| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Tyrosine (non-deuterated) targets and inhibits citrate synthase activity, an enzyme in the tricarboxylic acid (TCA) cycle, particularly in the posterior cortex. It is also a precursor for enzymes involved in catecholamine synthesis, including tyrosine hydroxylase (the rate-limiting enzyme for dopamine and norepinephrine synthesis), and enzymes in the melanogenesis pathway (tyrosinase). The ¹3C-labeled version (L-Tyrosine-4-13C) is used as a tracer to study these pathways and as an internal standard for quantification of L-tyrosine in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂，L-酪氨酸-4-13C 并非用于传统意义上的生物活性测量。相反，它被添加到细胞培养基中，以追踪标记氨基酸掺入蛋白质和代谢物的情况。¹3C 标记可追踪到下游代谢物，包括多巴胺、去甲肾上腺素、黑色素和甲状腺激素。在 10-100 uM 的浓度下，将其添加到神经元细胞、黑色素瘤细胞或肝细胞培养物中，并通过液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或核磁共振 (NMR) 分析 ¹3C 掺入代谢物的情况，从而量化儿茶酚胺合成、黑色素生成和蛋白质合成途径的代谢通量。L-酪氨酸（未标记）在体外可抑制柠檬酸合酶活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-酪氨酸-4-13C 被注射到动物或人体中，用于实时追踪酪氨酸代谢。它可用于评估酪氨酸向儿茶酚胺、甲状腺激素和黑色素的转化，以及利用细胞培养中氨基酸稳定同位素标记 (SILAC) 或体内标记技术研究蛋白质合成速率。口服或静脉注射后，可在血液、尿液和组织中检测到 ¹3C 标记的酪氨酸，从而可以对酪氨酸代谢和蛋白质周转进行动力学分析。它还可用作苯丙酮尿症 (PKU) 和酪氨酸血症等疾病中苯丙氨酸/酪氨酸代谢的示踪剂。
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| 酶活实验 |
对于非细胞分析（分析定量），L-酪氨酸-4-13C 配制成 0.1 M HCl 或水溶液（1 mg/mL）的储备液。对于 LC-MS/MS 分析，使用固定浓度的 L-酪氨酸-4-13C（例如 10 ug/mL）在人血浆或细胞裂解液（0.1-100 ug/mL）中制备 L-酪氨酸的校准曲线。样品制备：50 uL 血浆 + 10 uL 内标 + 150 uL 乙腈（用于蛋白质沉淀）。离心后，将上清液用水稀释（1:1），然后注入 C18 色谱柱，流动相为 0.1% 甲酸水溶液和乙腈（梯度洗脱）。 MRM 转换：L-酪氨酸 182→136，L-酪氨酸-4-13C 183→137。对于酶活性测定，酪氨酸羟化酶活性是通过将纯化的酶与 L-酪氨酸-4-13C (10-100 uM) 孵育，并通过 LC-MS 定量 L-DOPA-13C 来测定的。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将神经元细胞（例如 PC12 细胞、SH-SY5Y 细胞）、黑色素瘤细胞（例如 B16-F10 细胞）或肝细胞（HepG2）接种于 6 孔板中（1×10⁶ 个细胞/孔），培养基为含 10% FBS 的 DMEM。对于代谢标记，将细胞培养于不含未标记酪氨酸的培养基中，并补充 L-酪氨酸-4-¹3C（10-100 uM），培养 6-48 小时。用含内标的 80% 甲醇制备细胞裂解液。将蛋白沉淀物用 6 M HCl 在 110℃ 下水解 24 小时，用于氨基酸分析。通过 LC-MS/MS 或 GC-MS 分析酪氨酸及其代谢物（例如多巴胺、L-DOPA、酪胺）中的¹3C 富集度。对于蛋白质合成研究（SILAC），将细胞在含有 L-酪氨酸-4-13C 的培养基中培养 5-7 次群体倍增，并通过质谱分析蛋白质。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，大鼠或小鼠禁食过夜后，分别以10-100 mg/kg的剂量经口（灌胃）或以5-50 mg/kg的剂量经静脉注射给予L-酪氨酸-4-13C。在多个时间点（0、15、30、60、90、120分钟）从尾静脉采集血样。分离血浆，并用甲醇沉淀蛋白质。实验结束时，收集组织（脑、肝、肾、肾上腺）并进行匀浆处理。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析L-酪氨酸-4-13C及其代谢物。在蛋白质周转研究中，动物连续7-14天接受标记酪氨酸的重复给药，分离组织蛋白，水解后进行质谱分析，以确定蛋白质合成速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-酪氨酸-4-13C 的分子量为 182.18，¹³C 标记位于酚环的 C4 位（与羟基相连的碳原子）。该化合物可溶于水、稀酸和稀碱。为防止光降解，应将其以粉末形式储存于 -20℃，并避光保存。¹³C 标记稳定且无放射性。该化合物的代谢途径与未标记的 L-酪氨酸相同，因此其药代动力学也与 L-酪氨酸相同：经氨基酸转运蛋白从小肠吸收，分布至所有组织，并被整合到蛋白质中、转化为儿茶酚胺或通过酪氨酸降解途径分解代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-酪氨酸-4-13C 是一种稳定同位素标记化合物，其毒性与天然内源性氨基酸 L-酪氨酸相同。在典型的示踪剂量（每份样品或动物每公斤体重毫克数）下，它不构成毒性风险。L-酪氨酸通常被认为是安全的（GRAS），可作为膳食补充剂。高剂量（≥10 克/人）可能引起胃肠道不适。该化合物不具有放射性，在遵循氨基酸标准操作规程的前提下，被认为可安全用于研究用途。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
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| 其他信息 |
L-酪氨酸-4-13C 是一种用作稳定同位素示踪剂的研究化合物，并非已获批准的药物。它不用于治疗用途，也未进行过药物临床试验。其主要应用领域是代谢研究，包括研究酪氨酸和儿茶酚胺代谢、蛋白质合成速率（SILAC），以及作为液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析的内标。该化合物用于研究酪氨酸代谢紊乱，例如苯丙酮尿症（PKU）、酪氨酸血症和尿黑酸症。它也用于神经生物学研究，以研究多巴胺的合成。L-酪氨酸-4-13C 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C813CH11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
182.18
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| 精确质量 |
182.077
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| CAS号 |
81201-90-3
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| 相关CAS号 |
L-Tyrosine;60-18-4
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| PubChem CID |
12209719
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.046
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C[13C](=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-VGFAOSRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i7+1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxy(413C)cyclohexa-1,3,5-trien-1-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 10.87 mg/mL (59.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4891 mL | 27.4454 mL | 54.8908 mL | |
| 5 mM | 1.0978 mL | 5.4891 mL | 10.9782 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7445 mL | 5.4891 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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