L-Carnitine-d9 ((R)-Carnitine-d9; Levocarnitine-d9)

别名: 左旋肉碱-D9;L -肉碱-( 三甲基 -D 9 ) 内盐;L-肉碱(左旋肉碱)-[D9;L-肉碱-D9
目录号: V72420 纯度: ≥98%
L-肉碱-d9 是左旋肉碱的氘标记形式。
L-Carnitine-d9 ((R)-Carnitine-d9; Levocarnitine-d9) CAS号: 126827-79-0
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
2mg
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Other Forms of L-Carnitine-d9 ((R)-Carnitine-d9; Levocarnitine-d9):

  • 左旋肉碱
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产品描述
左旋肉碱-d9是左旋肉碱的氘标记形式。左旋肉碱(左卡尼汀)是一种内源性分子,参与脂肪酸代谢,在人体内以赖氨酸和蛋氨酸为底物生物合成。左旋肉碱将长链脂肪酰辅酶A转运至线粒体,通过β-氧化进行降解。左旋肉碱可以改善许多先天性代谢缺陷相关的代谢紊乱。
左旋肉碱-d9(CAS:126827-79-0)是左旋肉碱(也称左卡尼汀)的氘标记形式,其中九个氢原子被氘原子取代。左旋肉碱是一种内源性分子,由赖氨酸和蛋氨酸生物合成,是细胞能量产生所必需的。左旋肉碱-d9是一种稳定同位素标记化合物,主要用于通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量分析生物样品中的左旋肉碱,作为内标物。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-Carnitine-d9 has no pharmacological target as an internal standard. The unlabeled L-Carnitine is a naturally occurring compound that acts as a biological carrier. Its primary molecular target is the carnitine shuttle system, where it binds to fatty acids to form acylcarnitines and facilitates their transport across the mitochondrial membrane via the enzyme carnitine palmitoyltransferase I (CPT1). This process is crucial for beta-oxidation, the primary pathway for energy production from long-chain fatty acids.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素标记的标准品,左旋肉碱-d9 不用于药理活性测定。未标记的左旋肉碱在细胞能量代谢中发挥着基础性作用,它促进长链脂肪酸进入线粒体,并在线粒体中分解产生 ATP。它还有助于调节酰基辅酶A/辅酶A的比例,从而调节代谢灵活性并防止有毒的酰基辅酶A中间体的积累。
体内研究 (In Vivo)
在体内,左旋肉碱对心脏和骨骼肌功能至关重要,因为这些肌肉主要依赖脂肪酸供能。它有助于改善许多先天性代谢缺陷(例如原发性肉碱缺乏症)相关的代谢失衡,并被用作治疗性补充剂。此外,人们还研究了左旋肉碱通过增强脂肪氧化和降低氧化应激来提高运动表现以及治疗糖尿病和心血管疾病并发症的潜力。
酶活实验
L-肉碱-d9 用作方法开发的内标。对于体外检测,首先用甲醇或水等溶剂配制该化合物的储备液。然后在样品制备步骤之前,将已知量的该储备液加入生物样品(例如血浆、尿液或细胞裂解液)中。蛋白质沉淀或提取后,使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析样品,并将未标记的 L-肉碱的信号与 L-肉碱-d9 标准品的信号进行比较。
细胞实验
在体外细胞实验中,L-肉碱-d9 并非用作处理剂,而是用作分析试剂。在实验处理阶段之后,将其以固定浓度添加到细胞培养基、裂解液或其他样品基质中。其主要目的是在液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析中作为内标,校正样品制备过程中分析物的任何损失,并对未标记的内源性 L-肉碱进行准确定量。
动物实验
在体内动物实验中,L-肉碱-d9可作为示踪剂用于研究肉碱代谢,通常采用灌胃或静脉注射的方式给药。在不同时间点采集血浆和尿液样本。利用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定这些样本中标记化合物的浓度。这使得研究人员能够确定肉碱的药代动力学特性,例如其吸收率、系统清除率和排泄情况。
药代性质 (ADME/PK)
左旋肉碱-d9 与未标记的左旋肉碱具有相同的药代动力学 (PK) 特性。它通过主动转运和扩散从小肠吸收。左旋肉碱的血浆消除半衰期与剂量相关,范围约为 2 至 15 小时。它主要以原形经肾脏从尿液中排出。其分布容积约为体液总量,补充后可在肌肉组织中达到显著浓度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
左旋肉碱是一种内源性物质,毒性较低。它通常被认为是安全的(GRAS),并且在标准补充剂量下耐受性良好。据报道,在高剂量下可能会出现轻微的副作用,例如恶心、呕吐和腹泻。氘代左旋肉碱与其化学结构相同,预计具有相似的安全性。将其用作研究中的内标物,未发现明显的特定毒性。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. L-Carnitine and Acetyl-L-carnitine Roles and Neuroprotection in Developing Brain. Neurochem Res. 2017;42(6):1661-1675.

[3]. Effects of oral L-carnitine administration in narcolepsy patients: a randomized, double-blind, cross-over and placebo-controlled trial. PLoS One. 2013;8(1):e53707.

[4]. l-Carnitine-induced amelioration of HFD-induced hepatic dysfunction is accompanied by a reduction in hepatic TNF-α and TGF-β1. Biochem Cell Biol. 2018;96(6):713-725.

其他信息
左旋肉碱-d9并非药物,而是一种仅供研究使用的稳定同位素标记内标。它是临床诊断和药物研究中用于精确量化生物基质中左旋肉碱水平的重要工具。该化合物被用于代谢紊乱、心血管健康和营养研究,以了解肉碱在人类健康和疾病中的作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H15NO3
分子量
161.198902368546
CAS号
126827-79-0
相关CAS号
L-Carnitine;541-15-1
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
C([C@H](O)CC(=O)[O-])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.2035 mL 31.0174 mL 62.0347 mL
5 mM 1.2407 mL 6.2035 mL 12.4069 mL
10 mM 0.6203 mL 3.1017 mL 6.2035 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们