Sebetralstat (KVD900)

别名: Sebetralstat; 1933514-13-6; KVD900; KVD-900; O5ZD2TU2B7; Sebetralstat (KVD-900)

目录号: V73404 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激酶抑制剂 (WO2016083820)。

Sebetralstat (KVD900) CAS号: 1933514-13-6
产品类别: Ser Thr Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激酶抑制剂 (WO2016083820)。 Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究/学习。2025年7月7日，KalVista制药公司（纳斯达克代码：KALV）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准新型血浆激肽释放酶抑制剂EKTERLY®（司贝司他），用于治疗12岁及以上成人与儿童遗传性血管性水肿（HAE）的急性发作。EKTERLY是首个也是目前唯一一款用于HAE的口服按需治疗药物。 KalVista首席执行官本·帕莱科表示：“FDA批准EKTERLY对HAE患者而言是一个决定性时刻。该药能让患者在症状初现时立即进行治疗，且不受地点限制。此次批准证明了我们科研实力的坚实可靠，也体现了我们对HAE患者群体的深切承诺。我衷心感谢KalVista团队的奉献与坚持，也感谢患者、医疗专业人员以及美国遗传性血管性水肿协会和国际遗传性血管性水肿组织的支持，正是他们让这一切成为可能。EKTERLY有望成为HAE的基石疗法，我们当前的重点是将其带给需要的患者。” 美国遗传性血管性水肿协会首席执行官安东尼·J·卡斯塔尔多指出：“作为首个用于HAE急性发作的口服按需疗法，EKTERLY为患者和医生提供了重要且令人期待的HAE治疗新选择。” 在EKTERLY获批前，美国所有已上市的HAE按需治疗药物均需静脉或皮下注射，给患者带来了显著的治疗负担。即使长期使用预防性疗法，大多数HAE患者仍会遭遇不可预测的急性发作，因此需要随时可获得按需治疗药物。www.businesswire.com

