| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Tyrosine-13C has no direct pharmacological target as an isotope tracer. However, the unlabeled parent compound L-tyrosine serves as the biochemical precursor for catecholamine neurotransmitters including dopamine, norepinephrine, and epinephrine via tyrosine hydroxylase (the rate-limiting enzyme) and aromatic L-amino acid decarboxylase (AADC). It is also a substrate for phenylalanine hydroxylase in the conversion of phenylalanine to tyrosine and for tyrosinase in melanin biosynthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素标记的示踪剂,L-酪氨酸-13C 无需进行经典的体外药理活性测试。相反,它被用于细胞培养研究中,以追踪酪氨酸代谢、蛋白质合成速率以及向下游儿茶酚胺的转化。13C 标记使得示踪剂及其代谢物能够通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 进行精确定量,且不会干扰正常的细胞过程,因此它是研究各种细胞类型中酪氨酸利用的有效工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-酪氨酸-13C本身不具有独立的体内药理活性,不作为治疗药物。在动物和人体研究中,它被用作稳定同位素示踪剂,通过口服或静脉注射给药,用于测量全身酪氨酸动力学、苯丙氨酸羟化速率和儿茶酚胺的周转率。预先设定的恒速输注方案能够定量分析酪氨酸的氧化及其转化为多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的过程,从而提供未标记氨基酸无法获得的关键神经递质代谢数据。
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| 酶活实验 |
对于以L-酪氨酸-13C为示踪剂的体外酶活性测定,将该化合物溶解于合适的缓冲液(例如,0.1 M磷酸钠缓冲液,pH 7.4)中配制成储备液。酪氨酸羟化酶活性测定通过将酶与L-酪氨酸-13C、四氢生物蝶呤(BH4)和氧气在37℃下孵育15-30分钟进行。反应用高氯酸终止,产物L-DOPA-13C通过LC-MS/MS分析,以定量酶活性和动力学参数,例如Km和Vmax。
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| 细胞实验 |
在细胞培养示踪研究中,细胞(例如,神经元SH-SY5Y、PC12或肝细胞)在标准培养基(含10% FBS的DMEM)中培养。将培养基更换为含有浓度为50-500 uM L-酪氨酸-13C的限定培养基,标记时间为1-48小时。在每个时间点,收集细胞,用PBS洗涤,并在甲醇:水(80:20)混合液中裂解。蛋白质沉淀和离心后,用LC-MS/MS分析上清液,以定量13C标记的酪氨酸及其代谢物,包括L-多巴、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。
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| 动物实验 |
在体内示踪研究中,通过静脉推注、预充式持续输注或灌胃(典型剂量为1-10 mg/kg)向啮齿动物或人体受试者给药L-酪氨酸-13C。在多个时间点(0、5、15、30、60、120、240分钟)采集血样。在脑部研究中,对动物实施安乐死,并解剖特定脑区(下丘脑、纹状体、前额叶皮层)。通过蛋白质沉淀处理血浆和组织样本,并使用LC-MS/MS或GC-MS分析,以确定酪氨酸的动力学及其转化为儿茶酚胺代谢物的转化率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-酪氨酸-13C 是一种稳定同位素示踪剂,其药代动力学特征与天然 L-酪氨酸相同。L-酪氨酸经小肠通过大中性氨基酸转运蛋白 (LAT1) 吸收,并通过同一转运蛋白穿过血脑屏障,约 25% 的血浆浓度到达大脑,并分布于全身组织。其在人体内的血浆消除半衰期约为 30-60 分钟。与未标记的酪氨酸相比,13C 标记不会改变其吸收、分布、代谢或排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-酪氨酸-13C 是 L-酪氨酸的稳定同位素标记版本。L-酪氨酸是一种天然存在的氨基酸,在营养剂量下被认定为 GRAS(公认安全)。未标记的 L-酪氨酸毒性较低,啮齿动物的 LD50 > 5,000 mg/kg。极高剂量的酪氨酸补充剂可能引起胃肠道紊乱。13C 标记版本与未标记的 L-酪氨酸化学结构相同,安全性也相同。操作氨基酸时应遵守实验室标准安全操作规程。本品不适用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-酪氨酸-13C并非药物,而是一种稳定同位素标记的研究示踪剂。它未获批准用于治疗,也未作为独立药物进行过临床试验,且不拟作为药物供人类服用。该化合物仅用于研究用途,包括代谢通量分析、核磁共振蛋白质动力学研究,以及作为液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量生物样品中酪氨酸的内标。它还用于预先配制的持续输注方案中,以定量苯丙酮尿症(PKU)研究中苯丙氨酸向酪氨酸的转化。该产品具有≥99原子%的13C同位素富集度和≥98%的化学纯度。
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| 分子式 |
C813CH11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
182.18
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| 精确质量 |
182.077
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| CAS号 |
110622-46-3
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| 相关CAS号 |
L-Tyrosine;60-18-4
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| PubChem CID |
12209705
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
>300ºC (dec.)(lit.)
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
1.046
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[13C@@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-IDMPRHEVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i8+1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)(213C)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 20.83 mg/mL (114.34 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4891 mL | 27.4454 mL | 54.8908 mL | |
| 5 mM | 1.0978 mL | 5.4891 mL | 10.9782 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7445 mL | 5.4891 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。