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MMP Inhibitor II

目录号: V73224 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效、可逆的泛 MMP 抑制剂（拮抗剂），对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 MMP-9分别。
MMP Inhibitor II CAS号: 203915-59-7
产品类别: MMP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
MMP抑制剂II（化合物4e）是一种强效、可逆的泛MMP抑制剂（拮抗剂），对MMP-1、MMP-3、MMP-7和MMP-9的IC50值分别为24 nM、18.4 nM、30 nM和2.7 nM。
MMP抑制剂II（化合物4e）是一种强效、可逆且广谱的基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。它是一种泛MMP抑制剂，对多种MMP家族成员均表现出强效活性，因此是研究这些蛋白酶在各种生物学和病理学过程中作用的有用工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
MMP-1 24 nM (IC50) MMP-3 18.4 nM (IC50) MMP-7 30 nM (IC50) MMP-9 2.7 nM (IC50)
MMP-1 (IC50 = 24 nM), MMP-3 (IC50 = 18.4 nM), MMP-7 (IC50 = 30 nM), and MMP-9 (IC50 = 2.7 nM). This compound is a potent, reversible pan-MMP inhibitor with a high affinity for these targets.
体外研究 (In Vitro)
MMP抑制剂II能高效且可逆地抑制多种MMP，其IC50值均达到纳摩尔级：MMP-9 (IC50 = 2.7 nM)、MMP-3 (IC50 = 18.4 nM)、MMP-1 (IC50 = 24 nM) 和MMP-7 (IC50 = 30 nM)。这种广谱活性使其成为一种通用的MMP抑制剂，常用于研究这些酶的综合功能。
体内研究 (In Vivo)
目前关于该特定抑制剂的详细体内活性数据报道较少。然而，作为一种泛MMP抑制剂，它在某些需要广谱MMP抑制的模型中具有潜在的体内应用价值，例如某些癌症模型、炎症性疾病或血管生成研究。需要开展进一步的体内研究来评估其疗效和安全性。
酶活实验
对于非细胞检测，将重组人MMP酶与荧光FRET底物（例如Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2）在标准检测缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM CaCl2，150 mM NaCl）中于37℃孵育。加入浓度范围为0.1-100 nM的MMP抑制剂II。监测荧光强度（激发波长325 nm，发射波长393 nm）的增加，以计算酶活性的抑制程度。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
对于基于细胞的检测，分泌MMP的细胞（例如癌细胞或巨噬细胞）用MMP抑制剂II（例如，0.1-10 uM）处理。细胞可用佛波酯（例如，PMA）刺激以诱导MMP表达。24-48小时后，收集条件培养基，并使用FRET底物测量其MMP活性。通过比较处理组和对照组细胞的MMP活性来计算MMP活性的抑制率。
动物实验
在动物研究中，MMP抑制剂II可通过腹腔注射或口服给药于啮齿动物癌症、炎症或其他MMP驱动疾病模型。剂量需根据化合物的药代动力学特征和疾病模型进行优化。该化合物可配制成DMSO、PEG300、Tween-80和生理盐水等溶剂，用于体内给药。
药代性质 (ADME/PK)
MMP抑制剂II的分子量为513.58 g/mol，分子式为C21H27N3O8S2。它在DMSO中具有很高的溶解度，粉末形式在-20℃下可稳定保存长达三年。溶液形式可在-80℃下保存长达6个月。该化合物为白色至类白色固体粉末。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
MMP抑制剂II的详细毒理学数据有限。作为一种强效广谱的MMP抑制剂，由于MMP在正常组织稳态和修复中发挥重要作用，因此存在潜在的毒性。应遵循处理科研化学品的标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（PPE）。该化合物不适用于人体。
参考文献

[1]. Discovery of potent, achiral matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 1998 Sep 10;41(19):3568-71.
其他信息
MMP抑制剂II（化合物4e）是研究MMP生物学的常用研究工具。其分子式为C21H27N3O8S2，精确质量为513.124。其IUPAC名称为N-羟基-1,3-双[(4-甲氧基苯基)磺酰基]-5,5-二甲基-1,3-二嗪烷-2-甲酰胺。该化合物并非获批药物，仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H27N3O8S2
分子量
513.58
精确质量
513.123
CAS号
203915-59-7
PubChem CID
4218
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.591
LogP
3.78
tPSA
162.8
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
847
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1(CN(S(=O)(C2=CC=C(OC)C=C2)=O)C(N(S(=O)(C3=CC=C(OC)C=C3)=O)C1)C(NO)=O)C
InChi Key
MCSWSPNUKWMZHM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H27N3O8S2/c1-21(2)13-23(33(27,28)17-9-5-15(31-3)6-10-17)20(19(25)22-26)24(14-21)34(29,30)18-11-7-16(32-4)8-12-18/h5-12,20,26H,13-14H2,1-4H3,(H,22,25)
化学名
N-hydroxy-1,3-bis[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-5,5-dimethyl-1,3-diazinane-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7356 mL 19.4712 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9736 mL 1.9471 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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