨酸-d7(CAS 编号:130551-49-4)是 L-酪氨酸的氘标记形式,其中七个氢原子被氘原子取代。该化合物的分子式为 C₉H₄D₇NO₃,分子量为 188.23 g/mol。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,能够抑制后部皮层中的柠檬酸合酶活性。“d7”表示酪氨酸分子中的七个氢原子被氘原子(氢的稳定同位素)取代。这种同位素取代技术能够利用质谱和核磁共振波谱等手段,精确追踪酪氨酸代谢及其在各种生化途径中的参与情况。L-酪氨酸-d7对于研究神经递质合成和蛋白质周转,以及更精确地理解酪氨酸在细胞生理和疾病过程中的作用具有不可估量的价值。该化合物以高纯度研究用化学品(纯度≥95%)的形式提供,供实验室使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-Tyrosine-d7 is the deuterium-labeled form of L-tyrosine, which is a non-essential amino acid that can inhibit citrate synthase activity in the posterior cortex. L-Tyrosine is a precursor for the synthesis of important neurotransmitters including dopamine, norepinephrine, and epinephrine, which are involved in mood regulation, stress responses, and cognitive function. It is also a precursor for the synthesis of thyroid hormones and melanin. The deuterated form, L-Tyrosine-d7, does not exert pharmacological effects through traditional target binding but serves as a tracer for studying the metabolism and pharmacokinetics of L-tyrosine. The deuterium label allows for the specific detection of the compound in biological samples, enabling researchers to study the absorption, distribution, metabolism, and excretion of L-tyrosine. This makes L-Tyrosine-d7 a valuable tool for studying protein synthesis, neurotransmitter metabolism, and the role of tyrosine in health and disease.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。在体外,L-酪氨酸-d7 主要用作内标,通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 对 L-酪氨酸及其代谢物进行绝对定量。在样品制备之前,将该化合物以已知浓度添加到生物样品(例如血浆、尿液、细胞裂解液)中,以校正基质效应、提取效率和仪器差异。氘标记确保该化合物在基于质谱的分析中能够与内源性 L-酪氨酸区分开来,即使在复杂的生物基质中也能实现精确定量。在代谢研究中,将 L-酪氨酸-d7 添加到细胞培养基中,以研究酪氨酸的摄取、代谢和掺入蛋白质的过程。将细胞培养于标准培养基中,并加入不同浓度的L-酪氨酸-d7,培养时间不等。孵育结束后,收集细胞和培养基,并采用适当方法提取代谢物。然后通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析提取物,以测定氘标记的酪氨酸及其代谢物。这使得研究人员能够量化酪氨酸的摄取、掺入蛋白质以及转化为下游代谢物(如多巴胺和甲状腺激素)的过程。
体内研究 (In Vivo)
在体内,L-酪氨酸-d7 可用作代谢通量研究中的示踪剂,用于研究酪氨酸代谢动力学。给动物给药后(通常通过灌胃、腹腔注射或静脉输注),该化合物会分布于全身并参与各种代谢途径。氘标记使得在生物样本中特异性检测给药的 L-酪氨酸,而不会受到内源性未标记 L-酪氨酸的干扰。在不同时间点采集血液和组织样本,并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定酪氨酸及其代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化不同器官和组织中的酪氨酸代谢,评估疾病状态对酪氨酸稳态的影响,并评价药物干预的效果。在代谢通量分析实验中,L-酪氨酸-d7 通常以推注或持续输注的方式给药,并使用数学模型分析代谢物的标记模式来计算代谢通量。该化合物还用于细胞培养中氨基酸稳定同位素标记(SILAC)实验,以进行定量蛋白质组学分析。
酶活实验
由于L-酪氨酸-d7并非传统意义上的药理活性化合物,因此通常不用于体外酶和受体结合试验。相反,该化合物常被用作酶活性测定中的标记底物或内标。例如,在酪氨酸代谢测定中,L-酪氨酸-d7可用作酪氨酸羟化酶(将酪氨酸转化为L-多巴)或酪氨酸酶(将酪氨酸转化为黑色素)等酶的底物。反应产物通过质谱分析来测定酶活性和动力学。类似地,L-酪氨酸-d7也可用于研究其他参与酪氨酸代谢的酶的活性,包括酪氨酸氨基转移酶和对羟基苯丙酮酸双加氧酶。在这些检测中,将酶与L-酪氨酸-d7和其他必需的辅助因子一起孵育,并随时间监测标记产物的生成情况。使用标记底物可以特异性地检测酶促反应产物,而不会受到内源性未标记代谢物的干扰。这些检测通常在生理pH值和温度下的缓冲溶液中进行,并通过添加酸或有机溶剂终止反应。
细胞实验
