| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-5-Hydroxytryptophan-d3 is the deuterium-labeled form of L-5-HTP, which is the immediate precursor of the neurotransmitter serotonin and a reserpine antagonist. The unlabeled compound is used to treat fibromyalgia, myoclonus, migraine, and cerebellar ataxia. As a precursor to serotonin, L-5-HTP targets the serotonergic system, increasing serotonin levels in the brain. Serotonin is a key neurotransmitter involved in mood regulation, sleep-wake cycles, and various other physiological functions. L-5-HTP is also a precursor to melatonin, which regulates circadian rhythms. The deuterated form, L-5-HTP-d3, does not exert pharmacological effects through traditional target binding but serves as a tracer for studying the metabolism and pharmacokinetics of L-5-HTP. The deuterium label allows for the specific detection of the compound in biological samples, enabling researchers to study the absorption, distribution, metabolism, and excretion of L-5-HTP. This makes L-5-HTP-d3 a valuable tool for drug development and for studying the role of serotonin in health and disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
在体外，L-5-羟色氨酸-d3 被用作示踪剂，用于研究 5-HTP 的代谢及其向血清素和褪黑素的转化。将该化合物添加到细胞培养基或生化分析系统中，并通过质谱法追踪其代谢。氘标记使得可以特异性地检测该化合物及其代谢物，而不会受到内源性未标记化合物的干扰。在血清素生物合成的研究中，L-5-HTP-d3 被用作芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 的底物，该酶可将 L-5-HTP 转化为血清素。氘代血清素的生成量通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行测定。在褪黑素合成的研究中，L-5-HTP-d3 用于追踪血清素通过 N-乙酰化和 O-甲基化转化为褪黑素的过程。该化合物也可用作生物样品中 L-5-HTP 定量分析的内标。其高纯度（≥98%）和同位素富集确保了这些实验结果的准确性和可重复性。该化合物通常溶解于合适的溶剂（例如水、甲醇）中，用于体外实验。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-5-羟色氨酸-d3 被用作示踪剂，用于研究 L-5-HTP 的药代动力学和代谢。给动物或人服用该化合物后，可通过质谱法检测生物体液中的该化合物，从而使研究人员能够研究 L-5-HTP 的吸收、分布、代谢和排泄。氘标记确保了所给化合物与内源性 L-5-HTP 的区分，从而实现精确的药代动力学研究。在临床前研究中，通过灌胃或腹腔注射给啮齿动物服用 L-5-HTP-d3，并在不同时间点采集血液和组织样本。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定氘代 L-5-HTP 及其代谢物（血清素、褪黑素）的浓度。这使得研究人员能够量化不同组织中L-5-HTP向血清素和褪黑激素的转化，评估疾病状态对血清素代谢的影响，并评价药物干预的效果。在临床研究中，L-5-HTP-d3可用于稳定同位素示踪研究，以评估人体内血清素的合成和代谢。该化合物的稳定性和明确的特性使其成为体内代谢研究的可靠工具。
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| 酶活实验 |
由于L-5-羟色氨酸-d3并非传统意义上的药理活性物质，因此通常不进行其体外酶和受体结合试验。相反，该化合物常被用作酶活性测定中的标记底物或内标。例如，在芳香族L-氨基酸脱羧酶（AADC）活性测定中，L-5-HTP-d3用作底物，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定氘代血清素的生成。将酶与L-5-HTP-d3和适当的辅因子（例如磷酸吡哆醛）在生理pH和温度下的缓冲溶液中孵育。加入酸或有机溶剂终止反应，并通过质谱分析反应产物。在色氨酸羟化酶活性测定中，L-5-HTP-d3可用作产物标准品或内标。在受体结合实验中，L-5-HTP-d3 通常不被使用，因为它不能直接与受体结合。然而，它可用于研究 L-5-HTP 与转运蛋白（例如大型中性氨基酸转运蛋白 (LAT1)）的结合。该化合物的高纯度和同位素富集确保了这些生化实验结果的准确性和可重复性。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测L-5-羟色氨酸-d3的方法是将标记化合物添加到细胞培养基中，并研究其摄取和代谢。表达芳香族L-氨基酸脱羧酶（AADC）和色氨酸羟化酶的细胞，例如神经元细胞或肠嗜铬细胞，在合适的培养基中培养。将不同浓度（通常为1-100 μM）的L-5-HTP-d3添加到细胞中，并孵育不同时间（几分钟到几小时）。孵育后，收集细胞和培养基，并使用适当的方法提取代谢物。然后通过LC-MS/MS分析提取物，以测量氘标记的L-5-HTP、血清素和褪黑素。这使得研究人员能够量化L-5-HTP的摄取、其向血清素和褪黑素的转化，以及药物干预对这些过程的影响。细胞活力监测是常规操作，以确保标记化合物不会影响细胞健康。每个实验均包含适当的对照（未标记细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。该化合物的高纯度和同位素富集保证了这些实验结果的准确性和可重复性。
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| 动物实验 |
