| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Cysteine-3-13C targets the same molecular pathways as unlabeled L-Cysteine, including glutathione synthesis (as a substrate for glutamate-cysteine ligase and glutathione synthetase), hydrogen sulfide production (via cystathionine gamma-lyase and cystathionine beta-synthase), and protein biosynthesis. It also serves as a substrate for the transsulfuration pathway. Additionally, L-cysteine suppresses ghrelin and reduces appetite. As a tracer, the carbon-13 label at the alpha-carbon allows researchers to track the fate of cysteine-derived carbons in various metabolic pathways, including gluconeogenesis (via conversion to pyruvate) and the TCA cycle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂,L-半胱氨酸-3-13C 并非用于传统意义上的生物活性测量。相反,它被添加到细胞培养基中或施用于动物体内,使 13C 掺入下游代谢物中,包括谷胱甘肽、硫化氢、牛磺酸、丙酮酸和蛋白质。这使得我们可以量化转硫途径、半胱氨酸分解代谢途径(半胱氨酸双加氧酶途径)以及氧化应激反应的代谢通量。研究表明,外源性给予 L-半胱氨酸(未标记)可抑制啮齿动物和人类的胃饥饿素分泌并减少食物摄入量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,L-半胱氨酸-3-13C 被注射到动物或人体中,用于实时追踪半胱氨酸的代谢。它可用于评估半胱氨酸转化为谷胱甘肽(一种重要的抗氧化剂)、半胱氨酸转化为丙酮酸(通过半胱氨酸双加氧酶和半胱氨酸亚磺酸脱羧酶途径)以及半胱氨酸转化为牛磺酸和硫化氢的过程。口服或静脉注射后,可在血液、尿液和组织中检测到 13C 标记的半胱氨酸,从而可以对含硫氨基酸的代谢进行动力学分析。据报道,未标记的 L-半胱氨酸可抑制胃饥饿素并降低人体的食欲。标记的 L-半胱氨酸则用于研究半胱氨酸在健康和疾病状态(例如氧化应激、炎症和代谢紊乱)下的代谢途径。
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| 酶活实验 |
对于非细胞分析(分析定量),L-半胱氨酸-3-13C 配制成 0.1 M HCl 或水溶液(1 mg/mL)的储备液。对于 LC-MS/MS 分析,使用固定浓度的 L-半胱氨酸-3-13C(例如 10 ug/mL)在人血浆或细胞裂解液(0.1-100 ug/mL)中制备 L-半胱氨酸的校准曲线。样品制备:50 uL 血浆 + 10 uL 内标 + 150 uL 乙腈(用于蛋白质沉淀)。离心后,将上清液用水稀释(1:1),然后注入 C18 色谱柱,流动相为 0.1% 甲酸水溶液和乙腈(梯度洗脱)。 MRM 转换:L-半胱氨酸 122→76,L-半胱氨酸-3-13C 123→77。对于酶活性测定(例如,胱硫醚γ-裂解酶),将酶与 L-半胱氨酸-3-13C (1-10 mM) 在测定缓冲液中孵育,并通过 LC-MS 对 13C 标记的产物(例如,丙酮酸-13C)进行定量。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将肝细胞(例如HepG2细胞)、神经元细胞(例如SH-SY5Y细胞)或癌细胞接种于6孔板中(1×10⁶个细胞/孔),培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。对于代谢标记,将细胞培养于不含未标记半胱氨酸的培养基中,并补充L-半胱氨酸-3-¹3C(10-100 uM),培养6-48小时。用含内标的80%甲醇制备细胞裂解液。将蛋白沉淀物用6 M HCl在110℃下水解24小时,用于氨基酸分析。通过LC-MS/MS或GC-MS分析半胱氨酸、谷胱甘肽、蛋氨酸、丙酮酸和三羧酸循环中间体的¹3C富集情况。在蛋白质合成研究(SILAC)中,细胞在含有L-半胱氨酸-3-13C的培养基中培养5-7次群体倍增,然后用质谱法分析蛋白质。在氧化应激研究中,细胞用H2O2(100-500 uM)处理,并测量谷胱甘肽水平。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,大鼠或小鼠禁食过夜后,分别以10-100 mg/kg的剂量经口(灌胃)或以5-50 mg/kg的剂量经静脉注射给予L-半胱氨酸-3-13C。在多个时间点(0、15、30、60、90、120分钟)从尾静脉采集血样。