| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable; L-Tyrosine-1-13C is a stable isotope-labeled amino acid used as an internal standard and metabolic tracer, not a pharmacologically active drug targeting specific biological receptors. The unlabeled parent compound L-tyrosine is a non-essential amino acid that can inhibit citrate synthase activity in the posterior cortex. It is also a precursor for the synthesis of neurotransmitters including dopamine, epinephrine, norepinephrine, and the thyroid hormones. However, the ¹3C-labeled version is used for analytical purposes only.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
L-酪氨酸-1-13C 旨在用作内标和代谢示踪剂,在体外不直接发挥药理作用。未标记的 L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后部皮层中的柠檬酸合酶活性。在无细胞体系中,标记的 L-酪氨酸用于校准质谱仪和核磁共振波谱仪,并验证氨基酸定量分析方法。它还用于代谢通量分析,以追踪酪氨酸通过多种途径(包括转化为多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和黑色素)的代谢过程。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-酪氨酸-1-13C 并非用于治疗,而是在动物模型中用作代谢示踪剂,以研究酪氨酸代谢、神经递质生物合成(儿茶酚胺)和蛋白质合成。口服或静脉注射后,¹3C 标记物可在血液和组织中追踪到各种代谢物(例如,左旋多巴、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素),从而实现代谢通量的定量分析。它对于研究儿茶酚胺代谢紊乱(例如帕金森病(多巴胺缺乏症))以及研究酪氨酸转化为甲状腺激素的过程尤为重要。该化合物还可用作药代动力学研究中的内标。
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| 酶活实验 |
对于酪氨酸的定量LC-MS/MS分析,配制浓度为1 mg/mL的L-酪氨酸-1-13C水溶液或0.1%甲酸溶液作为储备液。在用乙腈或甲醇沉淀蛋白质后,向生物样品(血浆、尿液、组织匀浆)中加入已知量(例如10-100 ng/mL)的标记标准品。如有需要,可对氨基酸进行衍生化(例如,使用丹酰氯或iTRAQ)。使用C18或HILIC色谱柱,以0.1%甲酸水溶液和乙腈为流动相进行分离。采用正离子电喷雾电离(ESI+)和多反应监测(MRM)进行检测。典型离子对:酪氨酸 m/z 182 → 136;L-酪氨酸-1-13C m/z 183 → 137(由于一个¹3C,质量偏移+1)。使用同位素稀释法,通过未标记酪氨酸与 L-酪氨酸-1-13C 的峰面积比值与校准曲线进行定量。
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| 细胞实验 |
对于细胞培养代谢通量研究,将细胞培养于不含酪氨酸的培养基或添加了 L-酪氨酸-1-13C (0.1-5 mM) 的标准培养基中。培养细胞 0-72 小时。在不同时间点收集细胞,用 PBS 洗涤,并用冷甲醇/水 (80:20 v/v) 提取细胞内代谢物。对于儿茶酚胺研究,用酪氨酸羟化酶 (TH) 处理细胞,将酪氨酸转化为 L-多巴,再转化为多巴胺。通过 LC-MS/MS 或 NMR 分析水相。可以追踪 13C 标记在 L-多巴、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素中的分布。对于蛋白质合成研究,用 6 M HCl 水解细胞沉淀,并分析掺入蛋白质中的标记酪氨酸。这可以计算儿茶酚胺生物合成途径的代谢通量。
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| 动物实验 |
对于体内代谢示踪,需将动物禁食过夜。通过腹腔注射或灌胃给予L-酪氨酸-1-13C(例如,100-500 mg/kg体重)。在多个时间点(例如,0、15、30、60、120分钟)采集血液、尿液和组织(脑、肾上腺、肝脏)。对于血浆和组织提取物,按照上述检测方案制备样品。通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定酪氨酸及其下游代谢物(L-多巴、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素)中的¹³C富集度。计算儿茶酚胺生物合成途径的代谢通量。该方法用于研究帕金森病(多巴胺缺乏症)等疾病以及药物对儿茶酚胺代谢的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-酪氨酸-1-13C:分子式 HOC₆H₄CH₂CH(NH₂)¹⁃COOH(有效分子式 C₉H₁₁NO₃,¹³C 位于碳-1 位)。分子量:182.18 g/mol(未标记酪氨酸为 181.19 g/mol)。外观:白色细小晶体和碎片。纯度:98%。同位素富集度:≥99 原子% ¹³C。溶解性:溶于水(1-5 mg/mL)和稀酸。储存:粉末储存于 -20℃,密封,避光防潮。溶液储存于 -80℃,最长可保存 6 个月。运输:室温。该化合物也称为 L-酪氨酸-1-13C,CAS 编号为 81201-89-0(未标记 CAS 编号为 60-18-4)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-酪氨酸是一种天然存在的非必需氨基酸,毒性较低。¹³C标记的类似物也具有相同的安全性。处理纯粉末时应遵循标准实验室预防措施:穿戴适当的个人防护装备(实验服、手套、护目镜),避免吸入粉尘和接触眼睛,并在处理后彻底洗手。该化合物不适用于人类治疗,仅供研究使用。在典型的研究剂量下,尚未报告明显的急性毒性。但是,使用前务必查阅安全数据表 (SDS) 以获取详细的安全信息。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
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| 其他信息 |
L-酪氨酸-1-13C 是一种稳定同位素标记的 L-酪氨酸,其第一个碳原子富集了碳-13,从而增强了其作为示踪剂在研究酪氨酸代谢和神经递质合成方面的应用价值。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,能够抑制后部皮层中的柠檬酸合酶活性。它也是神经递质多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和甲状腺激素的前体,因此在神经系统和内分泌研究中至关重要。¹³C 标记的 L-酪氨酸可用作液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 定量分析的内标,也可作为代谢示踪剂用于研究酪氨酸代谢和神经递质生物合成途径。仅供研究使用;不可用于人体治疗。
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| 分子式 |
C813CH11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
182.18
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| 精确质量 |
182.077
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| CAS号 |
81201-89-0
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| 相关CAS号 |
L-Tyrosine;60-18-4
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| PubChem CID |
12209720
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-2.3
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| tPSA |
83.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H]([13C](=O)O)N)O
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| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-DMSOPOIOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i9+1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)(113C)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4891 mL | 27.4454 mL | 54.8908 mL | |
| 5 mM | 1.0978 mL | 5.4891 mL | 10.9782 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7445 mL | 5.4891 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。