Pyruvate Kinase

Pyruvate Kinase

丙酮酸激酶是在糖酵解中催化磷酸烯醇式丙酮酸和ADP转化为丙酮酸和ATP的酶,发挥调节细胞代谢的作用。哺乳动物丙酮酸激酶存在四种亚型,每种亚型具有不同的组织表达模式和调节特征。动物有四种组织特异性丙酮酸激酶同工酶:PKL、PKR、PKM1 和 PKM2。 PKM2 在早期胚胎细胞和其他增殖细胞中表达,PKM1 在需要高水平能量的大脑、骨骼肌和心脏中表达,而 L 和 R 同工酶则在肝脏 (L) 和红血中发现细胞(R),分别。 PKM1 和 PKM2 是通过 PKM 基因的单个 mRNA 转录物的选择性剪接而产生的。 PKM2 寡聚体有低活性二聚体和高活性四聚体两种形式。二聚体 PKM2 控制糖酵解的限速步骤,导致肿瘤细胞产生乳酸,而不是使用正常的呼吸链进行葡萄糖代谢。除了控制新陈代谢之外,它还充当蛋白激酶,有助于肿瘤的发展。 PKM2 是治疗癌症的一个有前景的靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73852 (Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) 2622070-93-1 (Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) 是 Etavopivat 的异构体。
V73856 2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 4429-47-4 2,5-AnHydro-D-glucitol-1,6-二磷酸是酵母丙酮酸激酶的有限刺激剂。
V73849 CIAC001 2649154-82-3 CIAC001 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂(拮抗剂),具有抗神经炎症活性。
V73850 Etavopivat (FT-4202) 2245053-57-8 Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂,具有有效的抗镰状化作用。
V73857 ML202 1221186-52-2 ML202 是人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2) 的特异性变构激活剂,可影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,但对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
V85026 NPD10084 1040706-91-9
V73853 PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor 799764-07-1 PKCζ/ι 假底物抑制剂对 PKC 酶家族具有广谱(广泛)作用,并可诱发记忆障碍。
V87696 PKL-IN-1 PKL-IN-1(化合物 12a)是丙酮酸激酶 (PKL) 的有效抑制剂,PKL 和 PKR 同工型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。
V73851 PKM2 activator 4 781656-66-4 PKM2激活剂4是AC50值为1-10μM的PKM2激活剂。
V73858 PKM2 activator 5 796092-26-7 PKM2 激活剂 5(化合物 8)是 AC50 值为 0.316 µM 的 PKM2 激活剂。
V81160 PKM2 activator 6 PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂(KD 分别为 121 和 19.6 μM)。
V87698 PKM2 activator 7 PKM2 激活剂 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 为 0.144 μM。
V73855 PKM2-IN-3 2408841-19-8 PKM2-IN-3 是 PKM2 激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 4.1 μM。
V80173 PKM2-IN-4 PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸并诱导线粒体 H2O2 生成速率和电子传递系统的耦合。
V87700 PKM2-IN-5 904457-46-1 PKM2-IN-5(化合物 G1)是一种丙酮酸激酶 M2(PKM2)抑制剂,IC50 >70 μM。
V81161 PKM2/PDK1-IN-1 PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚类似物,也是 PKM2/PDK1 的双重(双功能)抑制剂。
V73854 PKR activator 4 2283420-05-1 PKR 激活剂 4(实施例 7A)是丙酮酸激酶 R (PKR) 的有效激活剂。
V87699 PKR activator 5 2761226-35-9 PKR 激活剂 5(化合物 18)是丙酮酸激酶 R (PKR) 的激活剂,AC50 为 28 nM。
V73436 ZY-1 ZY-1 是 ZY-2(一种 PKM2 荧光探针)的控制分子。
V3215 Mitapivat 1260075-17-9 Mitapivat(以前称为 PKM2 激活剂 1020;AG-348;PKR-IN-1;商品名 Pyrukynd)是一种 PKM2 激活剂(丙酮酸激酶激活剂),具有治疗丙酮酸激酶缺陷的潜在用途。
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