分离血浆,并用甲醇沉淀蛋白质。实验结束时,收集组织(肝脏、肾脏、脑、骨骼肌)并进行匀浆处理。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析L-半胱氨酸-3-13C及其代谢产物(例如谷胱甘肽、牛磺酸、丙酮酸)。在蛋白质周转研究中,动物连续7-14天接受标记半胱氨酸的重复给药,分离组织蛋白,水解后进行质谱分析,以确定蛋白质合成速率。对于生长素释放肽的研究,在给予半胱氨酸后,通过 ELISA 测量血浆生长素释放肽水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-半胱氨酸-3-13C 的分子量为 122.15,其 α-碳 (C-3) 上标记有碳-13,相对于未标记的 L-半胱氨酸 (分子量 121.16) 产生 +1 Da 的质量偏移。该化合物为白色结晶性粉末,熔点约为 240℃(分解)。它可溶于水、稀酸和稀碱。13C 标记稳定且无放射性。应将其以粉末形式储存在 -20℃ 的避光环境中,以防止巯基氧化。该化合物的代谢与未标记的 L-半胱氨酸相同,因此其药代动力学也与 L-半胱氨酸相同:通过氨基酸转运蛋白(例如 ASCT2、EAAC1)吸收,并分布到所有组织,其中肝脏是主要的代谢部位。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-半胱氨酸-3-13C 是一种稳定同位素标记化合物,其毒性与天然内源性氨基酸 L-半胱氨酸相同。在典型的示踪剂量(每份样品毫克数或动物每公斤体重毫克数)下,它不构成毒性风险。L-半胱氨酸通常被认为是安全的(GRAS),可用作膳食补充剂和食品添加剂。高剂量可能引起胃肠道不适(恶心、呕吐、腹泻),在极少数情况下,可能引起神经毒性(由于半胱氨酸衍生的谷氨酸的兴奋性毒性)。然而,在示踪剂量下,未观察到这些影响。该化合物不具有放射性,在遵循氨基酸的标准操作预防措施的前提下,被认为可安全用于研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-半胱氨酸-3-13C 是一种用作稳定同位素示踪剂的研究化合物,并非已获批准的药物。它不用于治疗用途,也未进行过药物临床试验。其主要应用领域是代谢研究,包括研究半胱氨酸和谷胱甘肽代谢、转硫途径、硫化氢生成、蛋白质合成速率(SILAC)以及半胱氨酸分解代谢途径。该化合物用于研究含硫氨基酸代谢紊乱(例如胱氨酸尿症、同型半胱氨酸尿症)、氧化应激和氧化还原生物学。L-半胱氨酸-3-13C 也可用作生物和临床样本中 L-半胱氨酸定量液相色谱-质谱分析的内标。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C213CH7NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
122.15
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| 精确质量 |
122.023
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| CAS号 |
201612-57-9
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| 相关CAS号 |
L-Cysteine;52-90-4
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| PubChem CID |
101680328
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.028
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| tPSA |
102.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
75.3
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[13CH2]([C@@H](C(=O)O)N)S
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| InChi Key |
XUJNEKJLAYXESH-IJGDANSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO2S/c4-2(1-7)3(5)6/h2,7H,1,4H2,(H,5,6)/t2-/m0/s1/i1+1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-sulfanyl(313C)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.1867 mL | 40.9333 mL | 81.8666 mL | |
| 5 mM | 1.6373 mL | 8.1867 mL | 16.3733 mL | |
| 10 mM | 0.8187 mL | 4.0933 mL | 8.1867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。