Cesium chloride

别名: 氯化铯;氯化銫,光学级;氯化铯,4N;氯化铯,5N;氯化銫;氯化铈;铯标准液 (Cs 1000);氯化铯 AR;氯化铯 SP
目录号: V73595 纯度: 99.99% metals basis
氯化铯是钾通道抑制剂。
Cesium chloride CAS号: 7647-17-8
产品类别: Potassium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

产品描述
氯化铯是一种钾通道抑制剂。氯化铯可阻止阿洛克生诱导的钠离子转运减少。氯化铯可诱发心律失常。
氯化铯(CAS号:7647-17-8)是一种钾通道阻滞剂,可抑制起搏电流(If)和超极化激活的阳离子电流(Ih)。它通过灭活GSK-3beta,阻止血清和钾缺乏的小脑颗粒神经元中caspase-3的激活和神经元凋亡。氯化铯也用于分子遗传学中制备核酸。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cesium chloride blocks various potassium channels, including those mediating the pacemaker current (If) and the hyperpolarization-activated cationic current (Ih). By blocking potassium channels, CsCl inhibits the repolarization of cardiac and neuronal cells. It also prevents the decrease of Na+ transport produced by alloxan. CsCl has been shown to inactivate GSK-3beta, which underlies its neuroprotective effects in serum- and potassium-deprived neurons.
体外研究 (In Vitro)
氯化铯 (CsCl) 抑制丙烯酰胺对膜电位、细胞内钙水平以及 NOS、ET-1 和 VEGF 表达的影响,这些物质均上调[3]。
体外实验表明,氯化铯可阻断钾离子通道,抑制起搏电流(If)和超极化激活的阳离子电流(Ih)。它通过灭活GSK-3β,阻止血清和钾离子剥夺的小脑颗粒神经元中caspase-3的激活和神经元凋亡。氯化铯还能阻止阿洛克生引起的钠离子转运减少。在细胞生物学中,它用于核酸纯化的等密度离心。氯化铯也常被用作离子通道电生理学中的对照或工具化合物。
体内研究 (In Vivo)
氯化铯(12 mg/100 g 体重,每日一次,持续 30 天;腹腔注射;雄性 Wistar 大鼠 - BOO 模型)除了能降低这些钾通道的表达外,还能显著降低 XJT(传统中药)对膀胱重量、尿动力学和氧化应激的影响[1]。
体内研究表明,氯化铯可通过阻断钾通道和延长心肌复极化时间,在动物模型中诱发包括尖端扭转型室性心动过速在内的心律失常。它还能阻止动物模型中由阿洛克生引起的钠离子转运减少。氯化铯主要用作研究工具,而非治疗药物。
酶活实验
为了评估氯化铯作为钾通道阻滞剂的活性,对表达特定钾通道亚型的细胞进行全细胞膜片钳记录。将氯化铯(0.1-10 mM)施加于细胞外或细胞内(通过移液管溶液),并采用电压阶跃方案诱发钾电流。或者,可以使用放射性标记的铯(例如137Cs)来研究通道通透性。在神经保护实验中,将原代小脑颗粒神经元培养于无血清和无钾培养基中。加入氯化铯(1-10 mM),并在24-48小时后通过caspase-3活性检测、TUNEL染色或流式细胞术来评估细胞凋亡。通过Western blot检测磷酸化GSK-3β(Ser9)来评估GSK-3β的失活情况。
细胞实验
对于基于细胞的检测,将原代小脑颗粒神经元培养于低血清(5%)和低钾(5 mM)培养基中以诱导细胞凋亡。在血清/钾剥夺的同时加入氯化铯(CsCl,1-10 mM)。24-48小时后,通过MTT法或LDH释放法评估细胞活力。通过流式细胞术Annexin V/PI染色定量细胞凋亡。使用caspase-3底物通过比色法测定caspase-3活性。通过Western blot分析GSK-3β磷酸化。对于电生理实验,使用表达特定钾通道的HEK293细胞。在浴液中加入浓度为0.1-10 mM的氯化铯。记录加入氯化铯前后的全细胞钾电流。计算通道阻滞的IC50值。
动物实验
在体内研究中,将氯化铯溶解于无菌生理盐水或水中,然后腹腔注射(50-200 mg/kg)或静脉注射(10-50 mg/kg)给大鼠或小鼠。记录心电图(ECG)以监测QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的发生。在四氧嘧啶研究中,给大鼠注射四氧嘧啶以诱导糖尿病;在注射四氧嘧啶之前给予氯化铯(10-50 mg/kg),并在分离的组织中测量钠离子(Na+)转运。在分子生物学应用(等密度离心)中,配制密度为1.1-1.9 g/mL的氯化铯溶液。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
102名健康志愿者摄入了真实和模拟的134CsCl颗粒沉积物溶液。一周内沉积物的平均放射性吸收率为3%,范围为0-9%。通过三种不同的给药途径,在豚鼠体内100天内获得了137Cs的分布-排泄模式。实验使用了三组豚鼠,每组20只。分别通过吸入、口服和腹腔注射给予动物含有137Cs示踪剂的氯化铯溶液。每天收集尿液和粪便直至处死,并在死后测定组织分布模式。所有测量均使用NaI(Tl)探测器进行γ计数。由于氯化铯溶解度高,它能迅速从肺、消化道和腹膜吸收。第一天后,骨骼肌中137Cs浓度最高。其在肌肉中的滞留可以用单指数函数近似表示,平均生物半衰期为10天。其他组织中的浓度与肌肉中的浓度无显著差异。总排泄物中137Cs的浓度呈指数变化,包括快速和缓慢下降两个阶段。尿粪比平均为2.8。超过95%的137Cs在32天内排出体外;此时,剩余放射性物质中约65%位于骨骼肌中。研究人员在叙利亚仓鼠中研究了鼻黏膜沉积的CsCl、SrCl2、BaCl2和CeCl3进入体循环的吸收情况,并与胃肠道吸收情况进行了比较。超过50%的铯、锶和钡直接经鼻黏膜吸收,而铈的吸收率低于4%。对于所有同位素,给药后4小时内的鼻吸收量大致等于或大于胃肠道吸收量。本研究强调了吸入毒性评估中沉积物质直接经鼻吸收的重要性,尤其是在中值空气动力学直径大于5微米的易溶性气溶胶主要经鼻咽部沉积的情况下。
氯化铯的药代动力学特征是口服或腹腔注射后吸收迅速。铯均匀分布于全身水分中,组织结合率极低。在人体内的消除半衰期约为1-2周(相比之下,啮齿动物的消除半衰期为1-2天,这是由于肾脏排泄速度更快)。铯主要经肾脏排泄。毒理学研究表明,氯化铯在啮齿动物体内的LD50约为1500-2000 mg/kg(口服)。由于氯化铯与钾离子(K+)性质相似,因此会在细胞内蓄积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
非人类毒性值
大鼠腹腔注射LD50 1.5 g/kg
高剂量氯化铯具有毒性。动物研究表明,氯化铯可通过阻断钾通道和延长QT间期诱发心律失常,包括尖端扭转型室性心动过速。高剂量(>200 mg/kg)氯化铯可导致低钾血症、心律失常、癫痫发作甚至死亡。啮齿动物口服氯化铯的半数致死量(LD50)约为1500-2000 mg/kg。职业接触限值:美国政府工业卫生学家协会(ACGIH)规定的铯化合物(以铯计)的阈限值(TLV)为2 mg/m³。氯化铯也对皮肤和眼睛有轻微刺激性。静脉注射可导致心脏骤停,甚至危及生命。处理氯化铯时应采取标准的实验室安全防护措施(佩戴手套、护目镜和实验服)。
参考文献

