| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Tyrosine-d7 is the deuterium-labeled form of L-tyrosine, which is a non-essential amino acid that can inhibit citrate synthase activity in the posterior cortex. L-Tyrosine is a precursor for the synthesis of important neurotransmitters including dopamine, norepinephrine, and epinephrine, which are involved in mood regulation, stress responses, and cognitive function. It is also a precursor for the synthesis of thyroid hormones and melanin. The deuterated form, L-Tyrosine-d7, does not exert pharmacological effects through traditional target binding but serves as a tracer for studying the metabolism and pharmacokinetics of L-tyrosine. The deuterium label allows for the specific detection of the compound in biological samples, enabling researchers to study the absorption, distribution, metabolism, and excretion of L-tyrosine. This makes L-Tyrosine-d7 a valuable tool for studying protein synthesis, neurotransmitter metabolism, and the role of tyrosine in health and disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。在体外,L-酪氨酸-d7 主要用作内标,通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 对 L-酪氨酸及其代谢物进行绝对定量。在样品制备之前,将该化合物以已知浓度添加到生物样品(例如血浆、尿液、细胞裂解液)中,以校正基质效应、提取效率和仪器差异。氘标记确保该化合物在基于质谱的分析中能够与内源性 L-酪氨酸区分开来,即使在复杂的生物基质中也能实现精确定量。在代谢研究中,将 L-酪氨酸-d7 添加到细胞培养基中,以研究酪氨酸的摄取、代谢和掺入蛋白质的过程。将细胞培养于标准培养基中,并加入不同浓度的L-酪氨酸-d7,培养时间不等。孵育结束后,收集细胞和培养基,并采用适当方法提取代谢物。然后通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析提取物,以测定氘标记的酪氨酸及其代谢物。这使得研究人员能够量化酪氨酸的摄取、掺入蛋白质以及转化为下游代谢物(如多巴胺和甲状腺激素)的过程。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,L-酪氨酸-d7 可用作代谢通量研究中的示踪剂,用于研究酪氨酸代谢动力学。给动物给药后(通常通过灌胃、腹腔注射或静脉输注),该化合物会分布于全身并参与各种代谢途径。氘标记使得在生物样本中特异性检测给药的 L-酪氨酸,而不会受到内源性未标记 L-酪氨酸的干扰。在不同时间点采集血液和组织样本,并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定酪氨酸及其代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化不同器官和组织中的酪氨酸代谢,评估疾病状态对酪氨酸稳态的影响,并评价药物干预的效果。在代谢通量分析实验中,L-酪氨酸-d7 通常以推注或持续输注的方式给药,并使用数学模型分析代谢物的标记模式来计算代谢通量。该化合物还用于细胞培养中氨基酸稳定同位素标记(SILAC)实验,以进行定量蛋白质组学分析。
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| 酶活实验 |
由于L-酪氨酸-d7并非传统意义上的药理活性化合物,因此通常不用于体外酶和受体结合试验。相反,该化合物常被用作酶活性测定中的标记底物或内标。例如,在酪氨酸代谢测定中,L-酪氨酸-d7可用作酪氨酸羟化酶(将酪氨酸转化为L-多巴)或酪氨酸酶(将酪氨酸转化为黑色素)等酶的底物。反应产物通过质谱分析来测定酶活性和动力学。类似地,L-酪氨酸-d7也可用于研究其他参与酪氨酸代谢的酶的活性,包括酪氨酸氨基转移酶和对羟基苯丙酮酸双加氧酶。在这些检测中,将酶与L-酪氨酸-d7和其他必需的辅助因子一起孵育,并随时间监测标记产物的生成情况。使用标记底物可以特异性地检测酶促反应产物,而不会受到内源性未标记代谢物的干扰。这些检测通常在生理pH值和温度下的缓冲溶液中进行,并通过添加酸或有机溶剂终止反应。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,L-酪氨酸-d7 的标记化合物被添加到细胞培养基中,用于研究其摄取和代谢。细胞在标准生长培养基中培养,然后加入不同浓度(通常为 0.1-10 mM)的 L-酪氨酸-d7,培养时间从几分钟到几小时不等。孵育后,收集细胞,并使用有机溶剂或高氯酸提取细胞内代谢物。随后,通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析提取物,以测量酪氨酸及其下游代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化酪氨酸的摄取、掺入蛋白质以及转化为其他代谢物(例如多巴胺、去甲肾上腺素和黑色素)的过程。在代谢通量分析实验中,细胞在含有 L-酪氨酸-d7 的培养基中培养数小时或数天,并通过分析代谢物的标记模式来计算代谢通量。该化合物还用于脉冲追踪实验,其中细胞短暂暴露于L-酪氨酸-d7(脉冲),然后转移到未标记的培养基(追踪),以研究含酪氨酸分子的周转。实验中会常规监测细胞活力,以确保标记化合物不会影响细胞健康。每个实验均包含适当的对照(未标记细胞、溶剂对照),并重复三次以确保统计学可靠性。