体外细胞实验中,L-酪氨酸-d7 的标记化合物被添加到细胞培养基中,用于研究其摄取和代谢。细胞在标准生长培养基中培养,然后加入不同浓度(通常为 0.1-10 mM)的 L-酪氨酸-d7,培养时间从几分钟到几小时不等。孵育后,收集细胞,并使用有机溶剂或高氯酸提取细胞内代谢物。随后,通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析提取物,以测量酪氨酸及其下游代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化酪氨酸的摄取、掺入蛋白质以及转化为其他代谢物(例如多巴胺、去甲肾上腺素和黑色素)的过程。在代谢通量分析实验中,细胞在含有 L-酪氨酸-d7 的培养基中培养数小时或数天,并通过分析代谢物的标记模式来计算代谢通量。该化合物还用于脉冲追踪实验,其中细胞短暂暴露于L-酪氨酸-d7(脉冲),然后转移到未标记的培养基(追踪),以研究含酪氨酸分子的周转。实验中会常规监测细胞活力,以确保标记化合物不会影响细胞健康。每个实验均包含适当的对照(未标记细胞、溶剂对照),并重复三次以确保统计学可靠性。
动物实验
L-酪氨酸-d7的体内动物实验包括给动物注射标记化合物,然后采集血液和组织样本进行质谱分析。该化合物通常通过灌胃、腹腔注射或静脉输注给药,剂量范围为10-100 mg/kg。给药后,在不同时间点(通常为0、15、30、60、120和240分钟)采集血样,以测量循环系统中标记酪氨酸的出现和消失情况。实验结束时,处死动物,并采集组织(肝脏、肾脏、脑、肌肉)进行分析。从血浆和组织中提取代谢物,并通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定酪氨酸及其代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化不同器官和组织中的酪氨酸代谢,评估疾病状态对酪氨酸稳态的影响,并评价药物干预的效果。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行,并采用适当的样本量(通常每组 n=4-6)以确保统计效力。
药代性质 (ADME/PK)
本研究利用同位素标记追踪L-酪氨酸-d7的吸收、分布、代谢和排泄,从而研究其药代动力学特性。口服或静脉注射后,该化合物能迅速被吸收并分布至组织。氘标记使得在生物样本中特异性检测给药的L-酪氨酸,且不受内源性未标记L-酪氨酸的干扰。通过测定血浆和组织中标记酪氨酸的浓度-时间曲线,可以计算出半衰期、分布容积、清除率和生物利用度等药代动力学参数。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可在人体内合成,并参与多种代谢途径。它通过氨基酸转运蛋白跨细胞膜运输,并通过多种途径代谢,包括转化为多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素,以及甲状腺激素和黑色素。该标记化合物能够精确追踪这些代谢过程。预计 L-酪氨酸-d7 的药代动力学与未标记的 L-酪氨酸相似,具有快速分布和消除的特点。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
L-酪氨酸-d7 的毒理学特性与天然 L-酪氨酸一致。天然 L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可在人体内合成,在生理浓度下通常被认为是安全的。L-酪氨酸是膳食的正常成分,参与多种代谢途径。氘标记是一种稳定的同位素,不会给化合物带来任何额外的毒性。该化合物作为高纯度研究用化学品提供,仅供实验室使用,不得用于人体食用。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。该化合物应储存在阴凉干燥处,避光防潮。与所有化学品一样,应避免摄入、吸入和皮肤接触。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

其他信息
L-酪氨酸-d7是代谢研究、质谱和蛋白质合成研究的宝贵工具。它是非必需氨基酸L-酪氨酸的氘标记形式,其中七个氢原子被氘替代。L-酪氨酸-d7的分子式为C₉H₄D₇NO₃,分子量为188.23 g/mol。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可以抑制后皮层中的柠檬酸合成酶活性。该化合物对于研究神经递质合成、蛋白质周转以及理解酪氨酸在细胞生理和疾病过程中的作用具有重要价值。它不是药物,未获批准用于任何临床适应症,仅限于研究使用。其高纯度和同位素富集确保了分析应用中的准确和可重复结果。L-酪氨酸-d7是研究蛋白质合成、神经递质代谢以及酪氨酸在健康和疾病中的作用的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H4D7NO3
分子量
188.23
精确质量
188.117
CAS号
130551-49-4
相关CAS号
L-Tyrosine;60-18-4
PubChem CID
10513366
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
385.2±32.0 °C at 760 mmHg
闪点
186.7±25.1 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.614
LogP
0.38
tPSA
83.55
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
176
定义原子立体中心数目
1
SMILES
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1C([2H])([2H])[C@@]([2H])(C(=O)O)N)[2H])[2H])O)[2H]
InChi Key
OUYCCCASQSFEME-BKKGXISKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i1D,2D,3D,4D,5D2,8D
化学名
(2S)-2-amino-2,3,3-trideuterio-3-(2,3,5,6-tetradeuterio-4-hydroxyphenyl)propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3126 mL 26.5632 mL 53.1265 mL
5 mM 1.0625 mL 5.3126 mL 10.6253 mL
10 mM 0.5313 mL 2.6563 mL 5.3126 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们