L-Threonine-15N (L-threonine 15N)

别名: L-苏氨酸-15N
目录号: V72625 纯度: ≥98%
L-Threonine-15N 是 15N(氮 15)标记的 L-苏氨酸。
L-Threonine-15N (L-threonine 15N) CAS号: 80681-09-0
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
Other Sizes

Other Forms of L-Threonine-15N (L-threonine 15N):

  • L-苏氨酸
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产品描述
L-苏氨酸-15N 是一种用 15N(氮-15)标记的 L-苏氨酸。L-苏氨酸是一种天然氨基酸,由微生物发酵产生,可用于食品、医药和饲料。
L-苏氨酸-15N 是必需氨基酸 L-苏氨酸的稳定同位素标记形式,其中氮原子富集了重同位素氮-15 (15N)。该化合物的分子量为 120.11,分子式为 CH3CH(OH)CH(15NH2)COOH,除同位素取代外,其化学结构与天然 L-苏氨酸相同。它通过微生物发酵生产,并应用于食品科学、药物开发和动物营养研究等多个研究领域。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-Threonine-15N does not have a specific pharmacological target as it is not a drug but rather a stable isotope-labeled tracer molecule. Its "target" in research contexts is the metabolic pathways involving threonine. As an essential amino acid, L-threonine plays important roles in protein synthesis, glycine synthesis, protein phosphorylation, and O-linked glycosylation. The 15N label allows researchers to trace nitrogen atoms through these pathways, providing insights into nitrogen metabolism, protein turnover, and amino acid utilization in various biological systems.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
L-苏氨酸-15N 的体外活性并非以药理效力来衡量,而是作为代谢研究的示踪剂。在细胞培养实验中,该化合物可掺入蛋白质和代谢中间体中,使研究人员能够通过质谱或核磁共振波谱追踪其代谢途径。其“活性”体现在其能够被代谢掺入细胞成分中,从而可作为研究包括免疫细胞和肠道上皮细胞在内的各种细胞类型中蛋白质合成速率、氨基酸代谢和氮通量的工具。
体内研究 (In Vivo)
使用 L-苏氨酸-15N 进行的体内研究通常包括向动物或人体受试者施用标记的氨基酸,并追踪其代谢途径。该化合物可掺入体内蛋白质,并可在各种组织、血浆和排泄物中检测到。它已被用于研究苏氨酸代谢与免疫功能、肠道健康和整体氮平衡之间的关系。利用 15N 标记的苏氨酸进行代谢通量分析,可提供关于氨基酸利用率、蛋白质合成速率以及生物体内氮代谢动态的定量数据。
酶活实验
L-苏氨酸-15N 的体外酶/受体结合实验并非传统意义上的药物-受体相互作用实验。相反,该化合物用于酶活性测定,以研究苏氨酸代谢酶,例如苏氨酸脱氢酶、苏氨酸醛缩酶和丝氨酸羟甲基转移酶。15N 标记使得质谱法能够检测和定量酶促产物,从而深入了解酶动力学和底物特异性。典型的实验包括将标记的底物与纯化的酶或细胞裂解液孵育,并通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析产物生成情况。
细胞实验
利用 L-苏氨酸-15N 进行的体外细胞培养实验,是在细胞培养基中添加标记的氨基酸,通常用来替代天然苏氨酸,或作为无苏氨酸培养基中的示踪剂。细胞培养不同时间(数小时至数天),以使标记物掺入蛋白质和代谢物中。培养结束后,收集细胞,提取蛋白质或代谢物进行质谱分析。这些实验用于研究不同细胞类型(包括癌细胞、免疫细胞和原代细胞培养物)中的蛋白质合成速率、氨基酸周转率以及苏氨酸的代谢途径。
动物实验
L-苏氨酸-15N的体内动物实验通常采用灌胃、静脉注射或膳食添加等方式给药。动物(例如小鼠、大鼠或猪)接受单次或持续输注标记的苏氨酸,并在不同时间点采集血液、组织和排泄物。采用质谱法测定血浆氨基酸、组织蛋白和尿液代谢物的同位素富集度。这些研究提供了关于全身苏氨酸代谢、不同器官蛋白质合成率以及营养或病理状态对氨基酸利用率影响的定量数据。
药代性质 (ADME/PK)
L-苏氨酸-15N 的药代动力学 (PK) 特性与天然 L-苏氨酸基本相同,因为同位素取代不会显著改变其理化性质。L-苏氨酸通过氨基酸转运蛋白从胃肠道吸收,分布于全身,并被整合到蛋白质中或进行代谢。由于其清除和利用迅速,其血浆半衰期相对较短(在人体内通常为 1-2 小时)。15N 标记可以精确追踪该化合物的分布和代谢,使其在氨基酸代谢的药代动力学研究中具有重要价值。研究应用包括将其用作代谢通量分析的示踪剂以及在各种生物系统中进行稳定同位素标记。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
L-苏氨酸-15N 毒性较低,因为它是一种天然存在的必需氨基酸。同位素标记(15N)是一种稳定的非放射性同位素,不会增加未标记化合物的毒性。在正常生理浓度下,L-苏氨酸安全且耐受性良好。即使在高剂量下,氨基酸通常也具有较大的安全范围。然而,与所有氨基酸一样,极高剂量可能会导致代谢失衡。对于研究用途,遵循标准的实验室安全操作规程即可,该化合物不被认为具有危险性。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Increasing L-threonine production in Escherichia coli by engineering the glyoxylate shunt and the L-threonine biosynthesis pathway. Appl Microbiol Biotechnol. 2018 Jul;102(13):5505-5518.

其他信息
L-苏氨酸-15N是一种研究级稳定同位素标记化合物,主要用于代谢和营养研究。其主要应用是作为质谱基础的代谢组学和蛋白质组学中的示踪剂,以研究氮代谢、蛋白质周转和氨基酸利用。该化合物还用于基于NMR的结构生物学,以探测蛋白质结构、动态和配体结合。它不是药物,没有临床试验或批准的治疗指征。作为一种同位素标记的必需氨基酸,它是理解代谢途径的重要工具,仅供实验室研究使用,其未标记的对应物的CAS号为72-19-5。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C4H915NO3
分子量
120.11
精确质量
120.055
CAS号
80681-09-0
相关CAS号
L-Threonine;72-19-5
PubChem CID
16217581
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
折射率
1.507
LogP
-2.9
tPSA
83.55
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
8
分子复杂度/Complexity
93.3
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)O)[15NH2])O
InChi Key
AYFVYJQAPQTCCC-SZEKAKMSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C4H9NO3/c1-2(6)3(5)4(7)8/h2-3,6H,5H2,1H3,(H,7,8)/t2-,3+/m1/s1/i5+1
化学名
(2S,3R)-2-(15N)azanyl-3-hydroxybutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 8.3257 mL 41.6285 mL 83.2570 mL
5 mM 1.6651 mL 8.3257 mL 16.6514 mL
10 mM 0.8326 mL 4.1629 mL 8.3257 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们