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MJ33 lithium salt

目录号: V73532 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MJ33 是一种活性定点、特异性、竞争性、可逆的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
MJ33 lithium salt CAS号: 1007476-63-2
产品类别: Phospholipase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
MJ33 是一种活性位点导向的、特异性的、竞争性的、可逆的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 可阻断 Prdx6 的钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。
MJ33锂盐（CAS号：1007476-63-2）是一种活性位点靶向的、特异性的、竞争性的、可逆的磷脂酶A2 (PLA2) 抑制剂。它能阻断过氧化物酶6 (Prdx6) 的钙非依赖性PLA2 (iPLA2) 活性。MJ33锂盐也是NADPH氧化酶2型介导的活性氧(ROS)生成的抑制剂。它是一种氟化磷脂类似物，主要用于研究急性肺损伤和其他涉及PLA2活性的疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
MJ33 lithium salt targets the acidic, calcium-independent (ai)PLA2 activity of peroxiredoxin 6 (Prdx6), a bifunctional enzyme that also possesses non-selenium glutathione peroxidase activity. By inhibiting the iPLA2 activity of Prdx6, MJ33 lithium salt interferes with the enzyme's role in phospholipid metabolism and ROS production.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，MJ33锂盐通过与Prdx6酶的催化位点结合，选择性地抑制重组和天然Prdx6的aiPLA2活性。它抑制磷酸化刺激的Prdx6活性，表明其抑制机制具有竞争性和可逆性。该化合物常用于解析Prdx6介导的PLA2活性在氧化应激和炎症细胞模型中的具体作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内研究中，MJ33锂盐已被用于急性肺损伤模型，其抑制Prdx6 aiPLA2活性可减轻肺部炎症和损伤。通过阻断Prdx6的PLA2活性，MJ33锂盐可调节肺表面活性物质的降解和炎症信号通路。在啮齿动物模型中，通常采用腹腔注射的方式给药MJ33锂盐，以评估其在呼吸系统疾病中的治疗潜力。
酶活实验
为了评估 MJ33 锂盐作为 aiPLA2 抑制剂的活性，将重组人 Prdx6 蛋白与不同浓度的 MJ33 在含有 1-棕榈酰-2-[14C]花生四烯酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱作为底物的反应缓冲液中孵育。反应在设定的时间（通常为 30-60 分钟）后，通过加入有机溶剂终止。提取放射性产物，并通过液体闪烁计数法进行定量，以计算 IC50 值。
细胞实验
在体外细胞实验中，例如A549肺上皮细胞，需预先用浓度递增的MJ33锂盐处理1-2小时。然后用诱导活性氧（ROS）生成或磷脂酶A2（PLA2）活化的试剂刺激细胞。孵育后，检测氧化应激标志物（例如ROS水平）、磷脂酶活性或炎症细胞因子生成。使用MTT或LDH检测评估细胞毒性，以确定无毒浓度范围。
动物实验
在啮齿动物模型中，MJ33锂盐通常以1-20 mg/kg的剂量，溶于生理盐水或DMSO:PBS溶剂中，通过腹腔注射给药。为研究急性肺损伤，小鼠接受脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物的攻击，并在攻击前后给予MJ33治疗。收集支气管肺泡灌洗液（BALF）以检测炎症细胞、蛋白质水平和细胞因子浓度。同时采集肺组织进行组织学和生化分析。
药代性质 (ADME/PK)
目前针对MJ33锂盐的系统性药代动力学研究有限。基于其作为磷脂类似物的结构特性，MJ33预计会分布于富含脂质的组织中。该化合物通常配制于含或不含DMSO的生理盐水中，并通过腹腔注射给药。其在啮齿动物模型中的生物利用度和消除半衰期尚未得到充分表征；研究人员应针对其特定的实验条件开展初步的药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前关于MJ33锂盐的毒理学数据有限。在基于细胞的试验中，MJ33在用于抑制aiPLA2的浓度下（通常≤50 μM）显示出较低的细胞毒性。在动物治疗剂量（例如，5-10 mg/kg，腹腔注射）研究中，未报告严重的急性毒性或行为异常。然而，包括重复给药毒性和器官特异性安全性评估在内的全面毒理学研究尚未发表。研究人员应针对其模型进行适当的毒性对照试验。
参考文献

[1]. Fisher AB, Dodia C, Chander A, Jain M. A competitive inhibitor of phospholipase A2 decreases surfactant phosphatidylcholine degradation by the rat lung. Biochem J. 1992 Dec 1;288 ( Pt 2)(Pt 2):407-11.
其他信息
MJ33锂盐是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。目前没有正在进行的临床试验或已批准的适应症。该化合物通过与Prdx6的aiPLA2结构域的活性位点竞争性结合发挥作用，从而抑制其磷脂酶活性而不影响其过氧化物酶功能。这种选择性使得MJ33在解析Prdx6两种酶活性的独立作用方面具有重要价值。该化合物对水分敏感，应在-20℃下密封保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H43F3LIO6P
分子量
498.48
精确质量
498.29
CAS号
1007476-63-2
PubChem CID
4214
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
77
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
23
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
472
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Li+].CCCCCCCCCCCCCCCCOCC(COCC(F)(F)F)OP(=O)([O-])OC
InChi Key
GDLMLQJISATCEL-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C22H44F3O6P.Li/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-29-18-21(31-32(26,27)28-2)19-30-20-22(23,24)25;/h21H,3-20H2,1-2H3,(H,26,27);/q;+1/p-1
化学名
lithium;[1-hexadecoxy-3-(2,2,2-trifluoroethoxy)propan-2-yl] methyl phosphate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0061 mL 10.0305 mL 20.0610 mL
5 mM 0.4012 mL 2.0061 mL 4.0122 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0030 mL 2.0061 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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