| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
delta-9 desaturase 0.9 μM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
梧桐酸(SA)是一种环丙烯脂肪酸,最早在胖大海植物的种子中发现,具有广泛的生物活性[2]。链霉素可降低肾上腺髓质素表达(AP、RP、APS、IML,准备中)[2]。此外,链球菌的保护和抗炎作用可以由它介导[2]。肺炎链球菌通过阻止黄体酮的合成,对绵羊具有强烈的黄体溶解作用,导致黄体退化[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于硬脂酸可降低体内硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性,因此有人建议将其作为代谢综合征 (MS) 的可能治疗方法 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
环丙烯酸是一种天然存在的环丙烯类脂肪酸。本研究调查了标记在环丙烯环9,10-亚甲基碳上的环丙烯酸放射性物质在鳟鱼(S. gairdneri)体内的分布情况。给药剂量的50%在168小时内通过粪便和尿液排出,但同期以二氧化碳形式排出的剂量不足1%。放射性物质在大多数器官中的掺入在 119 小时达到峰值,肝脏中大部分标记物存在于脂质组分的脂肪酸部分。虹鳟鱼能够迅速吸收、运输并将甾醇酸掺入组织脂质(包括膜脂质)中,但无法将环丙烯类化合物中的亚甲基碳氧化成二氧化碳。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
黄曲霉毒素Q1 (AFQ) 是黄曲霉毒素B1 (AFB) 的生物转化代谢产物,可在体外由人和猴的肝微粒体形成。将80尾虹鳟鱼苗以100 ppm的浓度饲喂于半纯化试验饲料中,持续10个月。另取若干组鱼苗饲喂100 ppm AFQ,并添加50 ppm环丙烯脂肪酸 (CPFA)、4 ppm AFB以及基础试验饲料作为对照。 12 个月时肝细胞癌的发病率如下:100 PPB AFQ 组 - 12/114 (10.6%);4 PPB AFB 组 - 55/114 (48.2%);50 PPM CPFA 组 - 44/107 (41.1%);100 PPB AFQ 加 50 PPM CPFA(甾烷酸)组 - 106/119 (89.1%);对照组 - 0/120 (0%)。结果证实了AFQ对虹鳟的致癌性,AFQ与CPFA之间存在协同作用,并表明AFQ是一种强效肝致癌物,其致癌性比AFB低约100倍。 饲喂每公斤饲料含20微克赭曲霉毒素A和环戊二酸的饲料的虹鳟出现了肝瘤(数量未说明)。当饲料中分别添加浓度为 16、32 或 64 微克/千克的赭曲霉毒素 A,持续 8 个月时,未观察到肿瘤。 虹鳟鱼饲喂含有 200 ppm 环己基酸和马伐酸的饲料,这些物质会显著增加鳟鱼肝细胞对黄曲霉毒素 B1 致癌作用的敏感性。4 周后,肝细胞胞质中出现了特殊的裂隙状条纹。随着饲料的持续饲喂,这些改变变得越来越频繁且明显。在第 8 周和第 12 周,粗糙表面内质网含有许多平行排列的膜物质和完整的膜结构。肝脏中的葡萄糖-6-磷酸酶活性显著降低。 在喂食饱和脂肪或不饱和脂肪基础日粮的雄性断奶大鼠中,添加了以下物质:基础日粮;黄曲霉毒素 B1 1.7 ppm;环己基酸 210 ppm;以及黄曲霉毒素 B1 1.7 ppm 加环己基酸 210 ppm。大鼠食用这些饲料2个月后,改喂未添加任何补充剂的基础饲料,直至9个月后处死。所有补充饲料的大鼠生长均受到抑制,但无论脂肪来源如何,均未观察到协同抑制作用。黄曲霉毒素使肝脏重量增加了一倍;然而,只有当饲料中含有不饱和脂肪时,环糊精酸与黄曲霉毒素联用才会加剧肝脏重量的增加。在喂食饱和脂肪饮食的大鼠中,向喂食对照饮食或添加环糊精酸饮食的大鼠施用黄曲霉毒素,导致血浆胆固醇水平显著升高;在喂食不饱和脂肪饮食并补充黄曲霉毒素的大鼠中,血浆胆固醇含量略有升高,但补充环糊精酸可抵消这种升高。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环丙烯酸是一种长链单不饱和脂肪酸,由9-十八碳烯酸和9,10-环丙烯基组成。它是一种环丙烯基脂肪酸、长链脂肪酸和单不饱和脂肪酸。其功能与十八碳-9-烯酸相关。
据报道,环丙烯酸存在于猪屎豆(Crotalaria retusa)、小叶买麻藤(Gnetum parvifolium)和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C19H34O2
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|---|---|
| 分子量 |
294.47
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| 精确质量 |
294.255
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| CAS号 |
738-87-4
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| PubChem CID |
12921
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
418.7±24.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
315.4±18.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.487
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| LogP |
7.72
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCC1CC=1CCCCCCCC(=O)O
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| InChi Key |
PQRKPYLNZGDCFH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H34O2/c1-2-3-4-5-7-10-13-17-16-18(17)14-11-8-6-9-12-15-19(20)21/h2-16H2,1H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
8-(2-octylcyclopropen-1-yl)octanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol: < 1 mg/mL
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3959 mL | 16.9797 mL | 33.9593 mL | |
| 5 mM | 0.6792 mL | 3.3959 mL | 6.7919 mL | |
| 10 mM | 0.3396 mL | 1.6980 mL | 3.3959 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。