| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Nitric oxide synthase (NOS), specifically all three isoforms: endothelial NOS (eNOS), neuronal NOS (nNOS), and inducible NOS (iNOS). Asymmetric dimethylarginine acts as an endogenous competitive inhibitor of NOS, competing with L-arginine for the enzyme's active site. By inhibiting NOS, ADMA reduces the production of nitric oxide (NO), a critical vasodilator and regulator of vascular homeostasis. Elevated levels of ADMA are associated with impaired endothelial function and are considered a biomarker for cardiovascular disease risk.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
不对称二甲基精氨酸二盐酸盐（ADMA）是一种强效的内源性一氧化氮合酶（NOS）抑制剂。它通过竞争性抑制NOS活性，导致NO生成减少。体外研究表明，ADMA通过降低NO的生物利用度来减弱内皮依赖性血管舒张。该化合物对NOS的抑制作用呈剂量依赖性，并且在多种体外模型（包括培养的内皮细胞和离体血管）中均显示出损害内皮功能的作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，不对称二甲基精氨酸（ADMA）水平升高与内皮功能障碍和心血管疾病相关。动物模型研究显示，ADMA可升高血压、降低肾血流量并损害血管反应性。该化合物被用作研究内皮功能障碍病理生理机制以及评估NOS抑制剂对体内心血管和肾脏功能影响的工具。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（无细胞）测定不对称二甲基精氨酸二盐酸盐（ADMA）通常涉及测定纯化NOS酶活性的抑制情况。该测定通过将重组或纯化的NOS（eNOS、nNOS或iNOS）与L-精氨酸底物和必需辅因子（NADPH、BH4、FAD、FMN）在不同浓度的ADMA存在下孵育来进行。定量分析一氧化氮的生成（使用Griess试剂测定亚硝酸盐）或L-精氨酸向L-瓜氨酸的转化。抑制常数（Ki）由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，不对称二甲基精氨酸二盐酸盐（ADMA）的活性检测采用培养的内皮细胞（例如人脐静脉内皮细胞，HUVECs）或其他表达NOS的细胞系。细胞经不同浓度的ADMA处理后，通过使用荧光探针（例如DAF-FM DA）测量NO的产生，或通过Griess法定量培养基中亚硝酸盐/硝酸盐的积累来评估NOS活性。内皮功能则通过评估黏附分子的表达、内皮通透性或eNOS的磷酸化状态来评价。
|
| 动物实验 |
在啮齿动物模型（大鼠或小鼠）中开展了不对称二甲基精氨酸二盐酸盐（ADMA）的体内动物实验。ADMA可通过静脉注射、腹腔注射或渗透泵持续输注给药。血压采用遥测法或尾套法测量。肾血流量和肾小球滤过率采用清除率技术进行评估。血管反应性通过离体主动脉环或测量血流介导的血管舒张来评估。内皮功能障碍生物标志物，包括血浆ADMA水平和NO代谢物，均进行定量分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
不对称二甲基精氨酸二盐酸盐的药代动力学数据来源于内源性ADMA代谢研究。ADMA主要通过二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶（DDAH）水解为瓜氨酸和二甲胺而消除，少量经肾脏排泄。ADMA在人体内的血浆半衰期约为3-4小时。该化合物是一种天然代谢产物，其水平受DDAH活性和肾功能的调节。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种内源性化合物，不对称二甲基精氨酸（ADMA）在人体血浆中的浓度约为0.5-1.0 μM。ADMA水平升高与多种心血管危险因素和疾病相关，包括高血压、动脉粥样硬化和慢性肾脏病。该化合物的毒性主要与其对内皮功能的病理生理影响有关，而非直接的细胞毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
不对称二甲基精氨酸二盐酸盐（CAS: 220805-22-1）分子式为C8H20Cl2N4O2，分子量为275.18。它也被称为NG,NG-二甲基精氨酸二盐酸盐。ADMA是一种内源性NOS抑制剂，是内皮功能障碍和心血管风险的公认生物标志物。该化合物广泛用于心血管研究，以研究NO在血管稳态和疾病中的作用。它尚未获得人用批准，仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C8H18N4O2.2[HCL]
|
|---|---|
| 分子量 |
275.176
|
| 精确质量 |
274.096
|
| CAS号 |
220805-22-1
|
| 相关CAS号 |
Asymmetric dimethylarginine;30315-93-6;Asymmetric-dimethylarginine-d6 dihydrochloride;1313730-20-9
|
| PubChem CID |
16219246
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 沸点 |
427.5ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
202-204OºC
|
| 闪点 |
212.4ºC
|
| 蒸汽压 |
1.66E-08mmHg at 25°C
|
| LogP |
2.059
|
| tPSA |
102.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
215
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CN(C)C(=N)NCCC[C@@H](C(=O)O)N.Cl.Cl
|
| InChi Key |
SYLNVYJOPZWPJI-ILKKLZGPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H18N4O2.2ClH/c1-12(2)8(10)11-5-3-4-6(9)7(13)14;;/h6H,3-5,9H2,1-2H3,(H2,10,11)(H,13,14);2*1H/t6-;;/m0../s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[amino(dimethylamino)methylidene]amino]pentanoic acid;dihydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6340 mL | 18.1699 mL | 36.3399 mL | |
| 5 mM | 0.7268 mL | 3.6340 mL | 7.2680 mL | |
| 10 mM | 0.3634 mL | 1.8170 mL | 3.6340 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
