| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素，在药物开发过程中主要作为定量示踪剂。由于氘化可能会影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物，通常会通过尿液或粪便排出体外。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素，例如不对称二甲基精氨酸，可通过有机离子转运蛋白（尤其是OAT3）主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制NADPH氧化酶（尤其是肾脏和心脏中含量丰富的NOX4）介导的（A7868）。活性氧可诱导多种不同的DNA甲基转移酶（DNMTs），这些酶参与KLOTHO蛋白的沉默。KLOTHO已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素D代谢具有重要作用。多项研究表明，在急性或慢性肾脏疾病中，由于局部活性氧水平升高，KLOTHO mRNA和蛋白水平会降低（A7869）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N(ω),N(ω)-二甲基-L-精氨酸是L-精氨酸的衍生物，其胍基的伯氨基上连接有两个甲基。它是一种EC 1.14.13.39（一氧化氮合酶）抑制剂。它是一种非蛋白源性L-α-氨基酸，属于胍类化合物，是L-精氨酸的衍生物，也是一种二甲基精氨酸。它是N(ω),N(ω)-二甲基-L-精氨酸(1+)的共轭碱。
不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 是一种天然存在于血浆中的化学物质。它是所有人体细胞胞质中持续蛋白质修饰过程的代谢副产物，与条件必需氨基酸L-精氨酸密切相关。 ADMA会干扰L-精氨酸生成一氧化氮的过程，而一氧化氮是维持内皮细胞乃至心血管健康的关键化学物质。 据报道，果蝇、裂殖酵母以及其他有相关数据的生物体中均存在N,N-二甲基精氨酸。 不对称二甲基精氨酸是L-精氨酸的二甲基化衍生物，其中两个甲基以不对称构型连接在精氨酸残基上。不对称二甲基精氨酸（ADMA）是NOS的竞争性抑制剂，当S-腺苷甲硫氨酸蛋白N-甲基转移酶将两个甲基从S-腺苷甲硫氨酸转移到蛋白质中精氨酸残基的两个胍基氮原子之一时，就会形成ADMA。当蛋白质降解时，ADMA会被释放出来，并且是二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶（DDAH）的底物。血浆中的游离ADMA与L-精氨酸竞争结合NOS中的血红素，从而抑制一氧化氮（NO）的合成。NO合成减少会抑制血管舒张，导致内皮功能障碍。某些类型的癌症、心血管疾病、高血压、高脂血症、2型糖尿病以及氧化应激增加均可导致血浆ADMA水平升高。 不对称二甲基精氨酸是一种尿毒症毒素。根据其化学和物理特性，尿毒症毒素可分为三大类：1）小分子、水溶性、非蛋白结合化合物，例如尿素；2）小分子、脂溶性和/或蛋白结合化合物，例如酚类；3）较大的所谓中分子，例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病，包括肾损伤、慢性肾脏病和心血管疾病。 不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 是一种天然存在于血浆中的化学物质。它是所有人体细胞胞质中持续蛋白质修饰过程的代谢副产物。它与条件必需氨基酸 L-精氨酸密切相关。ADMA 会干扰 L-精氨酸生成一氧化氮，而一氧化氮是维持内皮细胞乃至心血管健康的关键化学物质。不对称二甲基精氨酸是在蛋白质甲基化过程中产生的，蛋白质甲基化是一种常见的蛋白质翻译后修饰机制。该反应由一组称为 S-腺苷甲硫氨酸蛋白 N-甲基转移酶（蛋白甲基转移酶 I 和 II）的酶催化。用于生成 ADMA 的甲基来源于甲基供体 S-腺苷甲硫氨酸，它是同型半胱氨酸代谢的中间体。（同型半胱氨酸是一种重要的血液化学物质，因为它也是心血管疾病的标志物）。合成后，ADMA 会迁移到细胞外空间，然后进入血浆。不对称二甲基精氨酸采用高效液相色谱法测定。 二甲基-L-精氨酸是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。 药效学 不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 是一种内源性一氧化氮合酶抑制剂，由蛋白质中精氨酸残基甲基化形成，并在蛋白水解后释放。在该反应中，S-腺苷甲硫氨酸是甲基供体，S-腺苷高半胱氨酸是去甲基化产物。因此，ADMA 和高半胱氨酸在生物化学上是相关的。肾功能不全患者的血浆高半胱氨酸和 ADMA 浓度均升高，这可能是由于其代谢清除率（而非尿清除率）受损所致。高同型半胱氨酸血症与终末期肾病患者心血管疾病风险增加相关，尤其是在无营养不良和炎症的患者中。此外，血浆ADMA水平与肾功能衰竭患者的心血管疾病相关。同型半胱氨酸和ADMA均被认为通过损害内皮细胞依赖一氧化氮的功能而发挥其不良血管作用，导致血管舒张减少、平滑肌细胞增殖增加、血小板功能障碍和单核细胞黏附增加。 |
| 分子式 |
C8H14D6CL2N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
281.21
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| 精确质量 |
280.134
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| CAS号 |
1313730-20-9
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| 相关CAS号 |
Asymmetric dimethylarginine;30315-93-6;Asymmetric dimethylarginine dihydrochloride;220805-22-1
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| PubChem CID |
123831
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
195 - 197 °C
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| LogP |
-3.6
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| tPSA |
105
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
215
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN(C)C(=NCCC[C@@H](C(=O)O)N)N
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| InChi Key |
YDGMGEXADBMOMJ-LURJTMIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H18N4O2/c1-12(2)8(10)11-5-3-4-6(9)7(13)14/h6H,3-5,9H2,1-2H3,(H2,10,11)(H,13,14)/t6-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[amino(dimethylamino)methylidene]amino]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5561 mL | 17.7803 mL | 35.5606 mL | |
| 5 mM | 0.7112 mL | 3.5561 mL | 7.1121 mL | |
| 10 mM | 0.3556 mL | 1.7780 mL | 3.5561 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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