生物活性&实验参考方法

靶点	Plasma kallikrein (PKa) (IC50 = 6.0 nM in isolated enzyme assay; selectivity >6667-fold over tissue kallikrein, factor XIIa, and factor XIa) Human plasma kallikrein (IC50 = 54 nM in human whole plasma activation assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	司贝司他在分离的酶动力学荧光底物实验中显示出对血浆激肽释放酶的有效抑制活性，IC50为6.0 nM。在通过硫酸葡聚糖激活激肽释放酶-激肽系统的人类全血浆实验中，司贝司他抑制PKa的IC50为54 nM，与分离酶IC50相比的效力比约为1:9。司贝司他对一系列相关的人丝氨酸蛋白酶（包括组织激肽释放酶、因子XIIa、因子XIa、凝血酶、胰蛋白酶和纤溶酶）表现出高选择性（IC50 >40000 nM）。[1] 体外Caco-2渗透性实验显示，司贝司他的表观渗透系数（Papp）为9.0 × 10^-6 cm/s，表明其具有可接受的渗透性。[1] 在人肝微粒体中的体外固有清除率为14 µL/min/mg protein。[1] 在生理相关介质中的热力学溶解度实验表明，司贝司他在空腹状态模拟肠液和空腹状态模拟胃液中的溶解度均高于0.1 mg/mL。[1]
体内研究 (In Vivo)	在Sprague-Dawley大鼠中进行的单次静脉注射（1 mg/kg）或口服（10 mg/kg）给药后的药代动力学研究显示，其血浆清除率为11.7 mL/min/kg，稳态分布容积为0.50 L/kg，半衰期为1.0小时，口服生物利用度为82%。[1] 在比格犬中进行的单次静脉注射（1 mg/kg）或口服（1 mg/kg）给药后的药代动力学研究显示，其血浆清除率为8.7 mL/min/kg，稳态分布容积为0.65 L/kg，半衰期为1.0小时，口服生物利用度为34%。[1] 在健康志愿者中进行的1期临床试验证明，司贝司他口服吸收迅速，并能近乎完全地抑制全血浆中的血浆激肽释放酶活性。[1]
酶活实验	血浆激肽释放酶抑制活性使用荧光底物裂解法测定。人PKa与测试化合物预孵育5分钟。然后通过使用荧光计监测荧光底物H-D-Pro-Phe-Arg-AFC的裂解来动力学分析酶活性。测定荧光增加速率。为估算IC50值，将四参数逻辑剂量-反应曲线拟合至归一化的反应速率。[1] 使用针对每种酶类似的荧光底物裂解法分析对一系列相关丝氨酸蛋白酶（因子XIa、因子XIIa、组织激肽释放酶-1、凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶）的抑制效果。在添加底物前，化合物与每种酶预孵育5分钟，并通过拟合剂量-反应曲线确定IC50值。[1] 使用相同的荧光底物测定人全血浆中的PKa活性。通过添加终浓度为6.25 µg/mL的硫酸葡聚糖（500 kDa）来刺激血浆中的激肽释放酶-激肽系统。在DXS刺激前，将不同浓度的化合物在血浆中预孵育5分钟。根据最大荧光增加速率估算PKa活性，并确定血浆IC50值。[1]
细胞实验	使用Caco-2细胞单层模型评估体外渗透性。将Caco-2细胞接种在胶原包被的可渗透滤膜插入件上并培养分化。实验时，将测试化合物用DMSO配制，在缓冲液（pH 7.4）中稀释，加入顶端室。基底室加入缓冲液。平板在37°C、振荡条件下孵育1小时。孵育后从两端室取样，使用LC-MS/MS定量测试化合物浓度。根据转运量、初始供体浓度、表面积和孵育时间计算表观渗透系数。通过测量跨上皮电阻和Lucifer Yellow通量验证单层完整性。[1]
动物实验	在雄性Sprague-Dawley大鼠中进行了大鼠药代动力学研究。静脉注射时，以1 mg/mL的浓度配制药物，体积为1 mL/kg，单次给药剂量为1 mg/kg。口服时，以2 mg/mL的浓度配制药物，体积为5 mL/kg，单次给药剂量为10 mg/kg。在给药后24小时内的特定时间点采集血样，用于血浆浓度分析。[1] 在雄性比格犬中进行了犬药代动力学研究。静脉注射时，以1 mg/mL的浓度配制药物，体积为1 mL/kg，单次给药剂量为1 mg/kg。口服时，以0.2 mg/mL的浓度配制药物，体积为5 mL/kg，单次给药剂量为1 mg/kg。在给药后24小时内的特定时间点采集血样，用于血浆浓度分析。[1]
药代性质 (ADME/PK)	在Sprague-Dawley大鼠中，塞贝曲司他（Sebetralstat）的血浆清除率（CL）为11.7 mL/min/kg，约为大鼠肝血流量（LBF，80 mL/min/kg）的20.9%。稳态分布容积（Vss）为0.50 L/kg。末端半衰期（t1/2）为1.0小时。口服10 mg/kg剂量后的生物利用度（F）为82%。[1] 在比格犬中，塞贝曲司他（Sebetralstat）的血浆清除率（CL）为8.7 mL/min/kg，约为犬肝血流量（LBF，33 mL/min/kg）的33%。稳态分布容积（Vss）为0.65 L/kg。末端半衰期（t1/2）为1.0小时。口服生物利用度 (F) 为 34%（1 mg/kg 剂量）。[1] 体外实验表明，塞贝曲司他 (Sebetralstat) 在人肝微粒体中具有中等的固有清除率 (HLM CLint = 14 µL/min/mg 蛋白)。[1] 塞贝曲司他 (Sebetralstat) 在 Caco-2 细胞中的渗透性良好 (Papp = 9.0 × 10^-6 cm/s)。[1] 在生理相关介质中，塞贝曲司他的热力学溶解度良好，在 FaSSIF 和 FaSSGF 中的溶解度均超过 0.1 mg/mL。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	采用全细胞膜片钳技术测试了塞贝曲司他（Sebetralstat）对hERG钾通道的抑制作用，结果显示IC50 > 33 µM，表明QT间期延长的风险较低。[1] 针对七种主要人类细胞色素P450 (CYP450) 同工酶（1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4）的抑制试验显示，所有同工酶的IC50值均 > 25 µM，预示CYP介导的药物相互作用风险极低。[1] 非GLP细菌致突变性（Ames）试验表明塞贝曲司他无遗传毒性风险。[1]
参考文献	[1]. Sebetralstat (KVD900): A Potent and Selective Small Molecule Plasma Kallikrein Inhibitor Featuring a Novel P1 Group as a Potential Oral On-Demand Treatment for Hereditary Angioedema. J Med Chem. 2022 Oct 27;65(20):13629-13644. [2]. WO2016083820.
其他信息	塞贝曲司他 (KVD900) 是一种强效、选择性强且口服生物利用度高的血浆激肽释放酶 (PKa) 小分子抑制剂。它被设计用于按需治疗遗传性血管性水肿 (HAE) 的急性发作。药物研发过程包括系统性地降低 P1 基团的碱性以改善其口服药物特性，最终获得了一种新型的 3-氟-4-甲氧基吡啶基 P1 基团。塞贝曲司他与 PKa 结合时，由于 Trp215 旋转异构体的翻转而形成特征性的 U 形构象，从而形成 π-π 堆积相互作用和氢键网络，但缺乏与 S1 口袋中 Asp189 的传统离子相互作用。其结合亲和力归因于疏水相互作用以及 Tyr228 附近高能水分子的置换。基于令人鼓舞的临床前数据，塞贝曲司他已进入临床试验阶段。在健康志愿者中进行的 I 期试验证实了其快速吸收和近乎完全的 PKa 抑制作用。该药物也已在针对遗传性血管性水肿 (HAE) 的 II 期和 III 期临床研究中进行了评估。[1] 塞贝曲司他是一种血浆激肽释放酶抑制剂。塞贝曲司他的作用机制是作为激肽释放酶抑制剂。塞贝曲司他是一种小分子药物，其临床试验阶段最高为 III 期（涵盖所有适应症），并有 2 个在研适应症。 EKTERLY 的疗效和安全性已由 KalVista 开展的 III 期 KONFIDENT 临床试验的结果所证实，该试验是迄今为止在 HAE 领域开展的最大规模的临床试验项目。 2024年5月，《新英格兰医学杂志》发表了KONFIDENT研究的数据，结果显示，与安慰剂相比，EKTERLY能显著更快地缓解症状、降低发作严重程度并加速发作消退，且耐受性良好，安全性与安慰剂相似。² 该试验随机纳入了来自20个国家66个临床中心的136名遗传性血管性水肿（HAE）患者。更贴近真实世界的KONFIDENT-S开放标签扩展试验进一步支持了这些结果。截至2024年9月，该试验显示，EKTERLY使患者能够在发作后平均10分钟内开始治疗。KONFIDENT-S的最新数据显示，对于累及喉部、腹部的发作以及接受长期预防治疗的患者的突破性发作，症状缓解的中位时间为1.3小时。在 KONFIDENT-S 研究中，EKTERLY 600 mg 的安全性与在 KONFIDENT 研究中观察到的安全性一致，该研究纳入了更多数量的攻击事件（>1700）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H26FN5O4
分子量	491.514149188995
精确质量	491.196
元素分析	C, 62.89; H, 5.07; F, 3.98; N, 14.67; O, 13.40
CAS号	1933514-13-6
相关CAS号	2163789-76-0 (HCl); 2163789-80-6; 1933514-13-6; 2163789-82-8 (besylate); 2163789-79-3 (mesylate)
PubChem CID	121365142
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.3
tPSA	98.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	803
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1=C(C=CN=C1CNC(C1=CN(CC2C=CC(=CC=2)CN2C=CC=CC2=O)N=C1COC)=O)OC
InChi Key	KGMPDQIYDKKXRD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H26FN5O4/c1-35-17-22-20(26(34)29-13-21-25(27)23(36-2)10-11-28-21)16-32(30-22)15-19-8-6-18(7-9-19)14-31-12-4-3-5-24(31)33/h3-12,16H,13-15,17H2,1-2H3,(H,29,34)
化学名	N-[(3-fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-[[4-[(2-oxopyridin-1-yl)methyl]phenyl]methyl]pyrazole-4-carboxamide
别名	Sebetralstat; 1933514-13-6; KVD900; KVD-900; O5ZD2TU2B7;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 125 mg/mL (254.32 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 125 mg/mL (254.32 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0345 mL	10.1727 mL	20.3455 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0345 mL	4.0691 mL
	10 mM	0.2035 mL	1.0173 mL	2.0345 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Open-Label Safety, PK, and Efficacy Trial of Sebetralstat (KVD900) in Pediatric Patients (Ages 2-11) With HAE Type I or II
CTID: NCT06467084
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-09-17

