| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 100g |
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| 500g |
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| 1kg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cesium chloride blocks various potassium channels, including those mediating the pacemaker current (If) and the hyperpolarization-activated cationic current (Ih). By blocking potassium channels, CsCl inhibits the repolarization of cardiac and neuronal cells. It also prevents the decrease of Na+ transport produced by alloxan. CsCl has been shown to inactivate GSK-3beta, which underlies its neuroprotective effects in serum- and potassium-deprived neurons.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯化铯 (CsCl) 抑制丙烯酰胺对膜电位、细胞内钙水平以及 NOS、ET-1 和 VEGF 表达的影响,这些物质均上调[3]。
体外实验表明,氯化铯可阻断钾离子通道,抑制起搏电流(If)和超极化激活的阳离子电流(Ih)。它通过灭活GSK-3β,阻止血清和钾离子剥夺的小脑颗粒神经元中caspase-3的激活和神经元凋亡。氯化铯还能阻止阿洛克生引起的钠离子转运减少。在细胞生物学中,它用于核酸纯化的等密度离心。氯化铯也常被用作离子通道电生理学中的对照或工具化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氯化铯(12 mg/100 g 体重,每日一次,持续 30 天;腹腔注射;雄性 Wistar 大鼠 - BOO 模型)除了能降低这些钾通道的表达外,还能显著降低 XJT(传统中药)对膀胱重量、尿动力学和氧化应激的影响[1]。
体内研究表明,氯化铯可通过阻断钾通道和延长心肌复极化时间,在动物模型中诱发包括尖端扭转型室性心动过速在内的心律失常。它还能阻止动物模型中由阿洛克生引起的钠离子转运减少。氯化铯主要用作研究工具,而非治疗药物。 |
| 酶活实验 |
为了评估氯化铯作为钾通道阻滞剂的活性,对表达特定钾通道亚型的细胞进行全细胞膜片钳记录。将氯化铯(0.1-10 mM)施加于细胞外或细胞内(通过移液管溶液),并采用电压阶跃方案诱发钾电流。或者,可以使用放射性标记的铯(例如137Cs)来研究通道通透性。在神经保护实验中,将原代小脑颗粒神经元培养于无血清和无钾培养基中。加入氯化铯(1-10 mM),并在24-48小时后通过caspase-3活性检测、TUNEL染色或流式细胞术来评估细胞凋亡。通过Western blot检测磷酸化GSK-3β(Ser9)来评估GSK-3β的失活情况。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将原代小脑颗粒神经元培养于低血清(5%)和低钾(5 mM)培养基中以诱导细胞凋亡。在血清/钾剥夺的同时加入氯化铯(CsCl,1-10 mM)。24-48小时后,通过MTT法或LDH释放法评估细胞活力。通过流式细胞术Annexin V/PI染色定量细胞凋亡。使用caspase-3底物通过比色法测定caspase-3活性。通过Western blot分析GSK-3β磷酸化。对于电生理实验,使用表达特定钾通道的HEK293细胞。在浴液中加入浓度为0.1-10 mM的氯化铯。记录加入氯化铯前后的全细胞钾电流。计算通道阻滞的IC50值。
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| 动物实验 |
在体内研究中,将氯化铯溶解于无菌生理盐水或水中,然后腹腔注射(50-200 mg/kg)或静脉注射(10-50 mg/kg)给大鼠或小鼠。记录心电图(ECG)以监测QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的发生。在四氧嘧啶研究中,给大鼠注射四氧嘧啶以诱导糖尿病;在注射四氧嘧啶之前给予氯化铯(10-50 mg/kg),并在分离的组织中测量钠离子(Na+)转运。在分子生物学应用(等密度离心)中,配制密度为1.1-1.9 g/mL的氯化铯溶液。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
