| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
15-LOX
Damnacanthol targets two distinct pathways involved in inflammation. First, it is an inhibitor of the 15-lipoxygenase (15-LOX) enzyme, which is involved in the production of pro-resolving and pro-inflammatory lipid mediators. Second, it inhibits the production of nitric oxide (NO) in activated macrophages, a key inflammatory signaling molecule. This dual activity makes it a valuable tool for studying inflammatory processes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，达姆那坎醇具有强效的15-脂氧合酶（15-LOX）抑制活性。它还能抑制脂多糖（LPS）激活的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮（NO）的生成。虽然文献中未提供其对15-LOX抑制的具体IC50值，但其活性已在标准酶学分析中得到证实。该化合物是研究15-LOX在炎症反应中作用的重要研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的资料中并未详细列出达姆那坎醇的体内活性数据。基于其作为15-脂氧合酶抑制剂和一氧化氮生成抑制剂的双重作用机制，推测其具有治疗炎症性疾病的潜力。可在脂多糖（LPS）诱导的内毒素血症等动物模型中评估其降低血清一氧化氮和细胞因子水平的效果，或在胶原诱导的关节炎等慢性炎症模型中进行评估。但仍需开展正式的体内研究。
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| 酶活实验 |
为了评估 15-LOX 抑制情况，进行无细胞酶活性测定。将重组人 15-LOX-1（或 15-LOX-2）与浓度递增的达那坎醇（例如 1-100 uM）在反应缓冲液中孵育。加入底物亚油酸启动反应。孵育 5-10 分钟后，使用分光光度计在 234 nm 处测定吸光度的增加，以测量产物（13-HPODE）的生成量。通过比较处理组和对照组的活性来计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
在NO抑制实验中，将RAW 264.7小鼠巨噬细胞接种于96孔板中。细胞预先用不同浓度的达那坎醇（例如1-50 uM）处理1-2小时。然后加入脂多糖（LPS，例如1 ug/mL）诱导炎症，并孵育24小时。收集细胞上清液，并使用Griess试剂测定亚硝酸盐（NO的稳定分解产物）的浓度。通过MTT法评估细胞活力，以区分NO生成抑制和细胞毒性。
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| 动物实验 |
在体内研究中，可使用LPS诱导的小鼠脓毒症模型测试达姆那坎醇。将不同剂量的达姆那坎醇（例如5-50 mg/kg）溶于合适的溶剂（例如10% DMSO生理盐水）中，腹腔注射给小鼠。一小时后，通过腹腔注射LPS（例如10 mg/kg）诱导脓毒症。4-6小时后采集血液，并通过ELISA检测血清中亚硝酸盐（NO）和促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的水平。该模型可直接检测该化合物的体内抗炎功效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
达姆那坎醇的详细药代动力学数据尚未公开。该化合物的分子量为284.26 g/mol。体外实验中，它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。体内研究通常使用DMSO、聚乙二醇300（PEG300）和生理盐水的混合溶液。研究人员需要进行初步药代动力学研究，以确定其在特定动物模型中的半衰期、生物利用度和血浆暴露量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开的达那卡醇毒理学数据并不详细。在基于细胞的试验中，通常使用浓度高达 50 μM 的达那卡醇，并同时通过 MTT 或 LDH 试验评估其细胞毒性。目前尚无针对原代哺乳动物细胞的具体毒性数据。对于任何动物研究，建议先进行初步急性毒性试验以确定最大耐受剂量 (MTD)。操作化学试剂时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在印度棘皮动物（Damnacanthus indicus）、大棘皮动物（Damnacanthus major）以及其他有数据可查的生物体中发现了棘皮醇。
Damnacanthol 是一种研究级天然产物，尚未获准用于临床。它主要用作药理学工具，研究 15-LOX 和 NO 在炎症过程中的双重作用。作为一种源自诺丽果的天然蒽醌类化合物，它也是天然产物化学和植物提取物质量控制领域的重要研究对象。该化合物通常以粉末形式储存在 -20°C 的环境中，并避光防潮。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H12O5
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|---|---|
| 分子量 |
284.26
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| 精确质量 |
284.068
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| CAS号 |
477-83-8
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| PubChem CID |
160474
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.455g/cm3
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| 沸点 |
527.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
202ºC
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| 蒸汽压 |
9.55E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
1.668
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C2C(=CC(=C1CO)O)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O
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| InChi Key |
ASFZQCLAQPBWDN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O5/c1-21-16-11(7-17)12(18)6-10-13(16)15(20)9-5-3-2-4-8(9)14(10)19/h2-6,17-18H,7H2,1H3
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| 化学名 |
3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-1-methoxyanthracene-9,10-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL | |
| 5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL | |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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