1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolic Enzyme/Protease | 代谢酶/蛋白酶
  5. MMP

Aderamastat (FP-025)

别名: 艾德马司他
目录号: V73245 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Aderamastat (FP-025) 是一种口服生物活性基质金属蛋白酶 12 (MMP-12) 抑制剂。
Aderamastat (FP-025) CAS号: 877176-23-3
产品类别: MMP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Aderamastat (FP-025) 是一种口服生物活性基质金属蛋白酶 12 (MMP-12) 抑制剂。FP‐025是一种新型、强效、高选择性的MMP‐12非羟肟酸酯抑制剂，其选择性是最接近的家族成员（MMP‐2）的90倍，比其他七个MMP家族成员高出两到三个数量级。 阿德拉司他可用于哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和肺纤维化的研究。MMP-12在疾病中的关键作用得到了与炎症性纤维化疾病（包括哮喘和COPD）相关的单核苷酸多态性/遗传证据的支持。MMP-12是巨噬细胞分泌的关键免疫纤维化调节剂，也是巨噬细胞、中性粒细胞和肺上皮细胞生物学的关键调节因子，并且越来越被认为是炎症恶化和纤维化的关键标志物。重要的是，一项2期过敏原激发哮喘概念验证临床研究已经成功完成。
生物活性&实验参考方法
靶点
Matrix metalloproteinase 12 (MMP-12)
体外研究 (In Vitro)
阿德拉司他是一种针对炎症和纤维化疾病的高选择性口服MMP-12抑制剂。MMP-12在哮喘的病理生理学中起作用，并与疾病的严重程度有关。
体内研究 (In Vivo)
阿德拉司他在屋尘螨（HDM）小鼠模型中显示出持续的抗炎作用和减弱过敏原诱导的组织病理学。重要的是，一项2期过敏原激发哮喘概念验证研究已经成功完成。
酶活实验
MMP-12定量[2]
根据制造商的规范，通过ELISA（MMP-12，LSBio，LS-F2819）测量BAL和肺匀浆中MMP-12的水平。
细胞实验
采样和原代细胞分离[2]
如前所述收集支气管肺泡灌洗液（BAL）。简言之，将小鼠通过气管插管，并通过向右肺滴注和回收1mL 0.9%无菌NaCl进行灌洗。将回收的BAL离心，储存上清液，同时将沉淀立即悬浮在无菌PBS中。然后测定每个BAL样品的细胞计数，并通过FACS分析确定细胞亚群表型。 为了去除血管内细胞池，通过肺循环向肺灌注5 ml 0.9%无菌NaCl。取下左肺（未冲洗），用虹膜切除剪刀将其切碎，然后如前所述进行酶消化和研磨2，3。简言之，为了制备肺匀浆，将肺在37℃下孵育1小时C与III型胶原酶（200 U/mL Worthington Biochemical，Lakewood，NJ）和DNAse I（100 U/mL；来自牛胰腺的II级，Sigma）在RPMI 1640中。通过70毫米尼龙筛研磨组织获得肺细胞悬浮液，并用氯化铵缓冲液裂解红细胞。然后在染色之前进行细胞计数以进行流式细胞术分析。细胞悬浮液用Greenberger缓冲液（75 mmol/L NaCl、7.5 mmol/L Tris、0.5 mmol/L MgCl2、0.5 mmol/LCaCl2、0.5%Triton X-100、4 mg/mL 4-[2-氨基乙基]苯磺酰氟、50 mg/mL Na2 EDTA、10 ng/mL Pepstatin A和10 ng/mL亮蛋白，pH 7.4）在冰上裂解30分钟，然后以680g离心10分钟。上清液在-80°C下储存，直至进一步使用。然后在染色之前进行细胞计数以进行流式细胞术分析。上清液在-80°C下储存，直至进一步使用。
动物实验
购自法国查尔斯河实验室（Charles River Laboratories）的8周龄雄性C57BL/6J小鼠饲养于特定病原体清除（SPF）条件下，并维持12小时光照/12小时黑暗的昼夜节律，可自由摄取食物和水。诱导严重且持续性气道过敏性炎症的致敏方案基于一个已充分表征的模型。简而言之，将C57BL/6J小鼠随机分组，连续5周，每周5天，通过鼻内给药的方式分别给予气源性过敏原屋尘螨（HDM）（购自美国北卡罗来纳州勒努瓦市格里尔实验室）或氯化钠（NaCl）。将冻干的HDM提取物重悬于无菌PBS中，浓度为5 mg（蛋白）/ml，每只小鼠每次给药25 µg（5 µl）蛋白，最终体积为20 µl（溶于NaCl中），小鼠在异氟烷轻度麻醉下进行给药。 H3N2甲型流感病毒HK X31毒株和病毒滴度的测定方法如前所述，即感染Madin-Darby犬肾（MDCK）细胞。将病毒悬液用氯化钠溶液稀释，动物（用异氟烷轻度麻醉）分别接受20 TCID50（50 µl）的病毒悬液或不接受病毒悬液。MMP-12抑制剂FP-025（台湾福瑞制药有限公司）溶于含0.2% Tween-80的无菌氯化钠、0.5%甲基纤维素溶液中，以10 mg/kg、30 mg/kg或100 mg/kg的剂量，每日一次，连续7天，每次50 µl，经腹腔注射给药。泼尼松（Sigma-Aldrich）用无菌氯化钠溶液稀释（5 mg/kg），每次100 µl，每日一次，经腹腔注射给药[2]。
参考文献

[1]. Safe administration of MMP-12 inhibitor. Patent. WO2022261624 A1.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
877176-23-3
PubChem CID
67177374
外观&性状
White to light yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
567
定义原子立体中心数目
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • C-telopeptide TFA
    V119967 10mg
    C-terminal peptide TFA is a cross-linked peptide of type I collagen, released during bone resorption, and is associated with bone mineral density (BMD).
    ¥4280.00
  • MMP-9-IN-12
    V119139 1g
    MMP-9-IN-12 is a matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) inhibitor with an IC50 value of 6.57 μM.
    Get Quote
  • Berkeleyamide B
    V118664 1019854-22-8 1g
    Berkeleyamide B is a dual inhibitor of metalloproteinase-3 (MMP-3) and caspase-1.
    Get Quote
  • ADAM17-IN-1
    V118457 1802395-34-1 1g
    ADAM17-IN-1 is a selective ADAM17 inhibitor.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member