| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Histidine-d5 has no independent pharmacological target as a stable isotope tracer. The unlabeled L-histidine is an essential amino acid that serves as a precursor for histamine via histidine decarboxylase, and is involved in the regulation of essential trace element absorption (zinc, copper, and iron). It also demonstrates hydroxyl radical and singlet oxygen scavenging capabilities, anti-inflammatory and antioxidant activities, and can cross the blood-brain barrier, making it relevant in neurobiology research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂，L-组氨酸-d5盐酸盐水合物无需进行经典的体外药理活性测试。在细胞培养研究中，它被用作内标，添加到细胞裂解液中，用于通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量内源性组氨酸。该氘代化合物还可用于追踪组氨酸代谢途径及其在酶活性、组胺生成和生理过程中的缓冲特性等方面的作用。氘标记不会改变其生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-组氨酸-d5盐酸盐水合物本身不具有独立的体内药理活性，不作为治疗药物。在动物研究中，它被用作稳定同位素示踪剂，用于研究组氨酸代谢、组胺生成和蛋白质合成。该化合物也可作为内标，通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析血浆、尿液和组织等生物样品中的L-组氨酸。氘代形式的L-组氨酸与天然L-组氨酸具有相同的ADME性质。
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| 酶活实验 |
在以L-组氨酸-d5盐酸盐水合物为示踪剂的体外酶活性测定中，将该化合物溶解于水或合适的缓冲液中配制成储备液（例如，1 mg/mL）。然后将示踪剂以固定浓度加入酶反应体系（例如，组氨酸脱羧酶、组氨酸氨裂解酶）。在37℃孵育0-60分钟后，加入有机溶剂终止反应。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析组氨酸-d5或其他产物。稳定的同位素标记使得定量分析不会干扰酶活性。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的研究，细胞（例如神经元细胞系、肥大细胞或肝细胞）在标准培养基（含10%胎牛血清的DMEM或RPMI-1640）中培养。在进行影响组氨酸代谢的实验处理（例如使用组胺受体拮抗剂或酶抑制剂）后，收集细胞裂解液或培养上清液。向样品中加入固定浓度（例如10-100 ng/mL）的L-组氨酸-d5盐酸盐水合物作为内标。用甲醇或乙腈沉淀蛋白质并离心后，使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析样品，以定量内源性L-组氨酸和组胺的水平。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常不将L-组氨酸-d5盐酸盐水合物作为治疗药物直接给予动物。它用作内标，用于定量分析接受实验化合物处理或饮食干预的动物生物样本中的L-组氨酸含量。收集血浆、尿液或组织匀浆后，加入固定浓度的氘代内标（例如，10-500 ng/mL）。用甲醇或乙腈沉淀蛋白质并离心后，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析样本，以确定L-组氨酸的绝对浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-组氨酸-d5盐酸盐水合物是一种内标物，不具有独立的药代动力学参数。L-组氨酸是一种必需氨基酸，在人体内的吸收半衰期约为30-60分钟。它通过氨基酸转运蛋白从小肠吸收，分布到所有组织，并通过大中性氨基酸转运蛋白穿过血脑屏障。组氨酸主要在肥大细胞和神经元中脱羧生成组胺。氘代组氨酸具有相同的ADME性质，用于校准分析方法。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-组氨酸是一种天然存在的必需氨基酸，毒性较低。啮齿动物的LD50大于5000 mg/kg。氘代L-组氨酸与L-组氨酸化学结构相同，仅同位素取代不同，安全性也相同。L-组氨酸-d5盐酸盐水合物具有清除羟基自由基和单线态氧的能力，并且能够穿过血脑屏障。请遵守标准实验室安全操作规程。本品不可用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-组氨酸-d5盐酸盐水合物并非药物，而是一种氘标记的稳定同位素研究试剂。它未获批准用于任何治疗用途，也未进行过任何临床试验，且不适用于人体服用。该化合物可用于多种研究应用，包括核磁共振波谱法（NMR）研究分子结构和动力学、作为代谢研究的示踪剂以了解组氨酸代谢途径和组胺生成，以及作为液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量生物样品中L-组氨酸的内标。纯度≥95%，氘原子百分比≥98%。
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| 分子式 |
C6H7D5CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
209.63
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| 精确质量 |
214.088
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| CAS号 |
2483831-75-8
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| 相关CAS号 |
L-Histidine hydrochloride hydrate;5934-29-2
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| PubChem CID |
162642347
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([2H])([2H])(C1NC([2H])=NC=1[2H])[C@]([2H])(N)C(=O)O.Cl.O
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| InChi Key |
CMXXUDSWGMGYLZ-QGRMNJNTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H9N3O2.ClH.H2O/c7-5(6(10)11)1-4-2-8-3-9-4;;/h2-3,5H,1,7H2,(H,8,9)(H,10,11);1H;1H2/t5-;;/m0../s1/i1D2,2D,3D,5D;;
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-2,3,3-trideuterio-3-(2,4-dideuterio-1H-imidazol-5-yl)propanoic acid;hydrate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 125 mg/mL (582.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7703 mL | 23.8515 mL | 47.7031 mL | |
| 5 mM | 0.9541 mL | 4.7703 mL | 9.5406 mL | |
| 10 mM | 0.4770 mL | 2.3852 mL | 4.7703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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