| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycocyamine-15N,13C2 has no direct pharmacological target as a stable isotope tracer. The unlabeled glycocyamine (guanidinoacetic acid) is a precursor of creatine, synthesized from arginine and glycine via L-arginine:glycine amidinotransferase (AGAT). Glycocyamine activates the Akt/mTOR/S6K signaling pathway through miR-133a-3p and miR-1a-3p, enhancing the expression of myogenic differentiation factors such as MyoD and MyoG. It serves as an effective regulator of energy metabolism and a promoter of myogenic differentiation by increasing muscle creatine concentration and maintaining ATP homeostasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂，甘氨酸-15N,13C2 无需进行经典的体外药理活性测试。在细胞培养研究中，它用于追踪甘氨酸的代谢及其通过胍基乙酸N-甲基转移酶 (GAMT) 转化为肌酸的过程。13C 和 15N 标记使得利用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 对细胞裂解液中标记的甘氨酸及其代谢物（肌酸和肌酐）进行精确定量分析成为可能，从而在不干扰正常细胞过程的前提下，深入了解肌酸的生物合成和能量代谢。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甘氨酸-15N,13C2 本身不具有独立的体内药理活性，不作为治疗药物。在动物研究中，它被用作稳定同位素示踪剂，通过口服或静脉注射给药，用于研究肌酸生物合成、能量稳态和肌肉代谢。13C 和 15N 标记能够追踪甘氨酸在血浆、肌肉和其他组织中转化为肌酸和肌酐的过程，从而提供有关肌酸合成途径代谢通量的信息。甘氨酸本身是一种膳食精氨酸替代品，有助于维持能量稳态。
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| 酶活实验 |
在体外示踪实验中，将甘氨酸-15N,13C2溶解于合适的溶剂（水、PBS或细胞培养基）中，配制成储备液（例如，1-10 mM）。将示踪剂加入细胞培养基中，使其最终浓度为10-500 uM。将细胞（例如，成肌细胞、肌管细胞、肝细胞）培养1-72小时。在每个时间点，收集细胞，用PBS洗涤，并在含有0.1%甲酸的甲醇：水（80:20）混合液中裂解。离心（10,000-15,000 rpm，10分钟）沉淀蛋白质后，用LC-MS/MS分析上清液，以定量13C,15N标记的甘氨酸、肌酸和肌酐。双标记技术能够精确追踪肌酸生物合成途径中的碳原子和氮原子。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的研究，细胞（例如，C2C12小鼠成肌细胞、L6大鼠成肌细胞、原代骨骼肌细胞）在标准培养基（含10% FBS和2 mM谷氨酰胺的DMEM）中培养。对于成肌分化研究，通过更换培养基至含2%马血清的培养基诱导细胞分化。在分化过程中，用糖胺-15N,13C2（10-500 uM）处理细胞。1-7天后，收集细胞并裂解。将标记的内标以固定浓度添加到裂解液中，用于定量未标记的代谢物。用甲醇或乙腈沉淀蛋白质并离心后，通过LC-MS/MS分析样品，以定量13C,15N标记的糖胺和肌酸的掺入量。肌源性分化因子（MyoD、MyoG）表达的变化也可通过qPCR或Western blot进行检测。双标记法可用于肌酸生物合成的代谢通量分析。
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| 动物实验 |
在体内示踪研究中，通过静脉注射（尾静脉）、腹腔注射（50-200 mg/kg）或灌胃（100-500 mg/kg）向啮齿动物给药甘氨酸-15N,13C2。在多个时间点（0、15、30、60、120、240分钟，8、12、24小时）采集血样。在终点时间点，采集组织（肌肉、肝脏、肾脏、心脏、脑），液氮速冻后储存于-80℃。将组织在0.1%甲酸甲醇溶液或水溶液中匀浆，离心后，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析，以定量13C,15N标记的甘氨酸、肌酸和肌酐。对于代谢通量分析，可以通过LC-MS/MS数据的区室模型计算标记甘氨酸胺转化为标记肌酸的速率。13C和15N标记可以同时追踪碳和氮。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甘氨酰胺-15N,13C2 是一种稳定同位素示踪剂，其药代动力学特性与未标记的甘氨酰胺（胍基乙酸）相同。甘氨酰胺可从胃肠道迅速吸收（啮齿动物的口服生物利用度估计为 30-50%），分布至肌肉和其他组织，并通过 GAMT（主要在肝脏中）转化为肌酸。甘氨酰胺在啮齿动物体内的血浆半衰期约为 30-60 分钟。由甘氨酰胺生成的肌酸的半衰期则长得多（血浆中约 3 小时，肌肉中数天）。13C 和 15N 标记使得在不改变药代动力学的情况下，能够对这些过程进行精确量化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甘氨酰乙酸（胍基乙酸）在营养剂量下毒性较低。它是一种天然代谢产物，也是肌酸的前体。啮齿动物的LD50 > 2000 mg/kg。在极高剂量（>500 mg/kg）下，甘氨酰乙酸可能由于增加甲基化途径的代谢需求（需要S-腺苷甲硫氨酸才能转化为肌酸）而引起胃肠道紊乱或轻度肝毒性。13C和15N标记的甘氨酰乙酸与未标记的甘氨酰乙酸化学性质相同，只是同位素取代不同，安全性也相同。处理氨基酸衍生物时应遵循标准的实验室安全预防措施。本品不可用于人类食用。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Dilger RN, et al. Dietary guanidino acetic acid is an efficacious replacement for arginine for young chicks. Poult Sci. 2013 Jan;92(1):171-7. |
| 其他信息 |
甘氨酸-15N,13C2 并非药物，而是一种稳定同位素标记的研究示踪剂。它未获批准用于治疗，也未进行过临床试验，且不适用于人类食用。该化合物用于多种研究应用，包括代谢示踪研究，例如用于研究肌酸生物合成和能量稳态；作为内标物，用于液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）定量生物样品中的甘氨酸、肌酸和肌酐；用于研究肌源性分化和肌肉代谢；以及用于研究肌酸缺乏症（例如，AGAT 缺乏症、GAMT 缺乏症、肌酸转运蛋白缺乏症）。甘氨酸-15N,13C2 还用于家禽科学研究，作为饲料添加剂示踪剂，用于研究甘氨酸替代膳食精氨酸的效果。该产品纯度≥98%，同位素富集度高（13C ≥99原子%，15N ≥98原子%）。
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| 分子式 |
C3H7N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
120.085298776627
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| 精确质量 |
120.057
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| CAS号 |
2483829-93-0
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| 相关CAS号 |
Glycocyamine;352-97-6
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| PubChem CID |
168007042
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.6
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| tPSA |
102
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
116
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[13CH2]([13C](=O)O)[15N]=C(N)N
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| InChi Key |
BPMFZUMJYQTVII-LQAOFMTQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7N3O2/c4-3(5)6-1-2(7)8/h1H2,(H,7,8)(H4,4,5,6)/i1+1,2+1,6+1
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| 化学名 |
2-(diaminomethylideneamino)acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.3271 mL | 41.6354 mL | 83.2709 mL | |
| 5 mM | 1.6654 mL | 8.3271 mL | 16.6542 mL | |
| 10 mM | 0.8327 mL | 4.1635 mL | 8.3271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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