| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NP-1815-PX sodium selectively targets the P2X4 purinergic receptor (P2X4R), a ligand-gated ion channel involved in neuroinflammation and chronic pain signaling. It shows high potency for human P2X4 with an IC50 of 0.26 uM. It also exhibits secondary antagonistic activity at the thromboxane A2 (TP) receptor. NP-1815-PX sodium is highly selective for P2X4R over other P2X receptor subtypes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NP-1815-PX钠能够阻断表达P2X4受体的细胞中ATP诱发的电流，对人P2X4受体的IC50值约为0.26 uM。该化合物表现出强效且选择性的拮抗作用，对其他P2X受体亚型活性极低。此外，该化合物还能有效抑制豚鼠气管和支气管平滑肌的收缩，凸显了其在呼吸系统和疼痛研究领域的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NP-1815-PX钠在慢性疼痛小鼠模型中表现出抗痛觉过敏作用。鞘内注射可缓解创伤性神经损伤小鼠的疼痛，且不影响急性伤害性疼痛或运动功能。该化合物还具有抗炎活性，可用于包括神经性疼痛和炎症性疼痛在内的慢性疼痛模型，以研究P2X4R介导的疼痛信号通路。
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| 酶活实验 |
在体外P2X4R拮抗试验中，将稳定表达人P2X4受体的HEK293细胞用钙敏感染料进行标记。细胞预先与浓度递增（0.01-10 uM）的NP-1815-PX钠孵育5-10分钟。然后加入ATP（通常为10-100 uM）以激活受体，并通过荧光变化测量钙离子内流。IC50值通过剂量反应曲线拟合计算得出。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将原代小胶质细胞或表达P2X4的细胞系用浓度为0.1-10 uM的NP-1815-PX钠处理30-60分钟，然后用ATP（100 uM）刺激以激活P2X4受体。使用Fluo-4或Fura-2染料检测P2X4介导的钙离子内流。收集上清液，通过ELISA检测促炎细胞因子（例如IL-1β、TNF-α）。通过MTT或基于ATP的检测方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
对于体内疼痛模型，NP-1815-PX钠通常溶解于生理盐水或合适的溶剂中，并通过鞘内注射（剂量范围为10-100 μg/只小鼠）给药于神经病理性疼痛小鼠模型（例如，部分坐骨神经结扎或脊神经结扎）。或者，也可以采用腹腔注射（1-10 mg/kg）。在给药后不同时间点（0-6小时），分别使用von Frey纤维和Hargreaves试验来测量痛觉过敏和痛觉超敏。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开文献中关于NP-1815-PX钠的详细药代动力学数据有限。作为钠盐，该化合物的水溶性有所提高。在啮齿动物研究中，NP-1815-PX钠通常通过鞘内或腹腔注射给药。研究人员应参考原始研究论文或开展初步药代动力学研究，以确定其特定模型的半衰期、生物利用度和脑渗透性等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的NP-1815-PX钠毒理学数据有限。在浓度高达10 μM的细胞毒性试验中，未见明显的细胞毒性报道。动物研究表明，鞘内注射有效镇痛剂量不会影响运动功能或急性伤害性疼痛，提示其在中枢神经系统中具有良好的安全性。目前尚未公布全面的毒理学研究结果。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NP-1815-PX钠是一种研究工具，尚未获准用于临床。目前没有正在进行的临床试验。该化合物用于研究P2X4受体在慢性疼痛、神经炎症和呼吸系统疾病中的作用。它对P2X4R具有选择性，优于其他P2X亚型，因此是解析P2X4介导信号通路的重要工具。该化合物应储存在-20℃，并避光防潮。
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| 分子式 |
C21H13N4NAO3S
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|---|---|
| 分子量 |
424.407693624496
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| 精确质量 |
424.06
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| CAS号 |
1239578-80-3
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| 相关CAS号 |
NP-1815-PX;1239578-79-0
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| PubChem CID |
154731051
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
104
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
748
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(=O)NC2=C(C=CC3=CC=CC=C32)N(C1=O)C4=CC=CC(=C4)C5=NOC(=S)[N-]5.[Na+]
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| InChi Key |
MIBCQKIVVIBTLQ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H14N4O3S.Na/c26-17-11-18(27)25(14-6-3-5-13(10-14)20-23-21(29)28-24-20)16-9-8-12-4-1-2-7-15(12)19(16)22-17;/h1-10H,11H2,(H2,22,23,24,26,29);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;5-[3-(5-sulfanylidene-1-oxa-2-aza-4-azanidacyclopent-2-en-3-yl)phenyl]-1H-benzo[g][1,5]benzodiazepine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3562 mL | 11.7811 mL | 23.5621 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3562 mL | 4.7124 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1781 mL | 2.3562 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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