| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MMP-7 16 nM (IC50) MMP-14 11000 nM (IC50) MMP-12 12000 nM (IC50) MMP-2 33000 (IC50) MMP-3 >100000 (IC50) MMP-8 >100000 (IC50) MMP-9 >100000 (IC50) MMP-13 >100000 (IC50)
MMP-7-IN-2 targets matrix metalloproteinase-7 (MMP-7, also known as matrilysin), a zinc-dependent endopeptidase involved in the degradation of extracellular matrix components including proteoglycans, fibronectin, and collagen. MMP-7 is implicated in various pathological processes including inflammation, tissue remodeling, and tumor progression. By selectively inhibiting MMP-7, MMP-7-IN-2 enables precise mechanistic studies of MMP-7 function without off-target effects on other MMPs. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MMP-7-IN-2 对 MMP-7 具有强效且选择性的抑制作用，IC50 值为 16 nM。该化合物对 MMP-7 的选择性远高于其他 MMP 家族成员，从而能够深入研究 MMP-7 驱动的生物学过程。在利用纯化酶制剂进行的生化实验中，MMP-7-IN-2 以浓度依赖的方式抑制 MMP-7 的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于MMP-7-IN-2主要在体外进行研究，因此其体内活性数据有限。基于其MMP-7抑制机制，该化合物有望在动物模型中调节炎症反应和血管相关疾病。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中疗效的详细报道。该化合物的体内应用潜力需要进一步研究。
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| 酶活实验 |
体外酶抑制试验通常采用荧光肽底物测定MMP-7活性。将纯化的重组人MMP-7与不同浓度的MMP-7-IN-2（0.001-1000 nM）在测定缓冲液（例如，含钙锌离子的Tris-HCl缓冲液，pH 7.5）中于37℃孵育30-60分钟。加入底物启动反应，并连续测定荧光强度。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达 MMP-7 或参与炎症反应的细胞进行培养，并用浓度为 0.1-100 µM 的 MMP-7-IN-2 处理 24-72 小时。使用活性测定法检测细胞裂解液或条件培养基中的 MMP-7 活性。通过检测基质成分来评估细胞外基质降解情况。使用 ELISA 法检测炎症细胞因子水平。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
目前关于MMP-7-IN-2的体内动物研究报道较少。基于该化合物作为选择性MMP-7抑制剂的作用机制，潜在的体内研究将包括通过灌胃、腹腔注射或静脉注射，以1-50 mg/kg的剂量，对炎症、血管疾病或癌症小鼠模型进行给药。研究将评估组织中MMP-7的活性，并检测炎症标志物和疾病进展情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MMP-7-IN-2 的药代动力学性质尚未完全阐明。其分子量为 719.22 g/mol，分子式为 C₂₈H₄₀ClF₃N₆O₉S。该化合物以高纯度固体形式供应。生物利用度、半衰期和蛋白结合率等详细的药代动力学参数尚未见报道。其溶液稳定性可能有限，每次实验均需配制新鲜溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MMP-7-IN-2 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未经过系统评估。该化合物抑制 MMP-7 的机制提示其可能对组织重塑和伤口愈合产生影响，因此需要进行谨慎的安全性评估。应评估包括细胞活力、遗传毒性和器官毒性在内的标准毒理学终点。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MMP-7-IN-2（化合物16）是一种选择性且有效的MMP-7抑制剂，IC50为16 nM。它旨在研究MMP-7驱动的过程，包括细胞外基质重塑、组织修复和肿瘤进展。该化合物对研究炎症反应和血管相关疾病具有重要价值。MMP-7-IN-2仅供研究使用，未获批准用于治疗应用。
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| 分子式 |
C28H40CLF3N6O9S
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|---|---|
| 分子量 |
729.165215492249
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| 精确质量 |
728.221
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| CAS号 |
2848717-49-5
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| PubChem CID |
168282091
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
251
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1280
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)C(F)(F)F
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| InChi Key |
XHPNKAPWXFVQKQ-AEEVCGNZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H40ClF3N6O9S/c1-13(2)10-20(25(42)37-23(14(3)4)26(43)35-15(5)24(33)41)36-22(40)12-34-21(39)9-8-19(27(44)45)38-48(46,47)16-6-7-18(29)17(11-16)28(30,31)32/h6-7,11,13-15,19-20,23,38H,8-10,12H2,1-5H3,(H2,33,41)(H,34,39)(H,35,43)(H,36,40)(H,37,42)(H,44,45)/t15-,19-,20-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonylamino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (137.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3714 mL | 6.8571 mL | 13.7142 mL | |
| 5 mM | 0.2743 mL | 1.3714 mL | 2.7428 mL | |
| 10 mM | 0.1371 mL | 0.6857 mL | 1.3714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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