102名健康志愿者摄入了真实和模拟的134CsCl颗粒沉积物溶液。一周内沉积物的平均放射性吸收率为3%,范围为0-9%。通过三种不同的给药途径,在豚鼠体内100天内获得了137Cs的分布-排泄模式。实验使用了三组豚鼠,每组20只。分别通过吸入、口服和腹腔注射给予动物含有137Cs示踪剂的氯化铯溶液。每天收集尿液和粪便直至处死,并在死后测定组织分布模式。所有测量均使用NaI(Tl)探测器进行γ计数。由于氯化铯溶解度高,它能迅速从肺、消化道和腹膜吸收。第一天后,骨骼肌中137Cs浓度最高。其在肌肉中的滞留可以用单指数函数近似表示,平均生物半衰期为10天。其他组织中的浓度与肌肉中的浓度无显著差异。总排泄物中137Cs的浓度呈指数变化,包括快速和缓慢下降两个阶段。尿粪比平均为2.8。超过95%的137Cs在32天内排出体外;此时,剩余放射性物质中约65%位于骨骼肌中。研究人员在叙利亚仓鼠中研究了鼻黏膜沉积的CsCl、SrCl2、BaCl2和CeCl3进入体循环的吸收情况,并与胃肠道吸收情况进行了比较。超过50%的铯、锶和钡直接经鼻黏膜吸收,而铈的吸收率低于4%。对于所有同位素,给药后4小时内的鼻吸收量大致等于或大于胃肠道吸收量。本研究强调了吸入毒性评估中沉积物质直接经鼻吸收的重要性,尤其是在中值空气动力学直径大于5微米的易溶性气溶胶主要经鼻咽部沉积的情况下。 氯化铯的药代动力学特征是口服或腹腔注射后吸收迅速。铯均匀分布于全身水分中,组织结合率极低。在人体内的消除半衰期约为1-2周(相比之下,啮齿动物的消除半衰期为1-2天,这是由于肾脏排泄速度更快)。铯主要经肾脏排泄。毒理学研究表明,氯化铯在啮齿动物体内的LD50约为1500-2000 mg/kg(口服)。由于氯化铯与钾离子(K+)性质相似,因此会在细胞内蓄积。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠腹腔注射LD50 1.5 g/kg 高剂量氯化铯具有毒性。动物研究表明,氯化铯可通过阻断钾通道和延长QT间期诱发心律失常,包括尖端扭转型室性心动过速。高剂量(>200 mg/kg)氯化铯可导致低钾血症、心律失常、癫痫发作甚至死亡。啮齿动物口服氯化铯的半数致死量(LD50)约为1500-2000 mg/kg。职业接触限值:美国政府工业卫生学家协会(ACGIH)规定的铯化合物(以铯计)的阈限值(TLV)为2 mg/m³。氯化铯也对皮肤和眼睛有轻微刺激性。静脉注射可导致心脏骤停,甚至危及生命。处理氯化铯时应采取标准的实验室安全防护措施(佩戴手套、护目镜和实验服)。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化铯是铯的无机氯化物;每个铯离子与八个氯离子配位。它是一种相转移催化剂和血管收缩剂。它既是无机氯化物,也是无机铯盐。
另见:铯阳离子(含活性部分)……查看更多…… 作用机制 ……钾通道阻滞剂……能够产生早期后去极化 (EAD) 和类似于尖端扭转型室性心动过速的多形性室性心律失常。 铯离子以电压依赖的方式阻断生物膜上的钾通道。例如,外源性铯阻断内向电流,而对外向电流的影响很小。因此,它产生特征性的 N 形电流-电压关系。/铯离子/ 氯化铯是一种主要用于分子生物学的研究工具,用于核酸的密度梯度离心(等密度离心)以及作为钾通道阻滞剂用于离子通道研究。尽管氯化铯曾在替代医学领域(例如癌症治疗)进行过研究,但尚未获准用于临床,且其使用存在显著的心脏毒性风险。氯化铯应储存在干燥、密封的容器中,室温保存。溶液在室温下稳定,但应新鲜配制。氯化铯极易溶于水(>90 mg/mL),也溶于乙醇。 |
| 分子式 |
CLCS
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|---|---|
| 分子量 |
168.36
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| 精确质量 |
167.874
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| CAS号 |
7647-17-8
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| PubChem CID |
24293
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
3.983
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| 沸点 |
1290 °C
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| 熔点 |
646 °C
; 646 °C
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| 闪点 |
1303°C
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| 折射率 |
1.6418
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| tPSA |
0
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
2
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| 分子复杂度/Complexity |
2
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].[Cs+]
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| InChi Key |
AIYUHDOJVYHVIT-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/ClH.Cs/h1H;/q;+1/p-1
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| 化学名 |
cesium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9397 mL | 29.6983 mL | 59.3965 mL | |
| 5 mM | 1.1879 mL | 5.9397 mL | 11.8793 mL | |
| 10 mM | 0.5940 mL | 2.9698 mL | 5.9397 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。