| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of NF023 hexasodium is the P2X1 purinergic receptor. It acts as a selective and competitive antagonist at this receptor. NF023 displays high selectivity for P2X1 over other P2X receptor subtypes, with IC50 values of 0.21 μM for human P2X1, 28.9 μM for P2X3, and >50 μM and >100 μM for P2X2 and P2X4, respectively. It is also selective over adrenoceptors, histamine, and P2Y receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
重组Goα和Giα-1是NF023选择性抑制的唯一物质（EC50值约为300 nM）[2]。NF023对P2X1受体的抑制作用与电压无关。NF023（5和30 μM）可使浓度-反应曲线右移，但对ATP的峰值反应无影响（KB=1.19-0.2 μM）[4]。体外实验表明，NF023是P2X1受体的强效拮抗剂，对人P2X1介导的反应的IC50值为0.21 μM。它以电压不敏感的方式抑制P2X1受体。在5和30 μM的浓度下，NF023可使ATP浓度-反应曲线右移，但不影响最大反应，其KB值为1.19 μM。此外，它还能选择性地抑制 Go/i 蛋白的 α 亚基，EC50 约为 300 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在具有凹陷解剖结构的大鼠中，NF023（100 µmol/kg，静脉注射）可抑制α,β-mATP引起的血管加压反应，但对去甲肾上腺素无影响[3]。体内研究表明，NF023可拮抗脊髓切除大鼠的血管加压反应。静脉注射100 μmol/kg的NF023可抑制P2X受体激动剂α,β-亚甲基ATP（α,β-mATP）诱导的血管加压反应，但不影响去甲肾上腺素引起的反应。这表明在整体动物模型中，NF023对P2X1受体介导的血管效应具有功能性拮抗作用。
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| 酶活实验 |
NF023 的体外结合和功能测定通常使用异源表达人 P2X 受体的细胞系。该化合物的拮抗特性通过测量其抑制 ATP 诱导的钙离子内流或离子电流的能力来评估，评估方法包括荧光成像或膜片钳电生理等。IC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
NF023 的体外细胞活性测定采用重组表达 P2X1 或其他 P2X 受体亚型的细胞系进行。将细胞预先与不同浓度的 NF023 孵育，然后用 P2X 受体激动剂（如 ATP 或 α,β-mATP）刺激。通过测量激动剂诱导的反应（例如钙动员或膜去极化）的抑制情况来量化拮抗剂活性。
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| 动物实验 |
已在去脊髓大鼠模型中进行了NF023的体内动物研究。在该模型中，以100 μmol/kg的剂量静脉注射该化合物。然后通过测量激动剂α,β-mATP引起的血压变化来评估该化合物拮抗P2X1受体介导的血管加压反应的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NF023六钠的分子量为1162.88 g/mol，分子式为C35H20N4Na6O21S6。它极易溶于水，溶解度至少为116.3 mg/mL (100 mM)。粉末应储存在密封容器中，置于4°C下，并防潮。溶液可在-80°C下保存长达6个月，或在-20°C下保存长达1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道NF023六钠的具体毒性数据。作为一种研究用化学品，它仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。它未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NF023六钠盐是一种选择性、竞争性和可逆的P2X1受体拮抗剂。它是舒瑞敏的类似物，是研究P2X1受体在各种生理系统（包括心血管、神经和免疫系统）功能中的关键药理工具。它对P2X1的高选择性使其在剖析该受体的特定作用时特别有价值。
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| 分子式 |
C35H20N4NA6O21S6
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|---|---|
| 分子量 |
1162.88
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| 精确质量 |
1161.83
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| CAS号 |
104869-31-0
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| PubChem CID |
4466
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
8.343
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| tPSA |
492.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
2350
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(=O)NC3=C4C(=CC(=CC4=C(C=C3)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])C(=O)NC5=C6C(=CC(=CC6=C(C=C5)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
JMONOAYAUIIKMS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H26N4O21S6/c40-33(38-25-7-9-27(63(49,50)51)23-13-21(61(43,44)45)15-29(31(23)25)65(55,56)57)17-3-1-5-19(11-17)36-35(42)37-20-6-2-4-18(12-20)34(41)39-26-8-10-28(64(52,53)54)24-14-22(62(46,47)48)16-30(32(24)26)66(58,59)60/h1-16H,(H,38,40)(H,39,41)(H2,36,37,42)(H,43,44,45)(H,46,47,48)(H,49,50,51)(H,52,53,54)(H,55,56,57)(H,58,59,60)
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| 化学名 |
8-[[3-[[3-[(4,6,8-trisulfonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]benzoyl]amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 116.3 mg/mL (100.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8599 mL | 4.2997 mL | 8.5993 mL | |
| 5 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7199 mL | |
| 10 mM | 0.0860 mL | 0.4300 mL | 0.8599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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