| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DL-Glutamic acid targets glutamate receptors in the central nervous system. L-Glutamic acid is one of the most abundant excitatory neurotransmitters in the vertebrate nervous system. It acts on ionotropic glutamate receptors (NMDA, AMPA, and kainate receptors) and metabotropic glutamate receptors (mGluRs). Activation of these receptors mediates fast excitatory synaptic transmission and is involved in learning, memory, and synaptic plasticity. However, excessive activation of glutamate receptors can lead to excitotoxicity, which is implicated in various neurological disorders. Glutamic acid is also a precursor for the synthesis of GABA, the main inhibitory neurotransmitter in the brain. As a racemic mixture, DL-glutamic acid contains both the D- and L-enantiomers. The L-enantiomer is the biologically active form, while the D-enantiomer may have different biological properties.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，DL-谷氨酸被用于谷氨酸受体、神经递质代谢和兴奋性毒性的研究。在基于细胞的实验中，将DL-谷氨酸添加到细胞培养基中，以研究其对神经元功能和存活的影响。将神经元细胞培养在合适的培养基中，并用不同浓度的DL-谷氨酸处理不同时间。处理后，测量细胞活力、钙离子内流和受体激活情况。DL-谷氨酸也用于兴奋性毒性的研究，在兴奋性毒性中，过量的谷氨酸会导致神经元细胞死亡。该化合物在分析化学中用作标准品或参考化合物，用于鉴定和定量生物样品中的谷氨酸。在生化分析中，DL-谷氨酸用作谷氨酸脱氢酶和谷氨酰胺合成酶等酶的底物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-谷氨酸是脊椎动物神经系统中含量最丰富的兴奋性神经递质之一，在学习、记忆和突触可塑性中发挥着至关重要的作用。谷氨酸也是γ-氨基丁酸（GABA）合成的前体。DL-谷氨酸被用作研究氨基酸代谢和神经传递的化学试剂。然而，目前尚未有大量关于其外消旋混合物的体内药代动力学和毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，尚未获准用于人体。需要开展进一步的体内研究，以充分阐明该化合物的生理作用和治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
体外DL-谷氨酸受体结合实验通常使用谷氨酸受体。将表达谷氨酸受体的细胞膜制备物与放射性标记或荧光标记的配体在不同浓度的DL-谷氨酸存在下孵育。通过竞争性结合曲线确定结合亲和力（IC₅₀或Ki）。在功能性实验中，用DL-谷氨酸处理表达谷氨酸受体的细胞，并检测下游信号通路。例如，使用荧光钙指示剂检测钙离子内流，并通过电生理方法检测受体介导的电流。在酶活性测定中，DL-谷氨酸用作谷氨酸脱氢酶和谷氨酰胺合成酶等酶的底物。将酶与DL-谷氨酸和适当的辅因子孵育，并检测产物的生成。典型的检测条件包括在适当的缓冲体系中于 25-37°C 下孵育，并通过分光光度法、荧光法或放射性检测法测量反应产物。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，DL-谷氨酸的作用机制是通过神经元细胞系或原代神经元培养物来研究其对神经元功能的影响。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度（通常为1-1000 µM）的DL-谷氨酸处理不同时间。处理后，采用MTT、LDH或台盼蓝排除法评估细胞活力。钙离子内流通过荧光钙指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）进行检测。受体激活通过Western blotting检测下游信号通路（例如MAPK、CREB）来评估。在兴奋性毒性研究中，细胞用DL-谷氨酸处理后检测细胞死亡情况。每个实验均设置适当的对照（未处理细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。由于DL-谷氨酸溶解度高，因此通常将其溶解于水或缓冲液中用于这些实验。
|
| 动物实验 |
DL-谷氨酸的体内动物实验在小鼠或大鼠神经系统疾病或兴奋性毒性模型中进行。通常使用啮齿类动物，并通过脑内注射、腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为1-100 mg/kg。在兴奋性毒性模型中，将DL-谷氨酸注射到脑内以诱导神经元损伤，并评估潜在神经保护剂的作用。在神经系统疾病模型中，DL-谷氨酸用于研究谷氨酸在疾病病理学中的作用。采集血液和组织样本以测量化合物浓度以及疗效和毒性的生物标志物。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组n=6-10）以确保统计效力。终点指标包括神经元损伤、行为学结果和组织病理学评分。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-谷氨酸的药代动力学特性具有极性氨基酸的特征。其分子量为147.13 g/mol，水溶性高，预计口服后吸收良好。然而，谷氨酸在肠道和肝脏中广泛代谢，且其穿过血脑屏障的能力有限。吸收后，该化合物分布于组织并通过氨基酸代谢途径进行代谢。由于代谢和清除迅速，其消除半衰期预计相对较短（数小时）。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。DL-谷氨酸的药代动力学可能受肾功能和代谢率等因素的影响。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-谷氨酸的毒理学特性与其作为兴奋性神经递质的性质密切相关。谷氨酸对维持正常的脑功能至关重要，但过量的谷氨酸会导致兴奋性毒性，进而造成神经元细胞死亡。这与多种神经系统疾病有关，包括中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
谷氨酸是一种α-氨基酸，通过在戊二酸的2位引入氨基取代基形成。它是一种重要的代谢物。谷氨酸是一种α-氨基酸，也是极性氨基酸。它含有一个2-羧基乙基基团。它是谷氨酸（1-）的共轭酸。DL-谷氨酸已在果蝇、白三叶草和其他一些生物中被报道，并提供了相关数据。谷氨酸是一种非必需氨基酸，自然存在于其L-形式中。谷氨酸是中枢神经系统中最常见的兴奋性神经递质。另见：谷氨酸（注释移至）。
DL-谷氨酸是研究神经传递、兴奋性毒性和氨基酸代谢的宝贵工具。它是谷氨酸的D-和L-对映体的消旋混合物。谷氨酸是一种非必需氨基酸，在中枢神经系统中作为神经递质，并且是合成GABA的前体。该化合物的分子式为C₅H₉NO₄，分子量为147.13 g/mol。DL-谷氨酸是一种白色结晶粉末，溶于水。L-谷氨酸是脊椎动物神经系统中最丰富的兴奋性神经递质之一。该化合物未获批准用于任何临床指征，严格用于研究用途。作为神经递质和兴奋性毒性诱导剂的角色使其成为研究神经系统疾病和神经保护的有用工具。 |
| 分子式 |
C5H9NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
147.13
|
| 精确质量 |
147.053
|
| CAS号 |
617-65-2
|
| 相关CAS号 |
DL-Glutamic acid-d5;14341-79-8;DL-Glutamic acid-d3;96927-56-9
|
| PubChem CID |
611
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
333.8±32.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
194ºC
|
| 闪点 |
155.7±25.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.522
|
| LogP |
-1.43
|
| tPSA |
100.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
145
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(CC(=O)O)C(C(=O)O)N
|
| InChi Key |
WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO4/c6-3(5(9)10)1-2-4(7)8/h3H,1-2,6H2,(H,7,8)(H,9,10)
|
| 化学名 |
2-aminopentanedioic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 1 mg/mL (6.80 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7967 mL | 33.9836 mL | 67.9671 mL | |
| 5 mM | 1.3593 mL | 6.7967 mL | 13.5934 mL | |
| 10 mM | 0.6797 mL | 3.3984 mL | 6.7967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03180775
Conditions:Atherosclerosis|Diet Modification|Serum; DiseaseInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