[1]. A Chinese Medicine Formula "Xian-Jia-Tang" for Treating Bladder Outlet Obstruction by Improving Urodynamics and Inhibiting Oxidative Stress through Potassium Channels. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:8147258.

[2]. Alloxan decreases intracellular potassium content of the isolated frog skin epithelium. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 2001;130(1):19-27.

[3]. Mitochondrial ROS-K+ channel signaling pathway regulated secretion of human pulmonary artery endothelial cells. Free Radic Res. 2012;46(12):1437-1445.

[4]. Cesium-induced QT-interval prolongation in an adolescent. Pharmacotherapy. 2008;28(8):1059-1065.

其他信息
氯化铯是铯的无机氯化物;每个铯离子与八个氯离子配位。它是一种相转移催化剂和血管收缩剂。它既是无机氯化物,也是无机铯盐。
另见:铯阳离子(含活性部分)……查看更多……
作用机制
……钾通道阻滞剂……能够产生早期后去极化 (EAD) 和类似于尖端扭转型室性心动过速的多形性室性心律失常。
铯离子以电压依赖的方式阻断生物膜上的钾通道。例如,外源性铯阻断内向电流,而对外向电流的影响很小。因此,它产生特征性的 N 形电流-电压关系。/铯离子/
氯化铯是一种主要用于分子生物学的研究工具,用于核酸的密度梯度离心(等密度离心)以及作为钾通道阻滞剂用于离子通道研究。尽管氯化铯曾在替代医学领域(例如癌症治疗)进行过研究,但尚未获准用于临床,且其使用存在显著的心脏毒性风险。氯化铯应储存在干燥、密封的容器中,室温保存。溶液在室温下稳定,但应新鲜配制。氯化铯极易溶于水(>90 mg/mL),也溶于乙醇。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
CLCS
分子量
168.36
精确质量
167.874
CAS号
7647-17-8
PubChem CID
24293
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
3.983
沸点
1290 °C
熔点
646 °C ; 646 °C
闪点
1303°C
折射率
1.6418
tPSA
0
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
2
分子复杂度/Complexity
2
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Cl-].[Cs+]
InChi Key
AIYUHDOJVYHVIT-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/ClH.Cs/h1H;/q;+1/p-1
化学名
cesium;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.9397 mL 29.6983 mL 59.3965 mL
5 mM 1.1879 mL 5.9397 mL 11.8793 mL
10 mM 0.5940 mL 2.9698 mL 5.9397 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们