L-5-羟色氨酸-d3 的体内动物实验包括给动物注射标记化合物，然后收集生物样本进行质谱分析。该化合物通常通过灌胃、腹腔注射或静脉输注给药，剂量范围为 1-50 mg/kg。给药后，在不同时间点（通常为 0、0.5、1、2、4、8、12 和 24 小时）采集血样，以测量循环系统中标记的 L-5-HTP 的出现和消失情况。实验结束时，处死动物，并收集组织（脑、肝、肾、肠）进行分析。从血浆和组织中提取代谢物，并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定 L-5-HTP、血清素和褪黑激素的氘富集度。这使得研究人员能够量化不同器官和组织中L-5-HTP的代谢，评估疾病状态对血清素和褪黑激素合成的影响，并评价药物干预的效果。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组n=4-6）以确保统计效力。该化合物配制后可使用合适的溶剂（例如生理盐水或水）进行给药，因为它可溶于这些溶剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本研究利用同位素标记追踪L-5-羟色氨酸-d3的吸收、分布、代谢和排泄，从而研究其药代动力学特性。口服或静脉注射后，该化合物能迅速被吸收并分布至包括脑组织在内的各种组织。氘标记能够特异性地检测生物样本中给药的L-5-HTP，而不会受到内源性未标记L-5-HTP的干扰。通过测定标记L-5-HTP在血浆和组织中的浓度-时间曲线，可以计算出半衰期、分布容积、清除率和生物利用度等药代动力学参数。L-5-HTP吸收良好，能够穿过血脑屏障，并在脑内转化为血清素。该化合物经芳香族L-氨基酸脱羧酶（AADC）代谢为血清素，血清素进一步代谢为褪黑素和其他代谢物。这种标记化合物能够精确追踪这些代谢过程。L-5-HTP-d3 的药代动力学预计与未标记的 L-5-HTP 相似，具有快速吸收和消除的特点。该化合物的高纯度和同位素富集确保了药代动力学测量的准确性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-5-羟色氨酸-d3 的毒理学特征与未标记的 L-5-HTP（一种天然氨基酸和膳食补充剂）一致。L-5-HTP 作为膳食补充剂通常耐受性良好，但高剂量服用可能引起胃肠道副作用。氘标记是一种稳定同位素，不会增加化合物的毒性。该化合物作为高纯度研究用化学品提供，仅供实验室使用，不得用于人体食用。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光防潮。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。L-5-HTP 作为膳食补充剂的广泛应用以及稳定同位素标记化合物在研究中的应用，都支持该化合物的安全性。目前尚无证据表明，在研究应用中常用的浓度下使用 L-5-HTP-d3 会产生不良反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-5-羟色氨酸-d3 是研究血清素和褪黑激素代谢、神经递质研究和药物开发的宝贵研究工具。它被用作示踪剂来研究 5-HTP 的代谢及其转化为血清素和褪黑激素。L-5-HTP 是一种天然存在的氨基酸和作为抗抑郁药的膳食补充剂。它是神经递质血清素的直接前体和利血平拮抗剂。L-5-HTP 用于治疗纤维肌痛、肌阵挛、偏头痛和小脑性共济失调。其重氘化形式 L-5-羟色氨酸-d3 的分子式为 C₁₁H₉D₃N₂O₃，分子量为 223.24 g/mol。该化合物在吲哚环的 4、6、7 位引入了三个氘原子。它不是药物，也未获得任何临床适应症的批准，仅限于研究使用。其高纯度（≥98%）和同位素富集确保了分析应用中的准确和可重复结果。L-5-HTP-d3 是研究神经递质代谢、神经系统疾病以及血清素在健康和疾病中的作用的重要工具。
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| 分子式 |
C11H12N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
223.243067741394
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| 精确质量 |
223.103
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| CAS号 |
1276197-29-5
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| 相关CAS号 |
L-5-Hydroxytryptophan;4350-09-8;L-5-Hydroxytryptophan-d4;1246818-91-6
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| PubChem CID |
162642040
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| 外观&性状 |
Gray to dark gray solid powder
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| LogP |
-1.2
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| tPSA |
99.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(O)(=O)[C@H](CC1C2C(=C([2H])C([2H])=C(O)C=2[2H])NC=1)N
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| InChi Key |
LDCYZAJDBXYCGN-BSWQNAMISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O3/c12-9(11(15)16)3-6-5-13-10-2-1-7(14)4-8(6)10/h1-2,4-5,9,13-14H,3,12H2,(H,15,16)/t9-/m0/s1/i1D,2D,4D
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4,6,7-trideuterio-5-hydroxy-1H-indol-3-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4795 mL | 22.3974 mL | 44.7948 mL | |
| 5 mM | 0.8959 mL | 4.4795 mL | 8.9590 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2397 mL | 4.4795 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Guanosine triphosphate-13C (dilithium)
γ-Glutamyltranspeptidase, Equine
Formononetin 7-O-β-D-glucuronide sodium
D-Fructose-13C6,d7
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