PK Subtrial in Adolescent Patients With HAE Type I or II Participating in the KVD900-302 Trial
CTID: NCT05511922
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-07-18

An Open-label Extension Trial to Evaluate the Long-term Safety of KVD900 (Sebetralstat) for On-Demand Treatment of Angioedema Attacks in Adolescent and Adult Patients With Hereditary Angioedema (HAE)
CTID: NCT05505916
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2024-12-27

A Phase II, Cross-over Clinical Trial Evaluating the Efficacy and Safety of KVD900 (Sebetralstat) in the On-demand Treatment of Angioedema Attacks in Adult Subjects With Hereditary Angioedema Type I or II
CTID: NCT04208412
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2025-05-02

Treatment of Angioedema Attacks in Pediatric (Ages 2-11) Post-Trial and Naive Patients With HAE With Sebetralstat
CTID: NCT07216378
Status: Available
Date: 2025-11-12

A randomized, double-blind, placebo-controlled, phase II, cross-over clinical trial evaluating the efficacy and safety of KVD900, an oral plasma kallikrein inhibitor, in the on-demand treatment of angioedema attacks in adult subjects with hereditary angioedema type I or II
EudraCT: 2018-004489-32
Phase: Phase 2
Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-03-13

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 3, Three-way Crossover Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Two Dose Levels of KVD900, an Oral Plasma Kallikrein Inhibitor, for On-Demand Treatment of Angioedema Attacks in Adolescent and Adult Patients with Hereditary Angioedema Type I or II
EudraCT: 2021-001226-21
Phase: Phase 3
Status: Completed, Ongoing
Date: 2022-12-01

An Open-label Extension Trial to Evaluate the Long-term Safety of KVD900, an Oral Plasma Kallikrein Inhibitor, for On-demand Treatment of Angioedema Attacks in Adolescent and Adult Patients with Hereditary Angioedema Type I or II
EudraCT: 2021-001176-42
Phase: Phase 3
Status: Ongoing, Trial now transitioned
Date: 2022-09-30