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| 动物实验 |
L-酪氨酸-d7的体内动物实验包括给动物注射标记化合物,然后采集血液和组织样本进行质谱分析。该化合物通常通过灌胃、腹腔注射或静脉输注给药,剂量范围为10-100 mg/kg。给药后,在不同时间点(通常为0、15、30、60、120和240分钟)采集血样,以测量循环系统中标记酪氨酸的出现和消失情况。实验结束时,处死动物,并采集组织(肝脏、肾脏、脑、肌肉)进行分析。从血浆和组织中提取代谢物,并通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定酪氨酸及其代谢物的氘富集度。这使得研究人员能够量化不同器官和组织中的酪氨酸代谢,评估疾病状态对酪氨酸稳态的影响,并评价药物干预的效果。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行,并采用适当的样本量(通常每组 n=4-6)以确保统计效力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本研究利用同位素标记追踪L-酪氨酸-d7的吸收、分布、代谢和排泄,从而研究其药代动力学特性。口服或静脉注射后,该化合物能迅速被吸收并分布至组织。氘标记使得在生物样本中特异性检测给药的L-酪氨酸,且不受内源性未标记L-酪氨酸的干扰。通过测定血浆和组织中标记酪氨酸的浓度-时间曲线,可以计算出半衰期、分布容积、清除率和生物利用度等药代动力学参数。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可在人体内合成,并参与多种代谢途径。它通过氨基酸转运蛋白跨细胞膜运输,并通过多种途径代谢,包括转化为多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素,以及甲状腺激素和黑色素。该标记化合物能够精确追踪这些代谢过程。预计 L-酪氨酸-d7 的药代动力学与未标记的 L-酪氨酸相似,具有快速分布和消除的特点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-酪氨酸-d7 的毒理学特性与天然 L-酪氨酸一致。天然 L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可在人体内合成,在生理浓度下通常被认为是安全的。L-酪氨酸是膳食的正常成分,参与多种代谢途径。氘标记是一种稳定的同位素,不会给化合物带来任何额外的毒性。该化合物作为高纯度研究用化学品提供,仅供实验室使用,不得用于人体食用。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。该化合物应储存在阴凉干燥处,避光防潮。与所有化学品一样,应避免摄入、吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-酪氨酸-d7是代谢研究、质谱和蛋白质合成研究的宝贵工具。它是非必需氨基酸L-酪氨酸的氘标记形式,其中七个氢原子被氘替代。L-酪氨酸-d7的分子式为C₉H₄D₇NO₃,分子量为188.23 g/mol。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可以抑制后皮层中的柠檬酸合成酶活性。该化合物对于研究神经递质合成、蛋白质周转以及理解酪氨酸在细胞生理和疾病过程中的作用具有重要价值。它不是药物,未获批准用于任何临床适应症,仅限于研究使用。其高纯度和同位素富集确保了分析应用中的准确和可重复结果。L-酪氨酸-d7是研究蛋白质合成、神经递质代谢以及酪氨酸在健康和疾病中的作用的重要工具。
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| 分子式 |
C9H4D7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
188.23
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| 精确质量 |
188.117
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| CAS号 |
130551-49-4
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| 相关CAS号 |
L-Tyrosine;60-18-4
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| PubChem CID |
10513366
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
385.2±32.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
186.7±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
0.38
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1C([2H])([2H])[C@@]([2H])(C(=O)O)N)[2H])[2H])O)[2H]
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| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-BKKGXISKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i1D,2D,3D,4D,5D2,8D
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-2,3,3-trideuterio-3-(2,3,5,6-tetradeuterio-4-hydroxyphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3126 mL | 26.5632 mL | 53.1265 mL | |
| 5 mM | 1.0625 mL | 5.3126 mL | 10.6253 mL | |
| 10 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。