| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Amino-8-hydroxyquinoline targets the proteasome, a multi-subunit protease complex responsible for degrading ubiquitinated proteins. By inhibiting proteasome activity, the compound disrupts protein degradation pathways, leading to accumulation of ubiquitinated proteins and induction of apoptosis in cancer cells. The compound's ability to chelate metal ions may also contribute to its biological activity. The 8-hydroxyquinoline scaffold is known for diverse biological activities including anticancer, antimicrobial, and neuroprotective effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5-氨基-8-羟基喹啉具有显著的蛋白酶体抑制活性。在利用纯化蛋白酶体制剂进行的生化分析中，该化合物表现出浓度依赖性的蛋白酶体活性抑制作用。在癌细胞系中，5-氨基-8-羟基喹啉可诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。该化合物的活性归因于其能够与蛋白酶体活性位点结合或螯合蛋白酶体功能所需的金属离子。其分子量为160.17，分子式为C₉H₈N₂O。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于5-氨基-8-羟基喹啉主要在体外进行研究，因此其体内活性数据有限。基于其蛋白酶体抑制机制和在细胞模型中的抗癌活性，该化合物有望抑制动物模型中的肿瘤生长。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中疗效的详细报道。该化合物的体内应用潜力需要进一步研究，包括药代动力学和毒理学表征。
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| 酶活实验 |
5-氨基-8-羟基喹啉的体外酶抑制试验通常包括使用荧光肽底物测定20S或26S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样或半胱天冬酶样活性。将纯化的蛋白酶体与不同浓度的化合物（0.1-100 µM）在测定缓冲液中于37°C孵育30-60分钟。加入底物启动反应，并测量荧光强度。抑制率根据剂量-反应曲线计算。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将HeLa、MCF-7或HCT116等癌细胞系培养后，用浓度为1-100 µM的5-氨基-8-羟基喹啉处理24-72小时。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。使用荧光底物检测细胞裂解液中的蛋白酶体活性。采用Annexin V-FITC/PI双染和caspase活性检测评估细胞凋亡。采用Western blot法检测泛素化蛋白的积累。
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| 动物实验 |
关于5-氨基-8-羟基喹啉的体内动物研究报道不多。基于该化合物作为蛋白酶体抑制剂的作用机制，潜在的体内研究将采用灌胃、腹腔注射或静脉注射的方式，以1-50 mg/kg的剂量给药于荷瘤小鼠模型。肿瘤生长情况将通过游标卡尺测量进行监测。肿瘤组织中蛋白酶体活性和细胞凋亡标志物的检测也将进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-氨基-8-羟基喹啉的药代动力学性质尚未完全阐明。其分子量为160.17，分子式为C₉H₈N₂O，CAS号为13207-66-4。该化合物可溶于多种有机溶剂。目前尚未报道其详细的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和蛋白结合率。该化合物在溶液中的稳定性可能有限，因此每次实验均应配制新鲜溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-氨基-8-羟基喹啉的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未经过系统评估。该化合物的蛋白酶体抑制机制提示其可能具有细胞毒性，这或许有利于抗癌应用，但仍需进行谨慎的安全性评估。应评估包括细胞活力、遗传毒性和器官毒性在内的标准毒理学终点。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道称烟草中含有5-氨基喹啉-8-醇，并有相关数据可供参考。
5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌剂，具有显著的蛋白酶体抑制活性。该化合物是研究蛋白质降解途径、蛋白酶体功能和癌症生物学的宝贵工具。作为一种双齿配体的杂环化合物，它还作为药物合成中的关键中间体。5-氨基-8-羟基喹啉仅供研究使用，未获批准用于治疗。 |
| 分子式 |
C9H8N2O
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|---|---|
| 分子量 |
160.17
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| 精确质量 |
160.064
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| CAS号 |
13207-66-4
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| PubChem CID |
416002
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.363g/cm3
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| 沸点 |
408.3ºC at 760 mmHg
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| 蒸汽压 |
3E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.759
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| LogP |
2.103
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| tPSA |
59.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
163
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)N
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| InChi Key |
YDEUKNRKEYICTH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8N2O/c10-7-3-4-8(12)9-6(7)2-1-5-11-9/h1-5,12H,10H2
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| 化学名 |
5-aminoquinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (624.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2434 mL | 31.2168 mL | 62.4337 mL | |
| 5 mM | 1.2487 mL | 6.2434 mL | 12.4867 mL | |
| 10 mM | 0.6243 mL | 3.1217 mL | 6.2434 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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