| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ZY-1 targets vascular endothelial growth factor receptor-1 (VEGFR-1, also known as Flt-1). It co-localizes with membrane VEGFR-1 and effectively inhibits VEGF/PlGF-1-induced proliferation and tube formation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). ZY-1 serves as a control molecule for ZY-2, a PKM2 fluorescent probe, and shows low fluorescence emission in HeLa cells, indicating minimal interference in imaging applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ZY-1 能有效抑制 VEGF 和 PlGF-1 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖（CCK-8 法检测）。它还能抑制 HUVEC 在 Matrigel 基质胶上的管状结构形成。该肽对人角膜上皮细胞 (HCEC) 增殖无显著影响，表明其对内皮细胞具有选择性。作为对照分子，ZY-1 在 HeLa 细胞中的荧光发射强度低于 ZY-2，因此适用于成像研究中的背景扣除。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，局部应用ZY-1可有效抑制大鼠碱烧伤诱导的角膜新生血管（NV）。其抗血管生成作用是通过与VEGFR-1竞争性结合实现的。重要的是，长期局部应用ZY-1治疗，泪膜破裂时间（BUT）和组织学检查均未显示对角膜和结膜功能或形态有任何显著不良影响。ZY-1是一种有前景的眼部抗血管生成治疗候选药物。
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| 酶活实验 |
体外血管生成实验中，将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 接种于 96 孔板中，并在 EGM-2 培养基中培养。增殖实验 (CCK-8) 中，将细胞在 VEGF (10 ng/mL) 或 PlGF-1 (10 ng/mL) 存在下，用 ZY-1 (0.1-100 uM) 处理 48 小时。加入 CCK-8 试剂，并在 450 nm 波长处测量吸光度。
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| 细胞实验 |
在管状结构形成实验中，将Matrigel基质胶聚合于96孔板中。HUVECs细胞用ZY-1（1-50 uM）预处理30分钟，然后接种于含VEGF（10 ng/mL）的Matrigel基质胶上。在37℃培养6-8小时后，用显微镜观察管状结构形成情况，并使用ImageJ软件量化管状结构的总长度。对于角膜上皮细胞实验，人角膜上皮细胞（HCECs）的处理方法类似，并使用CCK-8法检测细胞活力以评价选择性。
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| 动物实验 |
在大鼠角膜新生血管（NV）模型中进行体内抗血管生成研究时，采用碱烧伤法诱导角膜新生血管。成年雄性Sprague-Dawley大鼠麻醉后，将浸有1 N NaOH溶液的圆形滤纸（直径3 mm）敷于角膜中央40秒，随后用生理盐水充分冲洗。将ZY-1溶解于无菌生理盐水中，浓度为0.1-1 mg/mL。损伤后立即开始局部给药（每次5 μL，每日4次），持续7-14天。每日在裂隙灯显微镜下评估角膜新生血管。实验结束时，处死大鼠，切取角膜进行平铺制片，并用抗CD31抗体染色以量化新生血管面积。同时收集角膜和结膜组织进行组织学分析（H&E染色）。在处死动物前测量泪膜破裂时间（BUT）以评估眼表功能。通过比较治疗眼与安慰剂对照组的泪膜破裂时间来评估安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物，ZY-1预计不具备口服生物利用度。局部眼部给药是抗血管生成研究的主要途径。目前尚无详细的药代动力学数据（半衰期、吸收、代谢）。该肽类药物应以冻干粉末形式储存于-20℃，使用前用无菌生理盐水或PBS缓冲液复溶。溶液应新鲜使用，或在4℃下短期保存（最长1周）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在基于细胞的检测中，浓度高达 100 μM 的 ZY-1 对人角膜上皮细胞 (HCEC) 无显著细胞毒性（CCK-8 检测）。在动物研究中，长期局部应用 ZY-1（长达 14 天，每日 4 次）未对角膜和结膜的形态或功能（泪膜破裂时间）造成任何可检测到的不良影响。未见眼部刺激、炎症或全身毒性的报道。目前尚未发表全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ZY-1 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它来源于胎盘生长因子-1 (PlGF-1)，是一种竞争性 VEGFR-1 拮抗剂。ZY-1 也是 ZY-2 的对照分子，ZY-2 是一种用于检测 PKM2（丙酮酸激酶 M2）的荧光探针。ZY-1 的序列未在公开文献中提供。该肽通常以冻干粉末的形式储存在 -20°C 的环境中，并避光防潮。
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| 分子式 |
C23H26F3N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
465.47
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1484 mL | 10.7418 mL | 21.4837 mL | |
| 5 mM | 0.4297 mL | 2.1484 mL | 4.2967 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0742 mL | 2.1484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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